レルパックス

レルパックスは片頭痛治療薬です。有効成分であるエレトリプタンは、頸動脈内のセロトニン終末に対して高い選択性を示します。

この薬の抗片頭痛薬効は、その有効成分が頭蓋内血管を収縮させる能力と、神経性の炎症を強力に抑制する効果に関係しています。

適応症 レルパクサ

これは、前兆を伴う場合も伴わない場合もある片頭痛発作を緩和するために使用されます。

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リリースフォーム

この成分は、20 mg または 40 mg の容量の錠剤の形で放出されます。

薬力学

レルパックスは、脳血管内に存在する5-HT1B型および5-HT1D型のセロトニン終末の選択的作動薬であり、さらに三叉神経の核ニューロンおよび受容体にも作用します。神経受容体からの鎮痛成分の分泌を阻害するだけでなく、頭蓋血管を狭窄させます。

この薬は、脊髄にある三面神経の核を遮断することで、三面神経の閾値感度を高めるのに役立ちます。薬効は、脳血管の脈動を抑制し、疼痛を消失させることで発現します。

レルパックスは、ドーパミン、ムスカリン、オピオイド、またはαおよびβアドレナリン終末と相互作用できないという点で、他のトリプタンとは異なります。

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薬物動態

エレトリプタンは経口投与すると消化管内で良好に吸収され、その吸収率は81%です。経口投与後のバイオアベイラビリティは約50%です。

血中Cmax値は、薬剤投与後90分で到達します。脂肪分の多い食事の後に使用すると、この値は20～30%増加します。エレトリプタンは血中タンパク質と85%合成されます。

半減期は約4～5時間です。代謝は肝臓で起こり、排泄は消化管と腎臓から行われます。

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投薬および投与

この薬は経口摂取する必要があり、錠剤は水で流し込む必要があります。

片頭痛の初期段階では、できるだけ早く錠剤を服用してください。ただし、片頭痛発作がすでに起こっている間に服用した場合も、薬の効果は現れます。

18 〜 65 歳の成人の場合、初回投与量は 40 mg です。

24時間以内に痛みが再発した場合は、同じ用量の薬を再度服用してください。再度服用する必要がある場合は、最初の錠剤を服用してから少なくとも2時間後に服用してください。

レルパックスを初めて服用してから 2 時間以内に片頭痛が治まらない場合は、2 回目の服用はしないでください。

しかし、発作を止めることができなくても、次の片頭痛発作時に臨床効果が現れる可能性があります。40mgの投与で望ましい効果が得られない場合は、新たな発作時に80mgの薬剤を投与することが許可されます。

1日あたり最大0.16gの薬剤を使用できます。

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妊娠中に使用する レルパクサ

妊婦への本剤の使用に関する臨床経験はありません。動物実験では催奇形性は認められていません。そのため、レルパックスは、胎児への合併症のリスクよりも有益性が期待される場合にのみ使用が許可されています。

この薬剤は母乳に移行します。80mgを単回投与した場合、その後24時間以内に排泄される量は全体の0.02%でした。薬剤が乳児に影響を及ぼす可能性を減らすため、エレトリプタン投与後24時間は授乳を控える必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• エレトリプタンおよび他の薬剤成分に関連する重度の過敏症。
• 眼筋麻痺性、脳底動脈性または片麻痺性の片頭痛を解消するために使用します。
• 肝機能の重大な障害;
• 遺伝性のまれな疾患（グルコース-ガラクトース吸収不良症、低乳酸症またはラクターゼ欠乏症）
• プロテアーゼおよびCYP3A4要素を阻害する薬剤との併用投与;
• 制御できない高血圧値。
• 末梢血管を侵す閉塞性病変;
• IHD またはこの疾患の疑い。
• 脳血管発作またはTIAの既往歴;
• 5-HT1作動薬である他の薬剤との併用。

セロトニン中毒の患者には注意して使用し、またセロトニン作動性作用を持つ他の薬剤と併用する場合にも注意が必要です。

40 mg を超える用量では、腎機能障害のある人には注意して使用してください。

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副作用 レルパクサ

多くの場合、薬は合併症なく耐えられます。副作用は通常、軽度で一時的なもので、自然に治まります。この障害の症状としては、以下のようなものが考えられます。

• 咽頭炎または鼻水、呼吸器系の感染症。
• 拒食症;
• リンパ節腫脹;
• 精神障害：思考の問題、情緒不安定、混乱、多幸感および憂鬱感。
• 神経系の機能障害：眠気、筋無力症、運動低下、頭痛、震え、めまい、ならびに知覚低下または知覚過敏、言語障害、筋無力症、運動失調、および感受性の問題。
• 喉の詰まり、呼吸困難、喘息、あくび、声色の変化。
• 高ビリルビン血症;
• 視覚障害：視覚障害、結膜炎、羞明、眼の痛み。
• 心血管系の問題：心拍数の増加、頻脈、徐脈または狭心症、血圧の上昇。
• 聴覚器官および平衡感覚の障害：めまい、耳鳴り、または痛み。
• 消化管の病変：吐き気、便秘、腹部の痛み、口渇、下痢、消化不良症状、げっぷ。
• 表皮からの兆候：かゆみ、多汗症、または蕁麻疹。
• 筋骨格障害：関節炎、関節、骨、背中、筋肉の痛み、筋障害、関節症、けいれん。
• 尿路の問題：排尿頻度の増加または多尿;
• 生殖器系の障害：乳腺の痛み、または月経過多。
• アレルギー症状;
• 無力症、喉の渇き、顔面の皮膚のほてり、末梢浮腫、悪寒、全身の衰弱、胸骨周辺の不快感。

過剰摂取

中毒になると血圧が上昇する可能性があり、さらに心血管系の機能に他の障害が現れる場合があります。

直ちに胃洗浄と対症療法を実施する必要があります。

有効成分の半減期は約 4 時間であるため、中毒の場合には、障害の兆候がすべて消えるまで少なくとも 20 時間患者を監視する必要があります。

腹膜透析を伴う血液透析がエレトリプタンの血中濃度に及ぼす効果に関する情報はありません。

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他の薬との相互作用

エレトリプタンの薬物動態特性は、特定の薬剤との併用により変化する可能性があります。ケトコナゾールまたはエリスロマイシンとの併用により、Cmaxはそれぞれ2.7倍および2倍に上昇します。また、エレトリプタンの半減期も延長します。

このため、レルパックスはケトコナゾール、ジョサマイシン、イトラコナゾール、またエリスロマイシン、クラリスロマイシン、プロテアーゼの作用を阻害する薬剤と併用することはできません。

ベラパミル、プロプラノロール、またはフルコナゾールと併用すると、エレトリプタンのCmaxが上昇します。ただし、このような変化は臨床像に影響を与えません。

レルパックス服用後1～2時間以内にエルゴタミンまたはカフェインを服用すると、血圧がわずかに上昇します。そのため、レルパックス服用後24時間以内にエルゴタミンまたはエルゴタミン類似薬を含む薬剤を服用することは禁止されています。また、レルパックス服用後24時間以内にエルゴタミンまたはエルゴタミン類似薬を服用することも禁止されています。

エレトリプタンをセロトニン作動性物質と併用すると、セロトニン中毒を発症する可能性が高まります。これらの薬剤を併用する場合は、患者の状態を注意深く監視する必要があります。

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保管条件

レルパックスは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

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賞味期限

レルパックスは、薬剤の販売日から 36 か月間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

小児科（18 歳未満）ではこの薬の安全性に関する信頼できるデータがないため、この薬の使用は禁止されています。

類似品

この薬の類似品としては、イミグラン、アミグレニンとコフェタミン、スマトリプタンとゾミッグがあります。

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レビュー

レルパックスは、片頭痛発作の緩和に非常に効果的な治療薬と考えられており、多くの患者レビューでもその効果が認められています。服用後、片頭痛の症状は完全に消失し、約30分後には症状の強さが弱まると報告されています。

デメリットとしては、吐き気、震え、眠気などの副作用が現れることなどが挙げられます。薬の効果を全く感じない人もいますが、少数派です。

コメントでは、薬を服用した後は寝るようにとアドバイスする人が多く、こうすることで副作用の可能性を最小限に抑えられるとしています。