ニューロマックス

ニューロマックスは、チアミンとピリドキシンまたはシアノコバラミンのビタミン複合体を含む医薬品です。

適応症 ニューロマックス

これは、さまざまな原因による神経病変に使用されます：神経炎を伴う神経痛（例えば、球後型の疾患）、神経根障害、さまざまな多発神経障害（例えば、アルコール性または糖尿病性のもの）、顔面神経に影響を与える病変など。

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リリースフォーム

薬剤成分は注射液として放出されます。2ml、5ml、または10mlのアンプルがセルプレートに封入されています。1パックには、5mlアンプルの場合はプレート2枚、10mlアンプルの場合はプレート1枚が入っています。

薬力学

神経向性作用を持つビタミンB群は、運動器系および神経系の変性病変や炎症性病変に良い影響を与えます。ビタミンB群は元素不足を解消するために用いられ、多量に摂取すると鎮痛作用、血液循環の改善、造血活性とともに神経系の機能の安定化といった作用があります。

チアミンは体にとって極めて重要な成分です。リン酸化を受けて、チアミン二リン酸（コカルボキシラーゼ）とチアミン三リン酸（TTP）という生理活性元素を形成します。

チアミン二リン酸は補酵素として、神経組織の代謝において重要な要素である炭水化物の代謝に関与し、シナプスにおける神経インパルスの伝導に影響を与えます。組織内のチアミン欠乏は、代謝要素（主にピルビン酸と2-ヒドロキシプロパン酸）の蓄積を引き起こし、神経系の機能における様々な病理や障害を引き起こします。

リン酸化ピリドキシン（PALP）は、アミノ酸の全身非酸化代謝において相互作用するいくつかの酵素の補酵素です。脱炭酸反応によって、生理活性アミン（例えば、ヒスタミンとチラミン、アドレナリンおよびドーパミンとセロトニン）の形成を助けます。PALPのアミノ基転移反応では、異化および同化代謝プロセスが進行します（例えば、ASTとALTおよびγ-アミノ酪酸）。さらに、この元素はアミノ酸の分解と結合にも関与します。ピリドキシンは4つの異なるトリプトファン代謝プロセスに作用します。ヘモグロビン結合反応では、ピリドキシンはα-アミノ-β-ケトアジン酸の形成を触媒します。

シアノコバラミンは細胞代謝プロセスの発達に必須です。造血（外因性抗貧血因子）に作用するほか、コリン、メチオニン、核酸、クレアチニンの生成に関与し、鎮痛作用も有します。

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薬物動態

チアミンは非経口投与されると体内に分布します。1日あたり約1mgのチアミンが分解されます。代謝成分は尿中に排泄されます。腎臓では脱リン酸化反応が起こります。チアミンの生物学的半減期は0.35時間です。脂肪溶解作用が限られているため、チアミンの蓄積は起こりません。

ピリドキシンはリン酸化と酸化を受けてPALPとなる。血漿中では、この成分とピリドキサールはアルブミンと合成され、転座型はピリドキサールとなる。アルブミンと合成されたPALPは、細胞壁を通過するためにアルカリホスファターゼの作用により加水分解され、ピリドキサールに変換される。

シアノコバラミンは、非経口投与時にタンパク質複合体を形成し、骨髄、肝臓、その他の増殖性臓器から速やかに吸収されます。この成分は胆汁中に浸透し、肝臓と腸管の循環に関与します。シアノコバラミンは胎盤を通過することができます。

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投薬および投与

この物質は非経口的に投与されます。

リドカインを含む薬剤を使用する前に、薬剤に対する個人的な不耐性が存在するかどうかを判断するために皮膚テストを行う必要があります。これは、注射部位の赤みと腫れによって示されます。

急性期の治療は、急性症状が消失するまで、1日1回2mlの薬剤（筋肉内注射）投与から開始します。その後、1回2mlの投与量を週2～3回投与します。治療サイクルは少なくとも1ヶ月とします。

注射は臀筋の外側上部の領域に行われます。

治療を継続するため、また再発を防ぐために、あるいは維持療法として、Neuromax は錠剤として経口摂取する必要があります。

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妊娠中に使用する ニューロマックス

授乳中および妊娠中のピリドキシンの1日最大必要量は25mgです。この薬剤のアンプル1本には0.1gのピリドキシンが含まれているため、これらの期間中の処方は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分に対する重度の過敏症;
• 心臓伝導障害の急性型。
• 代償不全段階にある心不全であり、急性症状を呈する。

チアミンにアレルギーがある場合は処方しないでください。

ピリドキシンは、胃腸管に影響を及ぼす潰瘍の急性期には使用されません（この成分は胃の pH 値を上昇させる可能性があるため）。

シアノコバラミンは、赤血球増多症、赤血球症、または血栓塞栓症の患者には処方されません。

リドカインに関連する禁忌:

• 局所麻酔効果のあるリドカインまたはその他のアミド物質に対する重度の過敏症。
• リドカインによるてんかん発作の既往歴;
• 徐脈の重症段階;
• 血圧の大幅な低下
• 心臓性ショック;
• 重度のうっ血強度（2～3度）がある。
• SSSU;
• WPW症候群;
• MAC症候群;
• 2度または3度のAVブロック。
• 血液量減少;
• 筋無力症またはポルフィリン症;
• 重度の腎機能障害または肝機能障害。

副作用 ニューロマックス

ピリドキシン 50 mg を長期間（0.5 ～ 1 年以上）毎日使用すると、感覚性多発神経障害、倦怠感、頭痛、神経過敏、めまいなどが生じることがあります。

その他の副作用は次のとおりです。

• 消化器障害：腹痛、嘔吐、胃内pH値の上昇、吐き気、下痢などの胃腸障害。
• 免疫症状：不耐性（呼吸器疾患、表皮発疹、クインケ浮腫およびアナフィラキシー）または多汗症の兆候。
• 表皮病変：ニキビ、かゆみ、全身性の剥脱性皮膚炎、蕁麻疹。
• 心血管系の障害：不整脈、横行性心ブロック、頻脈、心停止、徐脈、末梢血管拡張、心臓伝導の抑制、虚脱、心臓痛、血圧の上昇または低下。
• 神経系障害：中枢神経系の興奮（大量投与による）、頭痛、混乱または不安感、眠気、睡眠障害、意識喪失またはめまい、昏睡状態。重度の不耐性を有する患者では、知覚異常を伴う振戦、多幸感、痙攣を伴う開口障害、運動不安が観察される。
• 視覚器官の損傷：治癒可能な失明、結膜炎、眼振、さらに複視、羞明、目に「ハエ」が見える症状。
• 聴覚器官の障害：耳鳴り、難聴、聴覚過敏。
• 呼吸器系の問題：鼻水、呼吸困難、呼吸停止または抑制。
• その他の障害：四肢のしびれ感、冷感または熱感、重度の脱力感、運動麻痺、腫れ、感覚障害、悪性高熱。
• 全身病変：注射部位の症状。

非経口注射の速度が速すぎると、けいれんの形で全身症状が現れることがあります。

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過剰摂取

チアミンには幅広い薬効があります。大量に（10g以上）摂取すると、クラーレ様作用を示し、神経インパルスの伝導を阻害します。

ピリドキシンの毒性は非常に弱いですが、この成分を数ヶ月間、1日1g以上という高用量で摂取すると、神経毒性が生じる可能性があります。

1 日あたり 2000 mg 以上使用すると、神経障害を伴う運動失調、脳波の変化を伴う脳発作、感覚障害、さらに (場合によっては) 脂漏性皮膚炎や低色素性貧血が現れます。

シアノコバラミンを大量に非経口（まれに経口）で使用すると、アレルギーの兆候、湿疹性の表皮病変、良性のニキビが観察されます。

ニューロマックスを高用量で長期使用すると、肝酵素の働きが阻害され、凝固亢進や心臓痛を引き起こす可能性があります。

これらの障害を排除するために、対症療法が行われます。

リドカインの過剰摂取の場合、血圧低下、精神運動興奮、視覚障害、めまい、全身倦怠感、虚脱、昏睡状態、強直間代発作などの症状が現れることがあります。また、房室ブロック、中枢神経抑制、呼吸停止などの症状も現れることがあります。健康な人では、血中リドカイン濃度が0.006 mg/kgを超えると中毒の最初の兆候が現れ、0.01 mg/kgでも発作が起こります。

これらの症状を解消するには、薬剤投与を中止し、酸素療法を行うとともに、抗てんかん薬、血管収縮薬（メサトンまたはノルアドレナリン）、そして徐脈がある場合は抗コリン薬（アトロピン0.5～1mg）を処方する必要があります。挿管、人工呼吸、蘇生処置を行うこともできます。透析は効果がありません。

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他の薬との相互作用

チアミンの特性は 5-フルオロウラシルの影響下では不活性化されます。これは、後者がビタミンのチアミンピロリン酸元素へのリン酸化のプロセスを競合的に遅らせるためです。

ループ利尿薬（フロセミドなど）は尿細管での再吸収を遅らせますが、長期治療中にチアミンの排泄を増加させ、その結果チアミン濃度が低下することがあります。

ピリドキシンは抗パーキンソン病作用を弱める可能性があるため、この薬をレボドパと併用することは禁止されています。

ピリドキシンに対して拮抗作用を持つ物質（ペニシラミンとイソニアジド、シクロセリンまたはヒドララジンを含む）および経口避妊薬との併用により、ピリドキシンの必要性が増加する可能性があります。

亜硫酸塩を含む飲料（ワインなど）の摂取はチアミンの分解を促進します。

リドカインは、麻酔薬（ヘキソバルビタール、および静脈内投与のチオペンタールナトリウム）の呼吸中枢に対する抑制作用、ならびに鎮静薬および睡眠薬の作用を増強する。また、ジギトキシンの強心作用を減弱させる。鎮静薬または睡眠薬との併用は、中枢神経系に対する抑制作用を増強する可能性がある。

エチルアルコールはリドカインの呼吸活動に対する抑制効果を増強します。

アドレナリン遮断薬（ナドロールおよびプロプラノロールを含む）は、リドカインの肝臓内代謝プロセスを阻害し、その効果（毒性を含む）を増強し、血圧の低下および徐脈の発生の可能性を高めます。

クラーレ様薬物は筋弛緩を増強する可能性がある（呼吸筋の麻痺さえも起こり得る）。

メキシレチンはノルエピネフリンと併用するとリドカインの毒性を増強します（クリアランス率を低下させます）。

グルカゴンとイサドリンを併用すると、リドカインのクリアランス値が増加します。

ミダゾラムとシメチジンを併用すると、血漿中のリドカイン値が上昇します。前者は血中リドカイン値を中程度に上昇させ、後者はタンパク質合成からリドカインを排除し、肝臓での不活性化を阻害することで、リドカインの副作用を増強する可能性が高まります。

バルビツール酸塩（フェニトインおよびフェノバルビタールを含む）および抗けいれん薬は、リドカインと併用すると、リドカインの肝臓代謝率を高め、血液値を下げ、心臓抑制効果を増強する可能性があります。

抗不整脈薬（ベラパミルとアジマリン、アミオダロンとジソピラミド、キニジンなど）および抗てんかん薬（ヒダントイン誘導体）は、心抑制作用を増強します。アミオダロンと併用すると、発作が起こる可能性があります。

ノボカインを含むノボカインアミドをリドカインと一緒に投与すると、幻覚や中枢神経系の活動の興奮を引き起こす可能性があります。

アミナジン、ノルトリプチリン、MAOI、イミプラミンとアミトリプチリン、およびブピバカインとリドカインの併用は、血圧低下の可能性を高め、リドカインの局所麻酔効果を延長します。

オピオイド鎮痛剤（モルヒネなど）をリドカインと一緒に投与すると、鎮痛効果が増強されますが、呼吸プロセスの抑制も増加します。

プレニラミンは心室頻拍の可能性を高めます。

プロパフェノンは、中枢神経系に関連する副作用の作用を長引かせ、症状の強度を増大させる可能性があります。

リファンピシンと併用すると、リドカインの血中濃度が低下する可能性があります。

ポリミキシンB型と併用する場合は、呼吸活動を監視する必要があります。

プロカインアミドと併用すると幻覚を引き起こす可能性があります。

リドカインと SG を併用すると、後者の強心作用が弱まります。

リドカインは、ジギタリス配糖体と併用され、中毒状態にある場合、AV ブロックの重症度を増強する可能性があります。

血管収縮剤（メトキサミンとエピネフリン、フェニレフリンを含む）をリドカインと一緒に投与すると、リドカインの吸収が阻害され、その効果が長続きします。

硬膜外麻酔または脊髄麻酔で使用されるグアネチジンおよびトリメタファンをグアナドレルおよびメカミラミンと併用すると、徐脈および血圧の大幅な低下の可能性が高まります。

β遮断薬とリドカインを併用すると、肝内代謝が阻害され、リドカインの作用（毒性も含む）が増強され、血圧低下や徐脈の発生リスクが高まります。このような併用療法では、リドカインの投与量を減らす必要があります。

ループ利尿薬やチアジド利尿薬、アセタゾラミドは、リドカインと併用すると低カリウム血症を引き起こし、リドカインの効果が弱まります。

抗凝固剤（ダルテパリンとヘパリン、アルデパリンとワルファリン、エノキサパリンとダナパロイドなど）をリドカインと併用すると、出血のリスクが高まります。

リドカインを神経筋伝達を阻害する薬剤と併用すると、神経インパルスの伝導性が低下するため、後者の効果が強化されます。

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保管条件

ニューロマックスは、お子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は2～8℃です。

賞味期限

ニューロマックスは医薬品の発売日から24か月間使用できます。

お子様向けアプリケーション

Neuromax は小児科では使用されません。

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類似品

この薬の類似品としては、ミルガンマ、ニューロベックス（ネオビタム配合）、ニューロビオン、ニューロルビン（ニューロマルチビット配合）、ナービプレックスなどがあります。

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