アジメド

アジメドは全身用抗菌薬です。リンコサミド、マクロライド、ストレプトグラミンのカテゴリーに属します。

適応症 アジメダ

アジスロマイシンという物質に感受性のある細菌による感染症を除去するために使用されます。

• 耳鼻咽喉科疾患（扁桃炎、細菌性咽頭炎、中耳炎、副鼻腔炎など）
• 呼吸器感染症（細菌性気管支炎や市中肺炎など）
• 軟部組織および皮膚領域の感染性病変：遊走性紅斑（ダニ媒介性ボレリア症の初期段階）、伝染性膿痂疹および丹毒、ならびに二次性膿痂疹。
• STD: 子宮頸管炎または尿道炎、複雑性/単純性。

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リリースフォーム

カプセルはブリスターパックに6個または10個入っています。別包装にはブリスタープレートが1枚入っています。

薬力学

アジスロマイシンはアザライド（マクロライド系の新しいカテゴリー）であり、広範囲の抗菌作用を有します。感受性細菌のリボソーム（70S）50Sサブユニットから合成され、RNA依存性タンパク質結合を阻害します。このプロセスの結果、微生物の増殖と成長が抑制されます。体内で高濃度になると、その殺菌作用が発現することがあります。

アジスロマイシンは作用スペクトルがかなり広く、以下の病原微生物に積極的に作用します。

• 個々のグラム陽性微生物：肺炎球菌、化膿連鎖球菌、無ガラクティエ連鎖球菌、C型、F型、G型連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、S. 緑色ブドウ球菌。
• グラム陰性微生物：インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、デュクレ菌、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌、パラ百日咳菌、淋菌、およびガードネレラ膣菌。
• この物質に感受性のある嫌気性菌：ペプトストレプトコッカスおよびペプトコッカス、バクテロイデス・ビビウスおよびクロストリジウム・パーフリンゲンス。
• レジオネラ・ニューモフィラ、クラミジア・トラコマティス、マイコプラズマ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリティカム、トレポネーマ・パリダム、ボレリア・ブルグドルフェリなどの細胞内細菌およびその他の細菌に効果的に作用します。

エリスロマイシン耐性グラム陽性微生物には影響しません。

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薬物動態

経口投与時のバイオアベイラビリティは約37%（「初回肝通過」効果を含む）です。血清中では、2～3.5時間後に最高濃度に達し、（500 mgの薬剤を経口投与後）0.4 mg / lとなります。薬剤は、泌尿生殖器系（前立腺を含む）の組織や臓器、呼吸器、軟部組織、皮膚に速やかに浸透します。組織を含む細胞内では、物質濃度は血清中よりも高くなります（10～100倍）。平衡血漿濃度は5～7日後に達成されます。物質は貪食細胞内に大量に蓄積し、炎症または感染部位へと運ばれます。そこで貪食によって徐々に放出されます。

タンパク質との合成は、血中薬物濃度に反比例するレベル（薬物の7～50%）で行われます。投与量の約35%は肝臓で代謝（脱メチル化）され、その結果、薬物は活性を失います。72時間以内に、薬物の約50%は胆汁中にそのまま排泄され、残りの4.5%は尿中に排泄されます。

血漿中における半減期は、服用後8～24時間以内では約14～20時間、24～72時間以内では約41時間です。食事と一緒に服用すると、薬物動態特性が大きく変化します。

高齢男性（65～85歳）では薬物動態に変化は認められませんが、女性では最高値が30～50%増加します。幼児（1～5歳）では、薬物のAUC、最高濃度、および半減期が減少します。

投薬および投与

この薬は1日1回、食前1時間または食後2時間（食事との併用はアジスロマイシンの吸収に影響を与えるため、必ず食前に服用してください）に経口服用してください。カプセルは開封したり、半分に割ったりしないでください。

体重45kg以上のティーンエイジャー、大人、高齢者の場合：

• 呼吸器系、耳鼻咽喉科、軟部組織、皮膚の感染症（慢性遊走性紅斑を除く）の除去には、1日500mg（1回2カプセル）を服用してください。3日間服用してください。
• 遊走性紅斑を解消するには、カプセルを1日1回、5日間服用してください。この場合、1日目は1g（カプセル4錠）を服用し、2～5日目は500mg（カプセル2錠）を服用します。
• 性感染症の治療：1回1g（カプセル4個）を服用してください。

薬の服用を忘れた場合は、忘れたカプセルをできるだけ早く服用し、その後の服用は 24 時間間隔で行ってください。

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妊娠中に使用する アジメダ

妊娠中または授乳中にアジメドを服用することの安全性に関する情報はないため、女性にとっての使用による利益が赤ちゃんや胎児の合併症のリスクよりも高い場合にのみ処方する必要があります。

禁忌

禁忌には、本剤の有効成分またはその他の成分、ならびに他のケトライド系およびマクロライド系抗生物質に対する不耐性が含まれます。体重45kg未満の小児には、カプセル剤を処方することは禁止されています。

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副作用 アジメダ

多くの場合、アジスロマイシンという物質は耐容性が非常に高いのですが、場合によっては、服用すると以下の副作用が起こることがあります。

• 心血管系の反応：ピルエット（心室頻拍も含む）などの不整脈、動悸、血圧低下などの症例があります。
• 胃腸症状：下痢、膨満感、吐き気、舌の色の変化、腹痛、消化不良、便秘、嘔吐、ならびに膵炎、胃炎、偽膜性大腸炎の発症。
• 肝胆道系の臓器：肝炎（壊死性および劇症型も含む）、肝内胆汁うっ滞および腎不全（場合によっては死に至る）、ならびに肝機能障害の発症。
• 神経障害：知覚異常、けいれん、頭痛、めまいの出現。さらに、知覚鈍麻、味覚障害、嗅覚異常、重症筋無力症、嗅覚障害の発現。失神、精神運動性興奮、眠気、あるいは逆に不眠症も観察される。
• 精神障害：攻撃性、神経過敏、不安、または焦燥感。
• 前庭器官および聴覚器官の反応：治癒可能な難聴、めまい、耳鳴り。
• 視覚障害：視覚障害;
• リンパ系および造血系の反応：溶血性貧血、ならびに白血球、血小板、または好中球減少症の発生。
• 皮下組織および皮膚：かゆみ、光線過敏症および発疹、蕁麻疹の発生、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑またはクインケ浮腫。
• 結合組織および筋骨格器官からの症状発現：関節痛の発症；
• 泌尿器系臓器：急性腎不全または尿細管間質性腎炎の発症。
• 侵襲性または感染性疾患：カンジダ症（口腔内にも発生）、膣感染症の出現。
• アレルギー疾患：アナフィラキシー反応、過敏症;
• 一般的な反応：食欲不振、無力症、重度の疲労、胸骨の痛み、倦怠感、腫れの出現。
• 臨床検査値の変化：好酸球増多またはリンパ球減少症の発生、クレアチニン、AST、ALTおよびビリルビン値の上昇、血中重炭酸塩値の低下、心電図上のQT間隔の延長およびカリウム値の変化。

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過剰摂取

過剰摂取は、標準的な薬用量を摂取した後の副作用に似た障害の発症につながる可能性があります。

障害を解消するには、活性炭を摂取し、重要な臓器の機能をサポートするための対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

アジスロマイシンは、QT 間隔を延長する可能性のある他の薬剤と同時に使用する場合には注意して服用する必要があります。

制酸剤との相互作用試験において、アジスロマイシンのバイオアベイラビリティに変化は認められませんでしたが、血漿中最高濃度は約25%低下しました。そのため、アジスロマイシンは制酸剤服用前（1時間）または服用後（2時間）に服用することが推奨されます。

麦角誘導体は、理論上はアジスロマイシンと併用すると麦角中毒を引き起こす可能性があります。

関連するマクロライド系薬剤の中には、シクロスポリンの代謝に影響を与えるものがあります。アジメドとシクロスポリンの併用投与における相互作用の可能性に関する臨床試験および薬物動態試験は実施されていないため、これらの薬剤の併用投与を処方する前に、臨床像を慎重に評価する必要があります。併用療法が適切と判断された場合、投与期間中はシクロスポリンの指標を注意深くモニタリングし、それに応じて用量を調整する必要があります。

アジスロマイシンは、ワルファリン単回投与（15mg）の抗凝固作用に影響を与えませんが、アジスロマイシンとクマリン系抗凝固薬（経口）の同時投与により、これらの作用が増強するというエビデンスがあります。この影響の原因を特定することはできませんでしたが、この事実は考慮に入れる必要があります。したがって、これらの薬剤を投与されている患者では、PT指数を継続的にモニタリングすることが推奨されます。

一部の患者では、個々のマクロライド系薬剤がジゴキシンの腸管代謝に影響を及ぼす可能性があります。そのため、アジスロマイシンを本剤と併用する場合は、ジゴキシン濃度の上昇の可能性に留意し、治療中はその変化を注意深く監視する必要があります。

アジスロマイシンとテルフェナジンとの相互作用に関する情報はありません。これらの薬剤の同時投与は慎重に行う必要があります。

テオフィリンとの併用は、この物質の薬物動態特性に変化をもたらしません。ただし、テオフィリンを他のマクロライド系薬剤と併用すると、場合によっては血清中の濃度が上昇する可能性があります。

ジドブジン1000mgの単回投与とアジスロマイシン600mgまたは1200mgの反復投与を併用した場合、ジドブジンの血漿中薬物動態および（グルクロン酸抱合体の崩壊生成物とともに）尿中排泄には変化がない。しかし、アジスロマイシンは、末梢血中の単核細胞内のリン酸化ジドブジン（薬効のある崩壊生成物）の濃度を上昇させる。

本剤とリファブチンの併用は、血漿パラメータに影響を与えません。このような併用により、好中球減少症が発生する可能性があります（ただし、この症例では、この障害の発症とリファブチンとアジスロマイシンの併用摂取を関連付けることができなかったため、原因はリファブチンの摂取にある可能性が高いと考えられます）。

ネルフィナビルの投与により、血清中のアジスロマイシン濃度が上昇します。ネルフィナビルとの併用において用量調整は必要ありませんが、アジスロマイシン関連の副作用について患者をモニタリングする必要があります。

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保管条件

アジメドは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

アジメドは、薬剤の発売日から 3 年間使用することが許可されています。