ベロベント

ベロベントは、β2アドレナリン受容体に作用する選択的作動薬です。閉塞性呼吸器疾患の除去に使用されます。

適応症 ベロヴェンタ

急性喘息発作の対症療法に用いられます。また、運動による喘息の予防にも処方されます。

これは、アレルギー性か非アレルギー性かを問わず気管支喘息、または治癒可能な呼吸器系の閉塞が認められるその他の症状（例えば、肺気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎）を除去することを目的とした対症療法に使用されます。

長期治療においては、主な治療に加えて抗炎症治療コースを実施する必要があります。

リリースフォーム

本製品は、噴霧ノズルと保護キャップを備えた金属製の容器に入った定量吸入エアロゾルとして販売され、容量は15ml（300回分）です。パッケージにはこの容器が1つ入っています。

薬力学

ベロベントは顕著な気管支拡張作用を有し、これは気管支のβ2アドレナリン受容体を刺激することで発現します。気管支拡張作用は、アデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内にcAMPを蓄積させることによって生じます。cAMPはタンパク質キナーゼの活性に作用し、ミオシンとアクチンの合成を阻害します。その結果、平滑筋の収縮が緩やかになり、気管支の弛緩を促します。

薬用量は、重要な臓器の機能に影響を与えず、局所刺激作用もありません。ただし、大量に使用すると、作用の選択性が失われ、β1アドレナリン受容体の刺激が増強されます。

Gsタンパク質の活性を刺激してβ2アドレナリン受容体を持つ薬物を合成すると、アデニル酸シクラーゼの作用が活性化されます。

CAMP値の上昇はプロテインキナーゼAの活性を活性化し、平滑筋細胞内に存在する標的タンパク質のリン酸化を引き起こします。この効果は、軽ミオシン鎖領域におけるキナーゼのリン酸化、ホスホイノシチド加水分解プロセスの抑制、そしてCa元素に依存する大型Kチャネルの開口を引き起こします。

薬物動態

吸入後、数分後に気管支拡張作用の広がりが始まり、3～5時間持続します。吸入方法と使用する吸入器の種類によって、下気道に入る有効成分の正確な量が決まります（指標は10～30%の範囲で変動します）。残りの薬剤は上気道と口腔内に沈着します。薬剤の一部は飲み込まれ、消化管に入ります。

ベロベントの最初の注射後、薬剤の約17%が吸収されます。吸収は2段階で起こります。まず、フェノテロールの30%が急速に吸収され（吸収半減期は11分）、次に70%がゆっくりと吸収されます（吸収半減期は2時間）。

投薬および投与

1回のエアロゾルスプレーには、臭化水素酸フェノテロールが100～200マイクログラム含まれています。1日に2～3回の吸入が必要です。最初の吸入で効果が見られない場合は、5分後に再度吸入することができます。その後は、5時間間隔で吸入してください。

喘息発作の発症を予防するには、薬剤を 1 回吸入するだけで十分な場合が多くあります。

身体活動による気管支喘息の発症を防ぐために、1回の吸入につき1～2回分を使用します（1日あたりの最大許容使用量は8回分、フェノテロール1.6 mgです）。

小児の治療中は、医師または成人の監督の下、100 mcg の用量で薬剤が使用されます。

[ 1 ]

妊娠中に使用する ベロヴェンタ

フェノテロールは胎盤を通過します。

ベロベントは、利点とリスクを総合的に評価した上で、妊娠中または授乳中にのみ使用できます（特に妊娠初期）。

フェノテロールが乳児に及ぼす悪影響に関する情報はありません。この成分は母乳に移行するため、授乳中のフェノテロールの使用は、期待されるベネフィットとリスクを慎重に検討した上でのみ可能です。

フェノテロール臭化水素酸塩が女性の生殖能力に及ぼす影響に関する情報はありません。この成分の前臨床試験では、この機能への悪影響は示されていません。

禁忌

主な禁忌：

• フェノテロール臭化水素酸塩またはこの薬剤の不活性成分に対する過敏症の存在;
• 閉塞性心筋症の肥大型型;
• 頻脈性不整脈;
• この形式のリリースを 4 歳未満の子供に使用することは禁止されています。

副作用 ベロヴェンタ

エアロゾルの使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

• 頭痛を伴うめまい、強い興奮感、不整脈、頻脈。
• 筋肉の震え、けいれん、筋肉痛、脱力感;
• 奇異性気管支痙攣、咳、多汗症;
• 吐き気を伴う嘔吐;
• アレルギーやかゆみなどの皮膚症状;
• 低カリウム血症、ならびに拡張期血圧の低下と収縮期血圧値の上昇が見られます。

過剰摂取

中毒症状は、不安感、頻脈、手の震え、不整脈、狭心症発作、皮膚の充血、血圧低下などとして現れます。また、治癒不可能な気管支閉塞を発症することもあります。

解毒剤としては、βアドレナリン受容体の作用を阻害する薬剤（主に心臓選択性のもの。気管支けいれんを起こすリスクがあるため）のほか、精神安定剤や鎮静剤も使用されます。

他の薬との相互作用

キサンチン誘導体、βアドレナリン薬、抗コリン薬は、ベロベントの気管支拡張作用および副作用を増強する可能性があります。

β作動薬誘発性低カリウム血症は、キサンチン誘導体、利尿薬、ステロイドと併用すると悪化する可能性があります。

ジゴキシンと併用してこの薬を服用すると不整脈の発生率が上昇します。

β遮断薬と併用すると薬効が低下する可能性があります。

三環系抗うつ薬、MAOI、ハロゲン化炭化水素（吸入麻酔に使用される）は、心血管系への悪影響を増強する可能性があります。

[ 2 ]

保管条件

ベロベントは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ベロベントは薬剤の発売日から 2 年間使用できます。