レボコム

レボコムは、ドーパミン作動薬のグループに属する抗パーキンソン病薬です。

適応症 レボコマ

パーキンソニズムおよびパーキンソン病に使用されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で、ブリスタープレートに10錠入っています。1箱には3錠または10錠入っています。

薬力学

レボコムは、カルビドパ（芳香族アミノ酸脱炭酸酵素の働きを遅くする成分）とレボドパ（ドーパミンに先行する代謝成分で、ドーパミン自体とは異なり BBB を通過できる）を構成要素とする複合抗パーキンソン病薬です。

脱炭酸反応の結果、脳組織内のレボドパはドーパミンに変換され、不足しているドーパミンを補充することでパーキンソン症候群の症状を軽減します。レボドパは、特に筋固縮や動作緩慢といった、パーキンソン病の多くの症状の重症度を軽減します。同時に、パーキンソン病およびパーキンソン症候群によって生じる振戦、跛行、起立性不安定を伴う嚥下障害を軽減します。

しかし、経口摂取されたレボドパのほとんどは、BBB を通過せずに脳外環境でドーパミンに変換されます。

カルビドパは血液脳関門（BBB）を通過できません。カルビドパは、レボドパ成分の脳外脱炭酸反応を阻害し、脳内に浸透するレボドパの量を増加させ、脳内でドーパミンに変換されます。

配合薬の利点としては、レボドパに比べて薬効が強く、患者の感受性も優れていることが挙げられます。さらに、薬効を得るためにレボドパの投与量が少ないため、副作用も比較的軽微です。

レボコムは、血漿中のレボドパの薬効濃度を長期にわたって維持するのに役立ちます。カルビドパは、塩酸ピリドキシンの作用を阻害し、レボドパの末梢代謝速度を上昇させます。

薬物動態

薬剤を構成する有効成分は、それぞれ固有の変化を起こします。レボドパは消化管（その大部分は小腸）内で完全に吸収されます。

物質の分布は臓器だけでなく組織内でも行われます。レボドパは複雑な代謝反応（主なものは脱炭酸反応で、ノルエピネフリン、ドーパミン、アドレナリンに変換されます）を受けます。代謝産物は腎臓から排泄されます。

レボドパの約80%は尿中に排泄され、そのほとんどはホモバニリン酸および2-ヒドロキシフェニル酢酸の形で排泄されます。未変化体として排泄されるのは1%未満です。血漿からの半減期は約1時間です（カルビドパを併用すると、この時間は2時間に延長されます）。

カルビドパ（α-メチルドファヒドラジン）は、経口投与すると消化管で速やかに吸収されますが、完全には吸収されません。体内に分布しますが、血液脳関門は通過しません。薬物の約50%は、未変化体とその分解産物として腎臓から排泄されます。

投薬および投与

この薬は経口摂取されます。個々の患者が適切な1日あたりの服用量を個別に選択する必要があります。

治療を始めたばかりの方は、1日1～2回食後に0.5錠を服用してください。必要に応じて、望ましい効果が得られるまで、毎日または隔日で0.5錠ずつ徐々に増量することができます。

1 日あたり、レボコマの錠剤を 8 錠まで（カルビドパ 0.2 g およびレボドパ 2 g）服用できます。

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妊娠中に使用する レボコマ

この薬は妊娠中または授乳中の母親には処方しないでください。

乳児の陰性症状の発現を防ぐためには、授乳をやめるか薬の使用を中止する必要があります。選択は、母親にとって薬を服用することの重要性を評価した上で行われます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物のいずれかの成分に対する過敏症の存在。
• 緑内障。
• MAOIとの併用;
• 診断されていない皮膚疾患、または黒色腫の病歴。

副作用 レボコマ

レボコムの使用後、ドパミンの中枢神経薬理作用に関連する副作用（ジスキネジア（舞踏運動様運動を含む）、筋けいれん、ジストニア運動およびその他の不随意運動、眼瞼痙攣など）がしばしば現れます。これらの副作用は、薬剤の投与量を減らすことで消失します。

その他の重篤な陰性症状としては、認知症、精神状態の変化（妄想症状や一過性精神病を含む）、自殺傾向につながる可能性のあるうつ病などがあります。

時には、心拍リズムの乱れ、心拍数の増加、起立性虚脱、脱抑制または抑制の兆候、嘔吐、眠気、めまいや吐き気の出現、食欲不振の発症などがみられることがあります。

まれに、消化管出血、腸潰瘍の形成、静脈炎、貧血（溶血性または非溶血性）、白血球減少症または血小板減少症、無顆粒球症などが認められます。さらに、けいれん、呼吸困難、胸骨後部痛、知覚異常が出現し、血圧が上昇することもあります。

レボドパおよびカルビドパの投与中は、様々な臨床検査値（アルカリホスファターゼ、肝機能検査、LDH、ALT、AST、ビリルビンなど）の正常値からの逸脱が観察されることがあります。また、クームス試験で陽性反応を示すこともあります。ヘモグロビンおよびヘマトクリット値の減少、血清中のグルコース値、尿中の白血球を含む細菌数の増加も認められることがあります。

その他の悪影響:

• 神経系の障害：しびれ、筋肉のけいれん、運動失調、手の震え、開口障害、強直性眼瞼けいれん、歩行障害、潜在性ホルネル症候群の活性化。
• 精神障害：不眠症、不安感、混乱、多幸感、興奮。幻覚、せん妄、悪夢も現れる。
• 消化機能の問題：舌の灼熱感、口の乾燥と苦味、嚥下困難、唾液過多。さらに、腹膜の痛み、しゃっくり、下痢、便秘、腹部膨満感も伴います。
• 代謝障害：腫れの出現、体重の増加または減少。
• 皮膚表面の病変：多汗症、顔面の紅潮、脱毛症、発疹。汗が黒ずむこともあります。
• 泌尿生殖器系の障害：尿失禁または尿閉、黒色尿、持続勃起症。
• 感覚器官の機能障害：散瞳、複視、眼球運動障害。
• その他の症状: 倦怠感や脱力感、ほてり、嗄声、呼吸困難、頭痛、歯ぎしり、悪性黒色腫、NMS。

過剰摂取

中毒の兆候：初期症状には、筋肉のけいれんや眼瞼痙攣などがあります。心拍数の増加、血圧の上昇、食欲減退も見られます。落ち着きのなさ、不安、興奮、混乱、不眠などの症状も現れます。

症状を緩和するには、緊急の胃洗浄と嘔吐の誘発が必要です。

対症療法も行われます。点滴は慎重に行い、気管の開存状態をモニタリングし、不整脈が発生した場合は心電図をモニタリングしながら適切な処置を行います。これらの疾患に対する透析の影響に関するデータはありません。ピリドキシンの使用は効果がありません。

他の薬との相互作用

降圧薬を服用している人の場合、この薬剤は起立性虚脱の症状を引き起こす可能性があります。そのため、レボコムを用いた治療の初期段階では、降圧薬の用量を調整する必要があります。

三環系抗うつ薬と併用すると、ジスキネジアや血圧上昇などの悪影響が現れることがあります。

この薬とMAO阻害薬（MAOI）との併用は禁止されています。これらの薬は、レボコムの使用開始の14日前から服用を中止する必要があります。

ブチロフェノンとフェノチアジンを併用すると、薬効が低下する可能性があります。

フェニトインとパパベリンを併用すると、薬剤の抗パーキンソン病効果を排除することができます。

メトクロプラミドは血漿中のレボドパ濃度を上昇させます。

鉄剤はレボドパの吸収を阻害する可能性があります。

この薬は、レボドパを含まない他の抗パーキンソン病薬と併用することができます。

高タンパク質食を摂取している人は薬の吸収が低下する可能性があります。

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保管条件

レボコムは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

レボコムは医薬品の製造日から3年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

レボコムを子供に処方することは禁止されています。

類似品

以下の薬剤はこの薬剤の類似体です：レボカルボヘキサルとデュオドパおよびマドパー、カルビドパとレボドパ、ナコム、レボコム リタードおよびスタレボ。