エレニウム

エレニウムは抗不安薬に分類される精神安定薬です。また、ベンゾジアゼピン誘導体でもあります。

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適応症 エレニウム

障害の症状を解消するための短期治療や、緊急の場合にも使用されます。

• さまざまな病因による不安型障害（その背景に対して精神病症状または精神器質性症候群が観察される）
• 不安障害の場合、睡眠障害が観察されます。
• 急性アルコール離脱症候群;
• 筋緊張の増加（原因は様々）。

リリースフォーム

錠剤25錠入りブリスターパックです。別パックにはブリスターパックが2個入っています。

薬力学

クロルジアゼポキシドはベンゾジアゼピン誘導体です。この薬は中枢神経系のほとんどの構造、特に視床下部と大脳辺縁系に作用し、身体の感情領域を調節する役割を担っています。他のベンゾジアゼピン系薬と同様に、この薬は大脳皮質のGABAニューロンと視床下部のGABAニューロンの抑制作用を増強します。ベンゾジアゼピン系薬に特有の特殊な形状の靭帯が発見されています。これは、個々の細胞膜内部に存在するタンパク質型構造で、塩素イオンチャネルとGABA-A受容体を含む複合体によって合成されます。

クロルジアゼポキシドの薬効メカニズムは、GABA受容体の感受性を調節することによるもので、受容体とGABAの親和性を高めることで作用します。クロルジアゼポキシドは体内の神経伝達物質として作用します。ベンゾジアゼピン受容体またはGABA-A受容体が活性化されると、塩素イオンがクロライドチャネルを介してニューロン内へ移動するプロセスが促進されます。このプロセスは細胞膜の過分極を引き起こし、ニューロン活動を抑制します。

クロルジアゼポキシドには、鎮静作用、抗不安作用、そして中程度の催眠作用があります。また、抗けいれん作用や骨格筋の緊張緩和作用も有します。

薬物動態

クロルジアゼポキシドは消化管から比較的よく吸収されます。錠剤を服用後、1～2時間後に最高濃度に達します。

この薬は胎盤と血液脳関門を通過し、母乳にも浸透します。

この物質の半減期は6～30時間です。クロルジアゼポキシドは肝臓内で変換され、その過程で薬効のある崩壊生成物（ジメチルクロルジアゼポキシドとデモキシパム）に変換され、薬効を延長します。

変化しないクロルジアゼポキシドは代謝物とともに尿中に体外に排出されます。

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投薬および投与

治療期間と投与量は、個々の患者に合わせて医師が決定します。錠剤は食前または食中に経口摂取し、水で服用してください。

不安障害の治療には、1日30mg以下の服用が推奨されます。6～8時間間隔で数回に分けて服用します。例外的な状況では、個々のニーズを考慮して、より高用量の服用が認められる場合があります。1日の最大服用量である100mgを超えることは禁じられています。

不眠症に伴う不安状態を解消するには、就寝前に 1 回 10 ～ 30 mg を服用する必要があります。

アルコール離脱症候群中に興奮状態になった場合は、エレニウムを20～100mg服用する必要があります。必要であれば、2～4時間後に再度服用することができます。ただし、1日200mgという上限を超えないようにしてください。その後は、興奮の兆候を取り除くのに十分な最小維持量まで減量することができます。

筋肉の緊張の増加を抑えるには、1 日あたり 10 ～ 30 mg を数回に分けて服用する必要があります。

高齢患者（65歳以上）。

このカテゴリーの患者は中枢神経系に作用する薬物に対する感受性が高いため、成人用量の半分を超えない最低有効用量でクロルジアゼポキシドを処方する必要があります。

患者は依存症になる可能性があるため、この薬は短期間（最長 1 か月）使用する必要があります。

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妊娠中に使用する エレニウム

妊娠中の女性は、絶対的な適応がある場合、および安全な代替薬を使用できない場合にのみ、エレニウムを服用できます（これは特に妊娠第 1 期および第 3 期に当てはまります）。

妊婦による薬物の使用、特に長期にわたる使用は、胎児の発育異常、薬物依存の兆候、新生児の離脱症候群を引き起こす可能性があります。

エレニウムを妊娠後期に大量に、または少量でも長期間にわたって摂取すると、赤ちゃんが低体温症や低血圧症を発症したり、吸啜反射が弱まることがあります。

生殖年齢の女性は、妊娠を計画している期間中、または妊娠が疑われる場合に薬を服用する前に、必ず医師に相談する必要があることを警告されるべきです。

薬の有効成分は母乳に移行するため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• クロルジアゼポキシド、その他のベンゾジアゼピン系薬剤、または本薬剤の他の成分に対する過敏症の存在。
• 呼吸中枢機能の抑制または急性呼吸不全;
• 睡眠時無呼吸症候群;
• 恐怖症または強迫状態の存在;
• 慢性精神病;
• 重症筋無力症;
• 小児におけるクロルジアゼポキシドの使用。

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副作用 エレニウム

副作用の重症度と頻度は、投与量と個人の感受性によって異なります。副作用は軽度の場合が多く、薬の投与を中止すると消失します。副作用には以下のようなものがあります。

• 心血管系の症状：徐脈、わずかな血圧低下、胸痛など。
• リンパ系および造血系の障害：血液の形態学的パラメータの病理学的変化。
• NS反応：見当識障害または混乱、それに伴うめまい、反応抑制、眠気、頭痛、運動失調。これらの症状は、高齢者において治療初期に発現することが多く、治療を中止することなく自然に消失することがよくあります。これらの障害が悪化した場合は、用量を適切に減量することで、その頻度と重症度を軽減できます。他のベンゾジアゼピン系薬剤（特に高用量）の使用と同様に、構音障害、発音の誤り、言語表現の乏しさ、性欲および記憶障害が生じることがあります。
• 視覚器官からの症状：視覚障害（複視またはぼやけた視界の出現）
• 胃腸機能障害：消化不良、吐き気、便秘、口渇（まれに）
• 腎臓および尿器系の障害：失禁または尿閉;
• 結合組織および筋肉と骨の構造の反応：筋力低下、震え。
• 摂食および代謝障害：食欲不振;
• 全身性疾患：失神および全身の脱力感;
• 免疫障害：アナフィラキシー反応が時々観察される。
• 皮下層と皮膚の反応：皮膚アレルギー（かゆみ、発疹、蕁麻疹）
• 肝胆道系の障害：肝臓の問題により黄疸が生じ、アミノトランスフェラーゼのレベルがわずかに上昇します。
• 乳腺および生殖器の領域における症状：月経周期障害。
• 精神障害：不眠症、精神運動不安、攻撃性、興奮性亢進といった逆説的な症状の出現、悪夢、不適切な行動、順行性健忘、精神病など。痙攣、震え、幻覚なども現れることがあります。

逆説的な症状の発症は、アルコール摂取の結果としてよく見られますが、高齢者や精神疾患を患っている人にも見られます。

推奨用量で薬物を使用した場合でも、身体的および心理的依存が生じる可能性があります。薬物の使用を急に中止すると、離脱症候群が発生することがあります。薬物やアルコールを乱用している人は、薬物への依存が生じやすい傾向があります。

過剰摂取

過剰摂取の症状には、意識障害、筋緊張の低下、強い眠気などがあります。重度の中毒状態が認められる場合は、昏睡状態に陥る可能性があり、血圧の低下と虚脱が観察されます。

中毒が発生した場合は、物質が吸収される前に速やかに体外に排出するか、消化管からの吸収速度を低下させる措置を講じる必要があります。そのためには、胃洗浄、嘔吐の誘発、そして（意識がある場合）活性炭の投与が行われます。

中毒の場合には、対症療法と生命維持機能（血圧、脈拍、呼吸）のモニタリング、およびそれらのサポートが処方されます。

エレニウムの解毒剤はフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬）で、緊急時には静脈内投与されます。フルマゼニルの作用持続時間はエレニウムの有効成分よりも短いため、中毒が再発した場合に解毒剤を再投与できるよう、患者の脈拍、血圧、呼吸を継続的にモニタリングする必要があります。

たとえ興奮状態になったとしても、鎮静剤の使用は禁止されています。

血液透析処置の妥当性に関する情報はありません。

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他の薬との相互作用

中枢神経系に作用する医薬品（オピオイド鎮痛剤、神経弛緩剤、麻酔剤、睡眠薬、鎮静剤、抗うつ剤、鎮静作用のある抗ヒスタミン剤など）は、エレニウムの中枢鎮静作用を増強します。

抗てんかん薬をクロルジアゼポキシドと併用すると、薬の副作用や毒性が強まる可能性があるため、併用する場合は十分注意する必要があります。

肝酵素を阻害する薬剤（エリスロマイシンとシメチジン、ケトコナゾールとジスルフィラムなど）は、クロルジアゼポキシド成分や他のベンゾジアゼピンの生体内変換を遅らせ、その結果、ベンゾジアゼピンの特性が強化されます。

肝酵素を誘導する薬剤（フェニトインとリファンピシン、カルバマゼピンなど）は、クロルジアゼポキシドや他のベンゾジアゼピンの生体内変換率を高め、その結果ベンゾジアゼピンの効果を減少させます。

エチルアルコールはエレニウムの鎮静作用を増強します。

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保管条件

錠剤は、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃以下で保管して^ください。

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特別な指示

レビュー

エレニウムは、精神的なストレスを和らげ、寝つきの悪さを解消する非常に効果的な治療薬と考えられています。この薬のもう一つの利点は、価格が安いことです。欠点としては、依存症のリスクが高まることが挙げられます。そのため、長期間の服用は禁じられています。

賞味期限

エレニウムは医薬品の製造日から4年間使用が許可されています。