N-デスモプレシン・スプレー 25

薬力学

N-デスモプレシンスプレーの薬理作用は、尿崩症の病態に特に焦点を当てています。尿崩症の主な症状は、尿量過多（多尿）と尿密度低下（低等張尿）です。多尿症の原因は、視床下部で産生される抗利尿ナノペプチド神経ホルモンであるバソプレシンの欠乏です。このホルモンは、体液の浸透圧と浸透圧を調節するだけでなく、腎臓のネフロンの尿細管系における水の再吸収を促進します。

H-デスモプレシンスプレーには、内因性ホルモンであるアルギニンバソプレシンの合成類似体、すなわち有効成分として酢酸デスモプレシン（DDAVP、1-デアミノ-8-アルギニンバソプレシン）が含まれています。その構造に改良が加えられたことで、血管収縮作用と尿細管細胞のV2受容体への作用が大幅に増強されました。

N-デスモプレシンスプレーは、尿細管膜の透過性を高め、水分の再吸収を促進し、結果として排尿量を減少させます。さらに、尿の浸透圧が上昇し、血漿の浸透圧が低下するため、夜間を含めた排尿回数が減少します。

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薬物動態

10～20マイクログラムのスプレーを鼻腔に注入すると、投与量の20%以下が鼻粘膜から吸収されます。薬剤投与後20～30分で血漿中に有効成分が検出され、60分後に最高濃度に達します。治療効果の持続時間は8～12時間です。

全身血流に入る未変化H-デスモプレシンスプレーの量は3～5%を超えません。薬剤の有効成分は血液脳関門を通過しません。

平均半減期は2.5時間です。少量のデスモプレシンは肝臓で生体内変換を受けます。

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禁忌

H-デスモプレシン スプレーの使用禁忌には、デスモプレシンに対する個人の過敏症、鼻粘膜の損傷、生後 3 か月未満の乳幼児、病的な渇きの増加 (多飲症)、冠動脈不全、中等度および重度の腎不全、血漿中のナトリウム イオンの慢性的な欠乏 (低ナトリウム血症)、抗利尿ホルモンであるバソプレシンの不十分な生成という形での神経分泌障害などがあります。

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