変形性関節症の局所治療

塗布療法（局所療法）は、変形性関節症の患者を治療するためのシンプルで痛みのない方法であり、全身投与される薬剤（パラセタモール、NSAIDsなど）を補完します。塗布療法の利点は以下のとおりです。

• 主な病変である標的臓器、すなわち関節への直接的な影響。
• 患部臓器における薬剤の最適な治療濃度を達成することで、全身的に処方される薬剤の必要性が減り、薬剤の毒性作用も軽減されます。

現代の要件によれば、局所用薬剤は局所毒性およびアレルギー反応を引き起こさず、標的臓器に到達し、血清中の薬剤濃度が用量依存的な副作用が発生するレベルに達しず、薬剤の代謝および排泄が全身用薬剤と同じである必要があります。塗布する場合、塗布部位の組織で薬剤の治療濃度が生成され、ごく微量の物質のみが全身の血流に入ると想定されるため、全身性副作用は実質的に最小限に抑えられます。

温感作用と鎮静作用を持つ軟膏は、合成有効成分と蜂毒やヘビ毒をベースとした有効成分の両方を含み、変形性関節症の塗布療法において広く用いられています。筋肉痛や関節痛の治療には、以下の成分を含む軟膏が伝統的に使用されています。

• 鎮痛剤としてのメントール;
• 鎮痛作用と抗炎症作用を持つサリチル酸塩;
• テレピン - 局所刺激作用および鎮痛作用を持つ成分。
• 血管拡張を促進するニコチン酸エステル。

ノニバミド（ノニル酸バニリルアミド）とニコボキシル（ニコチン酸ブトキシエチルエステル）という2つの血管拡張活性成分を配合した外用軟膏は、局所血管拡張作用、温感作用、および気晴らし作用を有します。温感作用と気晴らし作用、そして血流改善は、変形性関節症に良い効果をもたらします。

カプサイシンはナス科植物由来のアルカロイドで、末梢神経終末部から神経ペプチドであるサブスタンスPの放出を刺激し、その再取り込みを阻害します。カプサイシンの局所塗布は、関節などの深部組織を支配する神経枝を含むニューロン全体のサブスタンスP含有量を減少させます。対照臨床試験では、カプサイシンは手関節の変形性膝関節症および変形性膝関節症患者の関節痛を軽減することが示されました。最大の効果は、投与開始から3～4週間後に得られます。

イブプロフェン、ピロキシカム、ジクロフェナクなどのNSAIDs（非ステロイド性抗炎症薬）の塗布による使用は、病因学的に決定されます。NSAIDsを含む軟膏を使用する場合、臨床効果を得るには、十分な期間使用し、塗布頻度を守り、十分な量の薬剤を皮膚に塗布する必要があります。局所用NSAIDsは、急性および慢性疼痛に効果があり、消化管からの副作用を引き起こさない薬剤として、変形性関節症によく使用されます。

応用分野で使用されるNSAIDs含有製品の中で、有効成分がイブプロフェンであるドルギットクリームは、優れた効果が実証されています。変形性関節症を含む、関節症候群を伴う様々な疾患において、顕著な鎮痛効果を発揮します。さらに、ドルギットクリームは理学療法の効果を高める手段としても実証されており、超音波フォレシスにおける薬物接触環境としての使用が期待されています。マッサージにドルギットクリームを使用することで、疼痛症候群に対するより高い効果が期待できます。

ジメチルスルホキシドは、変形性関節症患者の治療においてその効果が実証されています。患部に塗布した50%水溶液は、抗炎症作用と鎮痛作用を有します。さらに、ジメチルスルホキシドは良溶媒として、他の薬剤（プロカイン、メタミゾールナトリウム、ドロタベリン、ヒドロコルチゾン）の軟部組織への浸透を促進します。この薬剤は、変形性関節症の塗布療法だけでなく、電気泳動法を用いた薬剤の導入を改善するためにも使用されます。

塗布療法の欠点としては、薬剤が組織に浸透する濃度が低いこと（平均で使用量の最大5%）が挙げられます。薬剤は、汗腺や皮脂腺の排泄管、毛包、細胞間隙を通して軟組織に再吸収されます。薬剤の浸透度は、薬剤の親油性と表皮角質層の水分量に依存します。薬剤が組織の深部まで浸透することは、pH勾配の差など、皮膚のバリア機能によって阻害されます。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]