アミノカプロン酸

アミノカプロン酸（ε-アミノカプロン酸とも呼ばれる）は、医療現場で止血剤として使用される合成アミノ酸化合物です。抗線溶剤としての特性を示し、血栓の崩壊を防ぎ、溶解を防ぎます。

アミノカプロン酸は、手術、外傷、播種性血管内凝固症候群（DIC）の処方など、さまざまな状況での出血を抑制するため、また線溶亢進症の女性の月経出血を減らすために一般的に使用されます。

この薬は、注射液、潤滑剤、洗口液などの局所塗布剤など、様々な剤形で使用できます。投与量と投与経路は、具体的な状況や医師の指示に応じて変更される場合があります。

適応症 アミノカプロン酸

1. 手術：特に心臓、肝臓、前立腺など、出血リスクの高い臓器の手術では、アミノカプロン酸が出血を抑制し、出血量を減らすのに役立ちます。
2. 外傷：重度の外傷や創傷の場合、出血を予防または軽減します。
3. 線溶亢進：アミノカプロン酸は、手術に伴う合併症や線溶性貧血などの出血性疾患など、線溶亢進のある患者の血栓の分解増加を抑制するために使用されることがあります。
4. 播種性血管内凝固症候群 (DIC) による出血: この病態における出血リスクを軽減するためにアミノカプロン酸が使用されることがあります。
5. 月経出血：女性の月経過多および長期月経の抑制に。

リリースフォーム

輸液用溶液

これはアミノカプロン酸の最も一般的な放出形態です。溶液は通常5%の濃度で提供され、静脈内投与を目的としています。

• 濃度と包装：
  • 100 ml、200 ml、または 250 ml のバイアルまたはプラスチック容器。
  • この溶液は、出血を抑えたり、外科手術中の出血を予防したりするために使用できます。

薬力学

1. 抗線溶作用：アミノカプロン酸の主な作用機序は、フィブリンの破壊を担うプラスミノーゲン-プラスミン系の活性を阻害することです。プラスミノーゲンの活性型であるプラスミンは、血栓の主成分であるフィブリンを分解し、血栓の溶解を促します。アミノカプロン酸は、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を阻害することで、線溶系の活性を低下させます。
2. 出血の予防: アミノカプロン酸は、手術、播種性血管内凝固症候群、出血性素因などのさまざまな症状に伴う出血を予防または止めるためによく使用されます。
3. 局所使用: 静脈内投与に加えて、アミノカプロン酸は、うがい液、点滴液、含浸液として、歯科手術や婦人科などでの出血を減らすために、局所的に使用することもできます。
4. 追加効果: 場合によっては、アミノカプロン酸には抗炎症作用や抗アレルギー作用がある可能性があります。

薬物動態

1. 吸収：アミノカプロン酸は経口投与後、消化管から良好に吸収されます。通常、投与後2～3時間で血漿中濃度の最高値に達します。
2. 分布：血漿、組織、臓器など、全身に広く分布します。血漿タンパク質への結合性は低いです。
3. 代謝：アミノカプロン酸は肝臓でほとんど代謝されず、変化しないまま体外に排出されます。
4. 排泄：アミノカプロン酸のほとんどは腎臓からそのまま排泄されます。
5. 排泄半減期：アミノカプロン酸の体内からの半減期は約 2 時間です。

投薬および投与

適用方法：

• 静脈内にゆっくりと投与する（血栓症やその他の副作用のリスクを防ぐため）。

投与量:

• 成人：初回投与量は、最初の1時間以内に4～5g（5%溶液80～100mL）とし、その後8時間または出血が止まるまで1時間ごとに1g（5%溶液20mL）を投与します。1日の最大投与量は30gを超えないようにしてください。
• 小児: 小児の投与量は、最初の 1 時間は体重 1 kg あたり 100 mg、その後 8 時間または出血が止まるまで 1 時間ごとに体重 1 kg あたり 33 mg です。

妊娠中に使用する アミノカプロン酸

妊娠中のアミノカプロン酸の使用は、厳格な医学的適応と医師の監督下でのみ正当化されます。この薬剤の妊婦に対する安全性に関する信頼できるデータはないため、母体と胎児への潜在的なリスクとベネフィットを評価した上で使用する必要があります。

妊娠中の女性がアミノカプロン酸の使用を必要とする医学的適応がある場合、医師は起こりうる合併症のリスクを評価し、個々の臨床状況に基づいて適切な治療を決定する必要があります。

禁忌

1. 過敏症: アミノカプロン酸または薬剤の他の成分に対して過敏症の既往歴がある人は、使用を避ける必要があります。
2. 血栓症および血栓塞栓症: 血液凝固障害のある患者、および血栓症または血栓塞栓症のリスクが高い患者には、この薬を慎重に使用する必要があります。
3. 心血管疾患: 心房細動や心筋梗塞などの重篤な心血管疾患がある場合、アミノカプロン酸の使用が制限されるか、特別な注意が必要になることがあります。
4. 脳血管疾患：脳卒中や一過性脳虚血発作などの脳血管疾患の病歴のある患者は、アミノカプロン酸を慎重に使用する必要があります。
5. 腎障害：アミノカプロン酸は腎臓で代謝され排泄されるため、腎機能障害のある患者では用量の調整が必要になる場合があります。
6. 妊娠および授乳中：妊娠中および授乳中のアミノカプロン酸の使用に関する情報は限られています。したがって、厳密に指示されている場合のみ、医師の監督下で使用してください。
7. 小児年齢: 使用説明書には小児に対する年齢制限が記載されている場合がありますので、指示と説明をよくお読みください。

副作用 アミノカプロン酸

1. 全身反応: 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、動脈性低血圧、めまいなどが含まれる場合があります。
2. 心血管反応: 血栓症や塞栓症などの血栓塞栓性合併症が起こる場合があります。
3. 血液反応: 血液凝固障害が起こる可能性があり、血小板減少症または凝固亢進症につながる可能性があります。
4. 肝臓反応: 肝酵素の活性増加および皮膚の黄疸が起こる可能性があります。
5. アレルギー反応: 皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、血管性浮腫などが起こる場合があります。
6. その他のまれな反応: 頭痛、高血圧、不眠症または眠気、発作、不整脈、貧血などが含まれる場合があります。

過剰摂取

1. 血栓症および血栓塞栓症：過剰摂取は血液凝固の増加や血栓症または血栓塞栓症の発症につながる可能性があり、心筋梗塞、脳卒中、肺塞栓症などの重篤な合併症につながる可能性があります。
2. 凝固亢進：血液凝固が増加すると、凝固亢進の発症につながる可能性があり、これは血栓形成症やその他の凝固障害のある患者にとって特に危険となる可能性があります。
3. 血圧の上昇: アミノカプロン酸を大量に摂取すると血圧が上昇する可能性があり、高血圧症や心臓血管疾患の患者にとっては特に危険です。
4. 出血の可能性の増加：アミノカプロン酸の過剰摂取による止血障害により、歯周出血、鼻血、その他の出血が起こる可能性があります。

他の薬との相互作用

1. プロトロンビン薬：アミノカプロン酸は、ヘパリンやワルファリンなどの抗凝固薬の作用を増強する可能性があります。これにより、出血時間が延長し、出血リスクが高まる可能性があります。そのため、併用中は血液凝固指標を注意深くモニタリングする必要があります。
2. 抗線溶薬：アミノカプロン酸をトラネキサム酸などの他の抗線溶薬と併用すると、それらの作用が増強され、血栓症のリスクが高まる可能性があります。
3. アミノグリコシド系抗生物質：アミノカプロン酸は、ゲンタマイシンやアミカシンなどのアミノグリコシド系抗生物質の腎毒性作用を増強する可能性があるため、併用する場合は腎機能を注意深くモニタリングする必要があります。
4. 抗けいれん薬: アミノカプロン酸をフェニトインやカルバマゼピンなどの抗けいれん薬と併用すると、アミノカプロン酸が血漿タンパク質の結合部位でこれらの薬と競合する可能性があるため、抗けいれん薬の有効性が低下する可能性があります。
5. 腎機能に影響を与える薬剤：アミノカプロン酸は、特に高用量で投与した場合、または既に腎機能障害のある患者に投与した場合、腎機能に悪影響を及ぼす可能性があります。したがって、腎機能に影響を与える可能性のある他の薬剤を服用している患者には、慎重に使用する必要があります。