チザニジンレシオファーム

チザニジン錠は、骨格筋に中心的な効果をもたらす筋弛緩薬です。

チザニジンは、痛みを伴う急性筋肉のけいれん、および慢性型の脳型のけいれん性けいれんの治療における鎮痙薬として使用されます。この薬は、受動的な動きへの抵抗を減らし、けいれんを伴う間代性けいれんを抑制し、同時に自発的な筋力を改善することができます。 [1]

適応症 チザニジンレシオファーム

中枢神経系の機能障害によって引き起こされる慢性型のけいれん状態に使用されます。また、局所的な筋肉のけいれんの場合に処方されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で放出されます-細胞板の中に10個。パックの中-3つのそのようなプレート。

薬力学

この薬は脊髄に直接影響を及ぼし、NMDAの終末を刺激する興奮性アミノ酸の放出を遅らせます。この効果は、α2末端の活性の刺激に関連している可能性が最も高いです。その結果、脊髄内の介在ニューロン接続を介した信号の多シナプス伝達が抑制され（この伝達は過剰な筋緊張につながります）、これにより筋緊張が弱まります。 [2]

薬物動態

吸収と生物学的利用能。

チザニジンの吸収は速く、ほぼ完全ですが、最初の継代の広範な代謝プロセスのために、物質の生物学的利用能の平均レベルはわずか約34％です。血漿Cmaxの指標は、薬を服用した瞬間から1時間後に記録されます。 [3]

配布プロセス。

物質の静脈内投与による安定分布体積（Vss）の平均値は2.6 l / kgです。タンパク質合成率-30％。

4〜12 mgの部分での薬物投与の場合、線形の薬物動態パラメーターが観察されます。さまざまな人々のAUCおよびCmax値の変動性が低いため、経口投与後のLAの血漿レベルの信頼できる評価のプロセスが簡素化されます。

交換プロセス。

チザニジンは、広範な肝内代謝プロセスを高速で受けます。代謝は、主にヘモプロテインP4501A2の関与によりinvitroで実現されます。チザニジンの代謝成分には治療活性がありません。

排泄。

循環器系からの薬物除去の最後の半期は、平均して2〜4時間です。チザニジンは主に腎臓から代謝要素の形で排泄されます（投与量の約70％）。排泄された成分の約2.7％が未変化の有効成分です。

腎機能が不十分な人（CCレベルが25ml /分未満）では、Cmax指標は健康な人の2倍です。半減期の最終期間もほぼ14時間に延長され、そのためAUCレベルも増加します（ほぼ6倍）。

投薬および投与

成人は1日3〜4回2〜6mgの薬を使用する必要があります。開始サービングサイズは1日3回6mgを超えてはなりません。薬の投与量は、週に1〜2回、2〜4mgずつ徐々に増やします。

薬効は通常、12〜24 mgの1日量を3〜4回に分けて服用した場合に発生します。1日あたり最大36mgの物質が許可されています。

治療期間は個別に選択されます。

腎/肝機能障害の場合、薬の投与量が減らされます。1日1回、2mgのサービングから始める必要があります。投与量は徐々に増やす必要があります。最初の部分から効果がない場合は、最初に1回の使用に使用される1日の投与量を増やし、次に投与回数を増やします。

• 子供のためのアプリケーション

小児での使用に関する十分な情報がないため、この薬は小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する チザニジンレシオファーム

動物実験では、催奇形性の影響の存在は確認されていません。妊娠中の薬物の管理されたテストは行われていません。そのため、チザニジン-ラティオファームは指定された期間使用されません（治療の可能な利益がリスクよりも可能性が高い場合を除く）。

実験的試験では、少量のチザニジンが動物の乳汁とともに排泄されることが示されています。薬をHBに使用することは許可されていません。

禁忌

主な禁忌：

• チザニジンまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 重度の肝機能障害;
• 無力型の球麻痺症候群;
• フルボキサミンまたはシプロフロキサシンとの併用。

副作用 チザニジンレシオファーム

サイドサインの中で：

• 精神障害：不眠症、睡眠障害、幻覚が発生することがあります。
• NAの仕事の問題：めまいや眠気がしばしば観察されます。
• CVS機能の障害：しばしば血圧の低下と徐脈があります。
• 消化活動に関連する症状：口内乾燥症がしばしば発生します。消化不良障害や吐き気が時折観察されます。
• 肝胆道系の病変：肝炎は単独で現れる;
• 結合組織、骨や関節のある筋肉の領域の障害：時折筋力低下が発生します;
• 全身症状：倦怠感の増加がしばしば認められます。
• テスト測定値の変化：血圧の低下がしばしば発生します。時折、血清トランスアミナーゼ値が増加します。

過剰摂取

中毒の兆候：嘔吐、めまい、吐き気、血圧低下、縮瞳、昏睡。

症候性のアクションが実行されます。

他の薬との相互作用

この薬をシプロフロキサシンまたはフルボキサミンと組み合わせることは禁じられています（これらの薬はそれぞれ、ヒトCYP4501A2の効果を遅くします）。これは、チザニジンのAUC値を増加させるためです（それぞれ10倍および33倍）。その結果、長期にわたる臨床的に有意な血圧の低下が起こり、その症状はめまい、眠気、精神運動活動の弱体化です。

チザニジンレシオファームをCYP1A2の活性を低下させる他の薬剤と組み合わせないでください。それらの中には、特定の抗不整脈薬（アミオダロンとプロパフェノンを含むメキセレチン）、ロフェコキシブ、チクロピジンを含むシメチジン、特定のフルオロキノロン（エノキサシンを含むペフロキサシンとノルフロキサシン、およびシプロフロキサシン）と経口避妊薬があります。

降圧薬（利尿薬の中でも）と一緒に投与すると、徐脈や血圧の低下につながる可能性があります。

鎮静剤とアルコールは、チザニジンの鎮静効果を高めることができます。

保管条件

チザニジン錠は小さなお子様の手の届かないところに保管してください。温度インジケーター-25°С以下。

賞味期限

チザニジンレシオファームは、治療薬の製造日から3年間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、Sirdaludを使用したTizalud製剤です。