ネビボロール

ネビボロールは、D-ネビボロールとL-ネビボロールの2つのエナンチオマーを含むラセミ化合物です。

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適応症 ネビボロール

以下の疾患の治療に使用されます。

• 血圧値の上昇;
• スイスフラン;
• IHD（病気の進行を防ぐため）。

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リリースフォーム

この物質は錠剤の形で放出され、30 個入りのブリスター パックに包装されています。

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薬力学

この薬剤を単回投与すると、血圧が下がり、心拍数（負荷時および安静時の両方）が減少します。また、冠動脈疾患患者においては、単回投与で抗狭心症効果が得られ、駆出率が増加し、左室拡張期圧の最終値が下がり、全末梢血管抵抗および充満圧が低下します。

薬剤を1～2週間継続して使用すると、安定した降圧効果が現れます（ただし、1か月かかる場合もあります）。安定した治療効果は1～2か月後に認められます。

本剤の抗不整脈作用は、病的な心自動症を抑制し、房室伝導を阻害することによって発現します。降圧作用は、RASの活性を低下させることによって得られます。

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薬物動態

薬物の両方のエナンチオマーは消化管で高速で吸収されますが、食物は吸収の程度に影響を与えません。

代謝の速い人では、薬物の平均バイオアベイラビリティは12%ですが、代謝の遅い人ではほぼ完全なバイオアベイラビリティを示します。そのため、代謝の強さを考慮して、個別に投与量を処方する必要があります。血漿中では、この物質は主にアルブミンと合成されます。

物質の排泄は腎臓（38％）と腸（48％）を通じて起こります。

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投薬および投与

成人は1日2.5～5mgを経口服用してください（午前中に服用してください）。必要に応じて10mgまで増量できます。7～14日間（場合によっては1ヶ月）継続して服用することで、安定した薬効が得られます。

高齢者は、1日2.5mgの初期用量を服用する必要があります。最大許容用量は5mgです。

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妊娠中に使用する ネビボロール

ネビボロールは、βアドレナリン受容体の活性を阻害する物質が胎盤内の血行を弱め、胎児の発育遅延や子宮内発育障害を引き起こす可能性があるため、妊婦への使用は禁止されています。妊娠中にこの薬を使用した女性は、新生児の状態を注意深く観察する必要があります（特に出生後3日間は、低血糖と徐脈を呈する可能性があります）。

授乳中は、治療中は授乳を中止するという条件でのみ、この薬剤を使用することができます。

禁忌

主な禁忌：

• ネビボロールに対する過敏症の存在;
• うつ状態;
• 末梢血管領域の重度の閉塞性病変（間欠性跛行またはレイノー病）
• 気管支けいれんまたは気管支喘息の既往歴;
• 心臓性ショック;
• 筋無力症;
• 重度の肝機能障害;
• 代謝性アシドーシス;
• 褐色細胞腫;
• 徐脈（心拍数が60回/分未満）
• 2度または3度のAVブロック（ペースメーカーがない場合）
• SSSU（洞房ブロックとも呼ばれる）
• 血圧の著しい低下（収縮期血圧が90mmHg未満）
• 代償不全期の CHF または急性心不全。

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副作用 ネビボロール

薬を服用すると、さまざまな副作用が起こる可能性があります。

• CHF 患者の場合: ほとんどの場合、めまいを伴う徐脈、脚の腫れ、起立性虚脱、第 1 度のブロック、および病気の症状の増強が現れます。
• 生殖器官に影響を及ぼす病変：時折、インポテンスが発生する。
• 表皮の障害：かゆみや紅斑が現れることがあります。不耐性の兆候が散発的に現れ、乾癬の症状が増強されます。
• 消化管関連障害：便秘、吐き気、下痢がよく見られます。消化不良症候群が現れることもあります。
• 呼吸器の機能の問題：呼吸困難が頻繁に現れ、気管支けいれんが発生することもあります。
• 心血管系の病変：間欠性跛行が増強し、心痛、徐脈、不整脈、心不全を呈することがあります。さらに、血圧値の低下や房室伝導／遮断の活動低下がみられます。
• 視覚機能の問題：視覚障害が観察される可能性があります。
• 中枢神経系または末梢神経系の障害：眠気や疲労感、悪夢、知覚異常、頭痛、不眠症、めまいが現れる場合があります。また、うつ病の発症や集中力の低下も起こります。

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過剰摂取

この薬物による中毒は、気管支けいれん、急性心不全、徐脈、血圧低下などの症状の発生を引き起こす可能性があります。

これらの症状を解消するために、患者の胃洗浄と活性炭と下剤の投与が行われます。必要に応じて、入院して集中治療が行われます。

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他の薬との相互作用

ネビボロールをインスリンまたは抗糖尿病薬と併用すると、低血糖の症状（頻脈）が隠れる場合があります。

この薬を SSRI と併用すると、血漿中のネビボロール濃度が上昇するとともに代謝プロセスが遅くなり、徐脈の可能性が増す可能性があります。

シメチジンとの併用により、薬物の血漿濃度が上昇します。

フェノチアジン誘導体、三環系薬剤、バルビツール酸塩と併用すると、薬剤の降圧作用が強化されます。

麻酔薬との併用により血圧低下の可能性が高まり、反射性頻脈のプロセスが抑制されます。

交感神経刺激薬と併用すると薬効が抑制されます。

遅いCaチャネルを遮断する薬剤、降圧剤、またはニトログリセリンとの併用は、血圧を大幅に低下させます。

この薬をベラパミルと一緒に使用すると心停止につながる可能性があります。

クラス 1 抗不整脈薬との同時投与により、陰性変力作用が増強され、また AV 伝導プロセスが抑制される可能性があります。

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保管条件

ネビボロールは25℃を超えない温度で保管してください。

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賞味期限

ネビボロールは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

本治療薬は小児（18歳未満）には使用されません。

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類似品

この薬の類似品としては、ビネロール、ネビレット、ネビベーター（ネボテンス配合）などがあります。

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レビュー

ネビボロールは、その治療効果に関して多くの方から高い評価を得ています（非常に高い効果を実感する方が多い）。しかしながら、副作用も数多く現れます。