チザニジン-ラチオファーム

チザニジン ラティオファームは骨格筋に中枢作用を持つ筋弛緩剤です。

チザニジンは、痛みを伴う急性筋痙縮および慢性脳痙縮の治療における抗痙縮薬として用いられます。この薬は、比較的受動的な運動に対する抵抗を軽減し、痙縮を伴う間代性痙縮を抑制し、また随意筋の筋力を向上させる作用もあります。[ 1 ]

適応症 チザニジン-ラチオファーム

中枢神経系の障害によって引き起こされる慢性のけいれん性疾患に用いられます。また、筋肉に影響を及ぼす局所的なけいれんにも処方されます。

リリースフォーム

薬剤は錠剤の形で放出されます - セルプレート内に 10 個、パック内にはそのようなプレートが 3 個入っています。

薬力学

この薬は脊髄に直接作用し、NMDA終末を刺激する興奮性アミノ酸の放出プロセスを遅らせます。この作用は、α2終末の活動刺激に関連している可能性が高いと考えられます。その結果、脊髄内のニューロン間結合における多シナプス信号伝達が抑制され（この伝達は過剰な筋緊張につながります）、筋緊張が弱まります。[ 2 ]

薬物動態

吸収とバイオアベイラビリティ。

チザニジンの吸収は速く、ほぼ完全ですが、初回通過代謝が広範囲にわたるため、平均バイオアベイラビリティは約34%にとどまります。血漿中のCmax値は、投与後1時間後に測定されます。[ 3 ]

配布プロセス。

本物質を静脈内投与した場合の安定分布容積（Vss）の平均値は2.6 l/kgであり、タンパク質合成率は30%である。

4～12mgの用量で投与した場合、線形の薬物動態パラメータが観察されます。AUCおよびCmax値の個人差が小さいため、経口投与後のLA血漿濃度の信頼性の高い評価プロセスが簡素化されます。

交換プロセス。

チザニジンは肝臓内で広範囲かつ迅速に代謝されます。in vitro代謝は主にヘムタンパク質P4501A2の関与により進行します。チザニジンの代謝成分には治療活性はありません。

排泄。

循環系からの薬物消失の最終半減期は平均2～4時間です。チザニジンは代謝成分として主に腎臓から排泄されます（投与量の約70%）。排泄される成分の約2.7%は未変化の有効成分です。

腎機能不全患者（CCレベル25ml/分未満）では、Cmax値は健常者と比較して2倍高くなります。最終半減期も約14時間に延長するため、AUCレベルも上昇します（約6倍）。

投薬および投与

成人は1回2～6mgを1日3～4回服用してください。初回投与量は1回6mgを1日3回を超えて服用しないでください。その後は、週1～2回、2～4mgずつ徐々に増量してください。

通常、1日12～24mgを3～4回に分けて均等に服用することで薬効が現れます。1日の最大摂取量は36mgです。

治療期間は個別に選択されます。

腎機能障害または肝機能障害がある場合は、薬の用量を減量します。1回2mgを1日1回服用することから開始し、徐々に増量してください。初回服用量で効果が得られない場合は、まず1回服用量を増やし、その後服用回数を増やしてください。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児での使用に関する情報が十分でないため、小児科では使用されません。

妊娠中に使用する チザニジン-ラチオファーム

動物実験では催奇形性は示されていません。妊娠中の薬剤に関する管理された試験は実施されていないため、チザニジン・ラティオファームは妊娠中には使用されません（治療による利益がリスクを上回る可能性が高い場合を除く）。

実験により、動物の乳汁中にチザニジンが少量排出されることがわかっています。この薬は授乳中の使用は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• チザニジンまたは薬剤の他の成分に対する重度の不耐性。
• 重度の肝機能障害;
• 無力型球麻痺症候群;
• フルボキサミンまたはシプロフロキサシンとの併用。

副作用 チザニジン-ラチオファーム

副作用は次のとおりです:

• 精神障害：不眠症、睡眠障害、幻覚が時々現れる。
• 神経系の機能の問題：めまいや眠気がよく見られます。
• 心血管機能障害：血圧低下や徐脈がよく見られます。
• 消化活動に関連する症状：口腔乾燥症がよくみられます。消化不良や吐き気もまれに見られます。
• 肝胆道系の病変：肝炎が散発的に現れる。
• 結合組織、骨および関節を含む筋肉の領域における障害：筋力低下が時々起こる。
• 全身症状：疲労感の増加がよく見られます。
• 検査結果の変化：血圧はしばしば低下します。血清トランスアミナーゼ値は時折上昇します。

過剰摂取

中毒の兆候：嘔吐、めまい、吐き気、血圧低下、縮瞳、昏睡。

症状に応じた処置が実行されます。

他の薬との相互作用

シプロフロキサシンまたはフルボキサミン（いずれもヒトCYP4501A2の作用を阻害する）との併用は禁止されています。チザニジンのAUC値がそれぞれ10倍および33倍に増加するためです。その結果、血圧が長期にわたり臨床的に有意な低下を示し、めまい、眠気、精神運動機能の低下などの症状が現れます。

チザニジン・ラティオファームは、CYP1A2活性を阻害する他の薬剤と併用しないでください。これには、特定の抗不整脈薬（メキセチンとアミオダロンおよびプロパフェノンの併用）、ロフェコキシブ、シメチジンとチクロピジンの併用、特定のフルオロキノロン系薬剤（ペフロキサシンおよびノルフロキサシンとエノキサシンの併用、ならびにシプロフロキサシン）、および経口避妊薬が含まれます。

降圧剤（利尿剤を含む）と併用すると徐脈や血圧低下を引き起こす可能性があります。

鎮静剤とアルコールはチザニジンの鎮静効果を強める可能性があります。

保管条件

チザニジン・ラチオファームは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

チザニジン ラティオファームは、治療薬の製造日から 3 年間使用できます。

類似品

この薬の類似薬としては、Tisalud と Sirdalud という薬があります。