ザイデナ

ジデナは勃起機能を改善する薬です。

適応症 ザイデナ

これは、勃起を達成できない、または満足のいく性交に十分な形で勃起を維持できないことで現れる勃起不全の解消に適応します。

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リリースフォーム

100mg錠。1ブリスターには1錠、2錠、または4錠が入っています。1パックには、ブリスタープレート1枚（1錠、2錠、または4錠入り）またはブリスタープレート2枚（1錠または2錠入り）が入っています。

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薬力学

有効成分ウデナフィルは、cGMP代謝のプロセスを助ける特定の要素PDE-5（可逆作用）の選択的阻害剤です。

ウデナフィルは、海綿体に対して直接的な弛緩作用はありませんが、性的刺激の影響下では、一酸化窒素による弛緩作用を高めます（海綿体内のcGMPの破壊に関与するPDE-5を阻害することにより）。

その結果、動脈の平滑筋が弛緩し、陰茎内部の組織に血液が流れ込み、勃起が促進されます。性的刺激がなければ、薬は期待通りの効果を発揮しません。

試験管内試験では、ウデナフィルがPDE-5酵素の選択的阻害剤として作用することが示されています。この酵素は海綿体平滑筋内、臓器血管内、さらに骨格筋、腎臓（血小板を含む）、小脳（肺を含む）にも存在します。ウデナフィルは、PDE-1およびPDE-2酵素、そしてPDE-3およびPDE-4酵素よりも1万倍も強力にPDE-5酵素の働きを抑制します。PDE-5酵素は、心臓や肝臓を含む脳内、さらには血管やその他の臓器にも存在します。

同時に、有効成分はPDE-5に対して、網膜に存在し色覚を司るPDE-6よりも700倍も強力に作用します。ウデナフィルはPDE-11の活性を低下させないため、筋肉痛や腰痛、精巣毒性の兆候を引き起こしません。

有効成分のおかげで勃起が改善され、性交の成功につながります。

薬の効果は最大24時間持続します。服用後30分で効果が現れ始めます（ただし、男性が性的に興奮している場合）。

健康な男性の場合、有効成分は、横臥位および立位においてプラセボと比較して収縮期血圧および拡張期血圧の値に確実な変化を引き起こしません（平均最大低下レベルはそれぞれ 1.6/0.8 および 0.2/4.6 mm Hg）。

同時に、ウデナフィルはPDE-6因子との親和性が弱いため、色覚（緑/青）を変化させません。この物質は眼圧、視力、そして瞳孔径やERGにも影響を与えません。

試験の過程で、ウデナフィルは、濃度指数、したがって放出された精子の量、および精子の形態と運動性に対して臨床的に有意な効果を示しませんでした。

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薬物動態

薬剤は経口投与後速やかに吸収され、血漿中濃度のピークは0.5～1.5時間後（平均1時間後）に現れます。

半減期は 12 時間で、血漿タンパク質との物質の合成率が高い (93.9%) ため、単回投与した場合、作用時間は 24 時間に延長されます。

脂肪分を多く含む食品を摂取しても、ウデナフィルの吸収率には影響しません。また、本剤200mgとアルコール112ml（40%エチルアルコールに換算）を同時に経口投与しても、薬物動態特性には影響しません。

代謝は、ヘムタンパク質 P450 の CYP3A4 アイソザイムの関与により最大限に実行されます。

健康な人におけるこの成分の全クリアランス速度は755 ml/分です。経口投与後、崩壊生成物の形で糞便とともに排泄されます。

有効成分は体内に蓄積しません。被験者が10日間、毎日100mgおよび200mgの用量で薬剤を服用したところ、薬物動態に顕著な変化は認められませんでした。

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投薬および投与

この薬は食事に関係なく経口摂取します。推奨用量は100mgです。錠剤は性交予定の30分前に服用してください。

薬に対する個々の反応とその有効性を考慮して、投与量を 200 mg まで増やすこともできます。

この薬は1日1回以上服用することはできません。

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禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 薬物のいずれかの成分に対する不耐性。
• 硝酸塩およびその他の窒素酸化物生成物質との併用。
• 18歳未満の子供。

以下の場合には処方する際に注意が必要です。

• 血圧の上昇が制御不能（170/100 mmHg以上）または低下が制御不能（90/50 mmHg未満）な男性。
• 遺伝性の網膜変性疾患（網膜色素変性症および増殖性網膜炎を含む）を患っている人々。
• 過去6か月以内に心筋梗塞、脳卒中、または冠動脈バイパス移植手術を受けた人。
• 患者が重度の腎不全または肝不全を患っている場合;
• 先天性QT症候群の場合、または薬剤の使用によりこの指標が延長した場合;
• 持続勃起症の発症素因;
• 解剖学的に変形した陰茎を持つ男性
• 陰茎インプラントを入れた患者;
• 心血管疾患のある人（不安定狭心症または性交中に起こる狭心症）、過去 6 か月以内に患者に発症した慢性心不全（NYHA 分類による機能クラス II～IV）、および制御不能な心拍リズム障害のある人：このような場合には、合併症の可能性を考慮する必要があります。
• α遮断薬、CCB、またはその他の降圧薬との併用は、収縮期血圧だけでなく拡張期血圧も7～8mmHg低下させる可能性があるため、避けてください。

副作用 ザイデナ

薬の使用の結果、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 心臓血管系の器官：顔の皮膚に血液が集まることがよくあります。
• 中枢神経系臓器：場合によっては、めまい、知覚異常、または頸部神経根炎が発生することがあります。
• 視覚器官：多くの場合、目が赤くなりますが、まれに痛み、視界のぼやけ、流涙の増加がみられる場合もあります。
• 皮膚：場合によっては蕁麻疹が現れ、顔やまぶたに腫れが生じる。
• 消化器系臓器：主に腹部の不快感や消化不良の症状が現れますが、まれに歯痛や吐き気、胃炎や便秘が起こることもあります。
• 呼吸器系：通常は鼻づまりが起こり、まれに呼吸困難や鼻粘膜の乾燥が生じることがあります。
• 筋骨格系：関節周囲炎が時々発症する。
• 全般：胸の不快感や頭痛、発熱がよく起こります。また、腹痛、胸痛、喉の渇きや疲労感を感じることもあります。

この薬の市販後調査では、心拍数の増加、鼻血、下痢、耳鳴り、アレルギー反応（紅斑および皮膚の発疹）、勃起の持続、顕著な全身の不快感、寒さや暑さに加えて咳や位置によるめまいなどの他の副作用も報告されています。

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過剰摂取

400 mg の量の薬剤を使用した場合、副作用はより少量の薬剤を使用したときに観察される症状と同等でしたが、より頻繁に発生しました。

過剰摂取を防ぐには、症状の緩和を目的とした治療法を用いるべきです。透析処置は、薬剤の有効成分の排泄を促進するものではありません。

他の薬との相互作用

ヘムタンパク質 P450 アイソザイム CYP3A4 の阻害剤（インジナビルとリトナビル、エリスロマイシンとシメチジン、イトラコナゾールとケトコナゾールおよびグレープフルーツジュースなど）は、ウデナフィルの特性を高める可能性があります。

ケトコナゾール（400 mg の投与量）は、ウデナフィル（100 mg の投与量）の血漿ピークおよびバイオアベイラビリティをそれぞれ 0.8 倍（または 85%）、ほぼ 2 倍（または 212%）増加させます。

リトナビルとインジナビルを併用すると、ウデナフィルの特性が大幅に強化されます。

リファンピシン、デキサメタゾン、抗てんかん薬（フェニトインとカルバマゼピン、フェノバルビタールなど）はウデナフィルの代謝を促進する可能性があり、その結果、これらの薬剤を併用すると、後者の特性が弱まります。

実験試験条件下でウデナフィルをニトログリセリン（2.5 mg/kgの単回静脈内投与）と組み合わせて使用した場合（経口投与で30 mg/kg）、ウデナフィルの薬物動態特性に影響は見られませんでしたが、血圧を低下させる可能性があるため、併用は推奨されません。

ウデナフィルは、α遮断薬のカテゴリーに含まれる薬剤と同様に血管拡張薬であるため、併用する場合には最小限の用量で処方する必要があります。

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保管条件

薬は直射日光と湿気を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃以下です。

賞味期限

ジデナは医薬品の製造日から3年間使用できます。

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