レボフロシン

レボフロキサシンは全身療法に使用される抗菌剤です。

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適応症 レボフロシン

レボフロキサシンに感受性のある細菌によって引き起こされる中等度から軽度の感染症に使用されます。

• 悪化した副鼻腔炎;
• 慢性気管支炎が悪化した状態。
• 外来肺炎;
• 合併症を伴って発生する尿路の病変（腎盂腎炎もこれに含まれます）
• 皮下領域および表皮に影響を及ぼす病変。

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リリースフォーム

物質は錠剤の形で放出され、1枚のプレートに5個入っています。別の箱の中に包装プレートが1枚入っています。

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薬力学

この薬剤は幅広い抗菌スペクトルを有します。高い殺菌効果の発現率は、トポイソメラーゼ2の構造を構成する細菌酵素DNAジャイレースの活性を抑制することで確保されます。その結果、細菌DNAの体積構造が破壊され、その分裂プロセスが阻害されます。

レボフロキサシンの影響を受けやすい微生物には以下のものがあります。

• 好気性菌グラム(+): 化膿性連鎖球菌、糞便性腸球菌、ブドウ球菌メチルSの黄金型、およびこれらとともに腐生性ブドウ球菌および溶血性ブドウ球菌メチルS、無乳酸菌型連鎖球菌およびサブグループCおよびGの連鎖球菌、ならびに肺炎球菌ペニスI/S/R。
• グラム陰性好気性菌：シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター・クロアカエ、アシネトバクター・バウマニ、大腸菌とエイケネラ・コロデンス、クレブシエラ・オキシトカ、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae ampi-S/R）、肺炎桿菌とエンテロバクター・アグロメランス、モルガン桿菌。また、パラインフルエンザ菌（Haemophilus parainfluenzae）、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア・スチュアルティ、モラクセラ・カタラーリスb+/b-、プロビデンシア・レットゲリ、プロテウス・ブルガリスとパスツレラ・マルトシダ、セラチア・マルセセンスと緑膿菌も含まれる。
• 嫌気性菌：クロストリジウム・パーフリンゲンス、バクテロイデス・フラギリス、ペプトストレプトコッカス
• その他: Legionella pneumophila、Chlamydophila pneumoniae、Mycoplasma pneumoniae および Chlamydophila psittaci。

以下の人は薬剤の影響に対して異常な感受性を示します。

• 好気性菌グラム(+): 溶血性ブドウ球菌メチルR;
• 好気性菌グラム(-): Bukholderia cepacia;
• 嫌気性菌：テタヨトミクロン菌とバクテロイデス・オバトゥス、クロストリジウム・ディフィシルとバクテロイデス・ブルガリス。

グラム陽性好気性菌はレボフロキサシンに耐性があります：黄色ブドウ球菌メチルR。

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薬物動態

レボフロキサシンは消化管で速やかに吸収され、ほぼ100%が吸収されます。血漿中Cmax値は、服用後1時間で観察されます。絶対バイオアベイラビリティはほぼ100%です。50～600mgの用量範囲では、線形薬物動態が記録されています。食物摂取は薬物吸収にわずかながら影響を及ぼします。

本剤の約30～40%はホエイプロテインによって合成されます。1日1回0.5gを服用した場合、本剤の蓄積は顕著な臨床効果の発現にはつながりません。1日2回0.5gを服用した場合、本剤の蓄積はわずかですが予測可能です。3日後には安定した分布値を示します。

0.5 gを超える用量では、気管支粘膜内および気管支上皮分泌物中の薬剤のCmax値はそれぞれ8.3μg/mlおよび10.8μg/mlです。肺組織内の値は約11.3μg/mlです（投与後4～6時間後に測定）。薬剤は脳脊髄液への移行が不良です。

0.15、0.3、0.5 g を単回投与した瞬間から 8 ～ 12 時間にわたる尿中の薬物の平均値は、それぞれ 44、91、200 mcg/ml に相当します。

実質的には代謝プロセスの対象とならず、代謝産物は尿中に排泄される薬物の量の 5% 未満を占めます。

血漿からの排泄はかなり低い速度で起こります（成分の半減期は6～8時間です）。85%は腎臓から排泄されます。

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投薬および投与

薬は1日1～2回服用し、食事と併用しないでください。噛まずに飲み込み、水で流し込んでください。

レボフロキサシンは、鉄塩を含む薬剤、スクラルファート、制酸剤などの薬剤を服用する場合、少なくとも2時間前または服用後に服用してください。これらの薬剤は薬剤の吸収を低下させる可能性があるためです。総投与量は、病状の重症度、発生した感染症の形態、および病原体のレボフロキサシンに対する感受性によって決定されます。

治療は最長2週間継続する必要があります。また、体温が安定した時点、または微生物が死滅した時点（微生物学的分析によって確認）からさらに48～72時間、治療を継続する必要があります。

さまざまな疾患に対する投与量:

• 副鼻腔炎の急性期 – 1日1回0.5gの薬剤を10～14日間投与します。
• 慢性気管支炎の悪化 - 1日1回0.25〜0.5 gを7〜10日間使用します。
• 家庭内肺炎 - 7～14日以内にレボフロキサシン0.5gを1日1～2回服用する。
• 尿路の損傷（合併症を伴う） - 7〜10日以内に1日1回0.25gの薬剤を服用する。
• 皮膚病変 – 1～2 週間にわたって、0.15～0.5 g の薬剤を 1～2 回使用します。

腎機能に問題のある方（CC値が50ml/分未満）は、初日に全量を服用し、その後CC指標を考慮しながら減量してください。このグループの患者は、専門医による継続的なモニタリングが必要です。

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妊娠中に使用する レボフロシン

授乳中および妊娠中の使用は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• このサブカテゴリーの薬物に対する重度の不耐性。
• てんかん;
• 腱領域に現れ、キノロンの使用に関連する悪影響についての苦情がある場合。

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副作用 レボフロシン

発生する副作用には次のようなものがあります:

• 時には表皮の発赤やかゆみが現れることがあります。また、蕁麻疹や表皮・粘膜の腫れなどの重度の不耐性症状が認められる場合もあります。
• 頻脈;
• 消化不良の兆候;
• 眠気、ひどいめまい、頭痛を感じる;
• 血圧の低下;
• ビリルビン値の上昇、それに伴う肝酵素および血清クレアチニン値の上昇。
• 白血球、血小板または好中球減少症および好酸球増多症;
• 全身の弱さを感じる;
• 腱に影響を与える筋肉関節領域の重度の炎症または痛み。

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過剰摂取

レボフロキサシン中毒の場合、重度のめまい、重度の錯乱、発作、意識障害など、中枢神経系の損傷の兆候がしばしば現れます。

適切な対症療法が実施されます。薬剤の有効成分は透析によって排泄されません。また、この薬剤には解毒剤はありません。

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他の薬との相互作用

Al または Mg を含む制酸剤、および Fe 塩を含む製品と併用すると、薬物の吸収が著しく弱まります。

スクラルファートとの併用投与では、本剤のバイオアベイラビリティが大幅に低下します。そのため、スクラルファートとの併用投与は、最低120分の間隔をあけてください。

レボフロキサシンは、腎分泌に影響を与える物質（シメチジンまたはプロベネシド）と併用する場合は、特に慎重に処方されます。これは、特に腎疾患のある方に当てはまります。

シクロスポリン成分の半減期は、レボフロキサシンと併用すると 33% 増加します。

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保管条件

レボフロキサシンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は15～25℃です。

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賞味期限

レボフロキサシンは、医薬品物質の発売日から 3 年間処方することができます。

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お子様向けアプリケーション

小児科（18歳未満）には処方されません。

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類似品

この薬の類似薬には、オフロキサシン、シプロレット、グレボ・ウィズ・モフラキシア、シプロフロキサシン、レボフロキサシン、ロトマックスなどがあります。

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