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フィンレプシン
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 04.07.2025
フィンレプシンは抗てんかん薬群に属する薬剤です。ジベンザゼピンの誘導体であり、抗精神病薬、抗うつ薬、鎮痛薬、抗利尿薬として作用します。
この薬の治療効果は、二次的性質の一般化などが観察される可能性のある複合てんかん発作および単純てんかん発作の場合に発現します。この薬を使用すると、うつ病、攻撃性、不安、および易刺激性の兆候が弱まることが観察されます。
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ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
リリースフォーム
薬力学
薬剤の影響により、電位依存性 Na チャネルの活動がブロックされ、過剰に興奮したニューロンの壁を安定させ、シナプスを通じたインパルスの伝導を減らし、連続的なニューロン放電を遅くするのに役立ちます。
また、興奮作用を示す、体内で放出されるグルタミン酸（神経伝達物質アミノ酸）の量も減少し、それによって神経系の発作閾値を下げるのに役立ち、最終的にてんかん発作を発症するリスクが減少します。
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薬物動態
薬剤の吸収率は低いものの、完全吸収であり、吸収の程度は食物摂取量に左右されません。体内の薬剤濃度は12時間維持され、治療効果は4～5時間持続します。
薬物は投与開始後7～14日で血漿中平衡値に達します。ただし、これらの指標は患者の代謝過程の特性（肝内酵素系の自己誘導、併用する他の薬剤の異種誘導、投与量、患者の状態、投与期間など）によって変動する可能性があります。カルバマゼピンは胎盤を通過し、母乳中に排泄されることが確認されています。
薬物代謝は肝臓内で行われ、主要な代謝成分（顕著な活性を有するカルバマゼピン-10,11-エポキシド、抱合体、および活性のないグルクロン酸）が生成されます。代謝過程において、活性代謝成分である9-ヒドロキシメチル-10-カルバモイルアクリダンが生成され、これが自身の代謝を誘導します。
排泄は主に尿中に起こりますが、一部は便中に排泄されます。
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投薬および投与
この薬は、食事の摂取に関係なく、経口服用として処方されます。
フィンレプシンは、てんかん発作中は単剤療法として使用されます。抗てんかん薬と併用する場合は、用量を厳密に管理しながら徐々に投与します。服用し忘れた場合は、思い出した時点で直ちに服用してください（ただし、2回目の服用は禁止されています）。
最初は1日0.2～0.4gを服用してください。その後、最適な効果が得られるまで徐々に増量してください。維持量は1日0.8～1.2g（1～3回に分けて服用）です。1日あたり1600～2000mgを超えて服用することはできません。
お子様の服用量は年齢によって決まります。錠剤を丸ごと飲み込めない場合は、砕いたり、噛んだり、少量の水に溶かしたりして服用させてください。
1～5歳のお子様には0.1～0.2gを服用し、徐々に増やして最適な効果を得てください。
6〜10歳の人は1日あたり0.2gの投与量が必要で、その後徐々に増加します。
11～15歳のお子様は、最初に0.1～0.3gを服用してください。その後、必要な治療効果が得られるまで、0.1gずつ徐々に用量を増やしてください。
1日あたりの平均維持量:
- 1～5歳 – 0.2～0.4g;
- 6～10歳 – 0.4～0.6 gの範囲
- 11〜15歳 – 0.6〜1g（数回に分けて服用）。
治療サイクルの期間は、患者さんの個人的な特性と医学的適応によって直接決定されます。いずれの場合も、主治医が治療レジメンを決定する必要があります。多くの場合、患者さんが2～3年間発作を起こしていない場合、投与量を減らすか、薬を中止する選択肢が検討されます。
治療を中止する場合は、1～2年かけて徐々に減量し、脳波パラメータを継続的にモニタリングする必要があります。小児の場合は、年齢と体重の増加も考慮する必要があります。
その他の疾患を治療する場合、患者の個人的特徴と疾患の重症度を考慮して、医師が薬剤の投与量と投与期間を選択します。
妊娠中に使用する フィンレプシン
カルバマゼピンは、てんかんのある妊婦には極めて慎重に使用する必要があります。動物実験では、経口投与で欠陥が認められました。
カルバマゼピンを服用している女性が妊娠した場合（または妊娠を計画している場合、あるいは妊娠中にこの薬を使用する必要がある場合）、この物質の導入によって得られる可能性のある利益を慎重に評価し、起こりうる結果と比較する必要があります（これは主に妊娠第 1 期に当てはまります）。
妊娠の可能性がある女性は、可能な限りカルバマゼピンのみを使用することが推奨されます。
効果が得られる最小限の量の薬剤を投与し、カルバマゼピンの血漿レベルをモニタリングする必要があります。
女性には先天異常のリスクが増大することを伝え、出生前スクリーニングを勧めるべきである。
病状の悪化は患者と胎児の両方に脅威を与える可能性があるため、妊娠中は効果的な抗けいれん薬による治療を中断しないでください。
妊娠中、女性はビタミンB9欠乏症を経験する可能性があります。抗てんかん薬はこの欠乏症を増強する可能性があるため、指定された期間中はビタミンB9を追加で摂取する必要があります。
新生児の出血性疾患を予防するために、女性（妊娠後期）と新生児はビタミン K1 を摂取する必要があります。
カルバマゼピンが原因と考えられる、新生児の発作や呼吸抑制、下痢、嘔吐、食欲不振などの報告があります。
カルバマゼピンは授乳中に乳汁中に分泌されます（薬剤の血漿濃度の25～60%に相当）。授乳中の薬剤使用の利点と起こりうる結果を慎重に評価する必要があります。カルバマゼピン服用と授乳の併用は、乳児の副作用（例えば、アレルギー性皮膚症状や眠気の増加）の発現についてモニタリングされている場合にのみ許可されます。
禁忌
主な禁忌：
- 薬物または三環系抗うつ薬の成分に対する重度の過敏症。
- 骨髄内の造血プロセスの障害;
- 活動期の間欠性ポルフィリン症;
- AVブロック;
- MAOI またはリチウム剤との併用。
非代償性うっ血性心不全、腎機能障害/肝機能障害、希釈性低ナトリウム血症、骨髄造血抑制、前立腺肥大症、活動期アルコール依存症、眼圧上昇のある患者、および他の薬剤との併用や高齢者には、細心の注意を払って使用します。
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副作用 フィンレプシン
多くの場合、薬を投与したときの副作用は、投与量を超過したり、体内の有効成分レベルに大きな変化が生じたりすることによって現れます。
主に、運動失調、頭痛、全身の衰弱、めまい、眠気など、神経系の機能に関連する障害が観察されます。
紅皮症、蕁麻疹、表皮発疹などのアレルギー症状が現れる場合があります。
造血障害には、好酸球増多、リンパ節腫脹、血小板減少症または白血球減少症、白血球増多症などがあります。
口腔乾燥症、嘔吐、便秘、吐き気、下痢、および肝内トランスアミナーゼおよびGGTの作用の増加など、胃腸管の問題が発生するリスクがあります。
水分貯留、嘔吐、浮腫、体重増加、低ナトリウム血症など、代謝プロセスや内分泌機能に影響を及ぼす病変が発生する可能性があります。
泌尿生殖器系、心血管系、筋骨格系、感覚器官の機能に障害が生じる可能性があります。
過剰摂取
フィンレプシン中毒は、心血管系、神経系、感覚器、呼吸器系、全身的異常に関連する様々な症状を引き起こします。これには、見当識障害、幻覚、中枢神経系の抑制、視覚障害、興奮、昏睡、眠気などが含まれます。さらに、失神、頻脈、肺水腫、血圧異常、吐き気、呼吸困難、尿閉、嘔吐なども起こります。
この薬には解毒剤がないことが判明したため、発現した症状に応じて支持療法が行われます。複雑な症状の場合は、患者は病院に送られます。
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他の薬との相互作用
CYP3A4の作用を遅らせる物質と本剤を併用すると、カルバマゼピンの血漿中濃度が上昇し、副作用が現れることがあります。CYP3A4活性誘導剤と併用すると、通常、カルバマゼピンの代謝速度が上昇し、その指標と薬効が低下します。
ジルチアゼム、ビロキサジン、フルボキサミン、ベラパミル、アセタゾラミド、フェロジピン、シメチジン、デキストロプロポキシフェン、デシプラミン、ダナゾール、ニコチンアミド、マクロライド（トロレアンドロマイシン、エリスロマイシンとクラリスロマイシンおよびジョサマイシン）および個々のアゾール（ケトコナゾールとイトラコナゾールおよびフルコナゾール）との併用投与は、カルバマゼピン濃度を著しく上昇させる可能性があります。
イソニアジド、グレープフルーツジュース、テルフェナジン配合のロラタジン、ウイルスプロテアーゼ阻害薬、プロポキシフェンでも同様の効果が観察されています。このような場合には、服用量を調整し、薬剤の血漿中濃度をモニタリングする必要があります。
フェルバメートと併用した場合、治療パラメータの相互増加または減少が観察されます。
テオフィリン、バルプロミド、フェノバルビタールとクロナゼパムの併用、プリミドン、シスプラチン、オキシカルバゼピンとバルプロ酸の併用、メトキシミド、ドキソルビシンとフェニトインの併用、リファンピシンとフェンスクシミドの併用、およびセントジョーンズワートを含む一部の漢方薬は、カルバマゼピン濃度の低下を引き起こす可能性があります。
この薬は、アルプラゾラム、ハロペリドール、シクロスポリンとクロバザム、テトラサイクリン、プリミドンとクロナゼパム、バルプロ酸とエトスクシミド、プロゲステロンとエストロゲンを含む経口投与薬の血漿レベルを低下させます。
テトラサイクリン系薬剤はカルバマゼピンの治療効果を低下させることが判明しています。
パラセタモールと併用すると、肝臓への毒性作用が生じる可能性が高まり、同時に薬の効果が弱まります。
ピモジド、ハロペリドール、マプロチリン、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、およびクロザピン、チオキサンテン、モリンドンとの併用は神経系に対する抑制効果を増強し、フィンレプシンの抗けいれん効果を減少させます。
賞味期限
フィンレプシンは、治療用物質の販売開始日から 36 か月以内に使用することが許可されています。
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お子様向けアプリケーション
小児では、カルバマゼピンの排泄が早いため、より高い用量の薬剤が必要になる場合があります。フィンレプシンは、小児科では5歳から処方できます。
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類似品
この薬の類似薬としては、カルバマゼピン、ザグレトール、アクチネルバル、カルバレプシン遅延を含むスタゼピン、さらにアポカルバマゼピン、ストリラート、ゼプトールを含むマゼピン、テグレトールなどがあります。
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レビュー
フィンレプシンは、服用者や服用経験者から、かなり矛盾した評価を受けています。てんかん患者からは、この薬が精神能力に悪影響を及ぼし、社会におけるコミュニケーション障害や無関心を引き起こすという意見も寄せられています。しかし同時に、フィンレプシンの治療効果は非常に高く、てんかん発作を抑える効果があると認めています。
閉所または開放空間でのパニック発作に対するこの薬の使用に関するレビューもあります。治療によってパニック発作が軽減されることは多いものの、歩行時のふらつきが改善しないという意見もあります。
一般的に、フィンレプシンは今でも最も人気のある抗てんかん薬の一つと考えられており、適応症に記載されている疾患の治療に効果的です。医師は、この薬が最も効果的であると述べています。薬の投与量やその他の症状に関する医師の指示をすべて厳守する必要があります。
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人気メーカー
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。フィンレプシン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。