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硝酸イソソルビド
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 03.07.2025
ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
適応症 硝酸イソソルビド
既に述べたように、イソソルビドジニトラートの主な適応症は、どのような薬剤名で発売されているかに関わらず、冠動脈疾患（しばしばハングリーハート症候群と呼ばれる）です。しかし、病状の様々な発現に応じて、長期的な治療効果と危険な症状の迅速な緩和の両方を目的として、異なる薬剤形態の使用が必要になる場合があります。
したがって、以下の場合には、通常の錠剤、徐放性カプセル、舌下錠、TTS フィルムの服用が推奨されます。
- 狭心症発作（胸骨の後ろの心臓付近の圧迫感や締め付けられるような痛み、灼熱感）の強度を軽減する。
- 心筋への血液供給不足に関連する上記の症状を防ぐため、
- CHF（慢性または鬱血性心不全）の治療のため、この薬が病気の治療のためのさまざまな手段の一環として処方される場合、
- 冠動脈疾患の症状の一つである動脈性高血圧の治療のため、
- 肺動脈系の圧力上昇を特徴とする特定のタイプの肺高血圧症の治療のため、
- 気管支肺系（「肺心」）の疾患により心臓の右側部分が拡張（肥大）する病態に対する多成分療法の一環として、
- 心筋梗塞後のリハビリテーション用。
静脈内注入またはゆっくりした注射用の溶液は、次のような患者の生命を脅かす状況で使用されます。
- 肺水腫、
- 心筋梗塞の急性期、
- 心筋梗塞の発症を脅かす冠動脈疾患の合併症で、医学的には不安定狭心症と呼ばれます。
病院外での緊急治療が必要な場合、スプレー（薬剤投与の吸入経路）の使用は正当化されます。
- 左室不全を背景とした心筋梗塞の急性期において、
- 狭心症発作を予防し治療するため、
- 心臓カテーテルを用いた血管検査中に心臓動脈のけいれんを治療および予防する薬剤として使用します。
急性心不全では、血管の内腔を拡張し、冠状動脈の循環を改善するために、硝酸イソソルビドがよく使用されます。
リリースフォーム
硝酸塩（硝酸の塩）は健康に害を及ぼさず、むしろ健康を強化する作用を持つという点で、イソソルビド二硝酸塩による治療はまさにその典型です。活性物質の化学式はC 6 H 8 N 2 O 8です。
ニトロ基含有物質自体は無臭無味の白色粉末で、水にはほとんど溶けません。溶解にはアセトン、アルコール、エーテルなどが用いられます。
過敏性腸症候群（IBS）の治療薬は、適応症を考慮し、使いやすさを考慮して複数の剤形で製造されています。錠剤、カプセル、濃縮液（溶液の原料となる粉末で、注射剤や点滴剤に使用されます）といった従来の放出形態に加え、舌下スプレーやTTS（歯茎に貼り付ける薬用フィルム）といった特殊な形態も存在します。
通常の錠剤には、有効成分として5mg、10mg、または20mgが含まれています。1包装には20錠または50錠が入っています。舌下錠（飲み込まず、完全に溶解するまで舌の下に置いてください）には、硝酸イソソルビド5mgが含まれています。
薬剤の徐放性製剤（長時間作用型錠剤およびカプセル）には、20、40、60、さらには120 mg の有効物質が含まれています。
バイアル内の溶液を調製するための濃縮液には、1 ml の容量中に 10 mg の有効成分が含まれています。
舌下スプレーおよびエアロゾルには心臓薬 300 回分 (300 回スプレー) が含まれており、1 回分あたり硝酸イソソルビド 1.25 mg が含まれています。
薬力学
「硝酸イソソルビド」は、心虚血の治療および狭心症発作の緩和に最も効果的な薬剤の一つと考えられています。この薬剤がこのように認められているのは、以下の特性を持つ有効成分によるものです。
- 血管内腔の拡張（血管拡張作用）
- 心臓の主要筋肉の酸素需要を減らす（抗狭心症効果）、
- 一般的な冠動脈拡張作用。
冠動脈および末梢血管の拡張は、血管緊張の低下と筋壁の弛緩によって起こりますが、これは一酸化窒素の関与なしには不可能です。この薬剤は、血管（動脈および静脈）の筋組織におけるNO2濃度を高めます。
この薬の抗狭心症効果は、次の 3 つの要因によるものです。
- 末梢血管抵抗（後負荷）の軽減
- 末梢静脈の拡張により右心房への血流が減少する（前負荷）。
- 冠状血管の拡張。
このように、「硝酸イソソルビド」は、心筋の機能不全による心筋への負担を軽減します。また、心臓血管の拡張を促進し、疾患によって血液供給が阻害された部位の正常な栄養と酸素飽和度を確保します。
硝酸イソソルビドは肺循環の血圧を下げる作用があり、これは肺水腫を予防するために必要な対策です。
薬物動態
本剤は冠動脈および末梢循環を改善しますが、心拍数には影響を与えません。まれに、心拍数のわずかな増加が認められる場合があります。本剤は心臓血管を拡張するだけでなく、脳血管と肺血管の拡張も促進し、脳循環と肺循環を改善します。
薬剤の服用から効果発現までの時間は、薬剤の放出形態によって異なります。いずれの薬剤も十分な作用速度を備えています。例えば、舌下錠は3～5分後に効果が現れます。通常錠や徐放錠は15～20分後に効果が現れますが、状況によっては治療効果の発現が30～40分に遅れる場合があります。
口腔内にスプレーを噴霧した場合、薬剤が粘膜から血液中に速やかに吸収されるため、30秒以内に治療効果が現れるため、緊急処置が必要な状況では非常に重要です。また、1回の噴霧で最大2時間まで効果が持続します。
有効成分は肝臓で代謝され、硝酸イソソルビドを形成します。薬剤は腎臓から体外に排出されます。
薬物の半減期は放出形態によっても異なります。注射液の場合は約20分、通常の錠剤の場合は4時間、舌下錠の場合は1時間などです。
投薬および投与
「硝酸イソソルビド」は、効果的かつ便利な方法で使用できる心臓薬です。経口投与では、錠剤を水で流し込む、舌下錠を舌の下に置くか、処方された用量のスプレーをこの領域に噴霧する、特別な薬用フィルムを歯茎または頬の裏に貼り付ける、静脈注射または点滴で投与するなどです。
経口投与用の錠剤は通常、十分な量の液体とともに丸ごと経口摂取されますが、食事の 1 時間前、または極端な場合には食事の数時間後に服用することが推奨されます。
狭心症の発作を緩和するために、必要に応じて、痛みが治まった後に錠剤を噛み砕いて飲み込むことができます。この目的では、5mgと10mgの錠剤が使用されます。高用量の錠剤は分割して服用する必要があります。
狭心症発作の予防は10mgの服用から始まります。1日4～5回服用してください。
指示された用量で効果が不十分な場合は、治療開始4～5日目に1日用量を増量します（最大60mgから120mgまで）。服用頻度は錠剤の種類によって異なります。レギュラー錠は1日3～4回、リタード錠は1日1～3回です。
CHF症状の治療は、10mgおよび20mgの用量の通常の錠剤を用いて行われます。この場合の投与頻度は1日3～4回です。
舌下錠および経頬フィルム錠の最大1回投与量は10mgです。投与頻度は、診断および患者の状態に基づいて主治医が決定します。
舌下スプレーを使用する場合は、口腔内に1～3回分の組成物を注入します。注入は30秒間隔で行い、注入中は息を止めてください。
急性心筋梗塞またはうっ血性心不全の緊急治療としてスプレーを使用する場合は、同じ用量で行います。最初の投与で症状が緩和しない場合は、5分後に再度投与することができます。次のスプレーの使用は10分後から可能です。通常、生命を脅かす症状を緩和するにはこれで十分です。
カテーテルを用いて冠動脈検査を行う場合、まず患者の舌下に薬剤を1～2回噴霧します。これは心臓血管のけいれんを防ぐために必要です。
静脈内感染または点滴の投与量は、個々の症例によって大きく異なる場合があります。有効な投与量は、主治医と「硝酸イソソルビド」による治療期間によって決定されます。
妊娠中に使用する 硝酸イソソルビド
妊娠中の「硝酸イソソルビド」の使用は禁止されていませんが、専門医に事前に相談し、指示された用量を守って使用する必要があります。授乳中も使用できますが、念のため、授乳中は栄養価の高い粉ミルクに切り替えることをお勧めします。
禁忌
硝酸イソソルビドをベースとした薬剤は、以下の状況で使用することは望ましくなく、危険です。
- 患者が持続的な低血圧と診断された場合、
- ショック状態、
- 血圧の急激な低下は虚脱の始まりを特徴づける。
- 心膜炎の進行期。心臓の膜（心膜）の層の炎症と肥厚により心臓が圧迫される（収縮性心膜炎）。
- 心室中隔筋の肥厚により冠動脈の血流が阻害される（閉塞性心室中隔欠損症）
- 外傷性脳損傷の場合、
- 出血性脳卒中と診断された患者、
- 頭蓋内圧が高い場合、
- 低血圧を背景に急性心筋梗塞が観察された場合、
- 心臓膜の空洞内に液体が溜まる病気で、心臓学では心タンポナーデと呼ばれます。
- 肺水腫が毒性因子によって引き起こされた場合、
- 閉塞隅角緑内障、
- 剤形成分に対する過敏症、
- 有機硝酸塩に対するアレルギー反応。
僧帽弁狭窄症、大動脈弁狭窄症、低血圧、脳血管障害、肝不全、および高齢者の場合は、医師の指導の下で使用してください。小児科では使用しないでください。
副作用 硝酸イソソルビド
薬剤「硝酸イソソルビド」に対する反応は個人差があります。薬物療法によく耐えられる患者もいれば、副作用を経験する患者もいます。こうした不快な症状には、以下のようなものがあります。
- 軽度から中程度の頭痛、
- 顔の皮膚の色の変化（目立つ赤み）
- めまい、
- 血圧の低下（場合によっては危険なレベルまで）
- 心拍数または脈拍数の増加（1分間に90回以上）
- 頭のほてり、熱感を伴う、
- 粘膜の乾燥によって引き起こされる口内の不快感、
- 舌の部分（多くの場合舌の先端）の灼熱感
- 軽い吐き気、
- 一時的な視力の低下、
- 全身の衰弱と疲労、
- 薬剤に対するアレルギー反応によって引き起こされる皮膚の発疹。
血圧が比較的低い状態で薬物療法を受けている場合、狭心症の痛みを伴う症状が悪化することが時々あります。また、非常に稀ですが、薬物療法に伴って脳虚血（酸素欠乏）が発生することもあります。
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過剰摂取
心臓薬「硝酸イソソルビド」の様々な形態を安全に使用するには、薬剤の投与量と投与頻度に関して医師の指示を厳守する必要があります。高用量を服用し、不当に長期間投与した場合、薬剤の過剰摂取を引き起こす可能性があり、それに伴う不快な症状が現れます。
硝酸イソソルビドの過剰摂取の症状には、頭痛やめまい、視覚障害や便通障害、消化不良、脱力感、急激な血圧低下を背景にした虚脱の発生など、薬物の副作用の増加が含まれる場合があります。
しかし、この薬に典型的ではない他の症状が現れることもあります。体組織の酸素欠乏（無酸素症）の兆候が現れた場合、失神、体温上昇、唇や爪のチアノーゼ、けいれん、息切れ、脈拍数の低下、頭蓋内圧亢進などが認められた場合、これは薬の過剰摂取による影響を排除するための措置を講じる理由となります。
応急処置は胃洗浄です。その後、自宅または病院で上記の症状を緩和するための処置が行われます。
メトヘモグロビン値の上昇を背景に組織の酸素欠乏が観察された場合、メトヘモグロビン血症の発症を示唆します。このような状況では、救急処置としてメチレンブルー溶液の静脈内投与が行われます。投与量は、患者の体重1kgあたり1～2mgの比率に基づいて決定されます。
他の薬との相互作用
薬剤による治療は、「硝酸イソソルビド」と他の薬剤との薬物相互作用を厳密に考慮して実施する必要があります。これにより、薬剤の良好な有効性を確保し、さまざまな薬剤の同時使用後に患者の健康状態が悪化することに関連する不快な結果を防ぐことができます。
例えば、硝酸イソソルビドとα遮断薬ジヒドロエルゴタミンを同時に服用すると、後者の血漿濃度と効果が上昇し、過剰摂取症状の発現につながる可能性があります。
特に高齢者の場合、硝酸イソソルビドを服用しながらコリン作動薬による治療を行うと、患者の記憶力と注意力の低下が観察されます。
吸着剤、収斂剤および包接剤は、経口および舌下投与された場合に薬物の吸収を低下させます。
末梢血管拡張薬、β遮断薬、三環系抗うつ薬、カルシウムチャネル遮断薬などの薬剤は、硝酸イソソルビドと併用することで血圧を低下させる効果があります。神経遮断薬、降圧薬、PDE阻害薬、エチルアルコールについても同様の効果が認められます。
交感神経刺激薬と併用すると、この薬の抗狭心症効果は著しく減少します。
硝酸イソソルビドをαアドレナリン作動薬ノルエピネフリンと同時に服用することは、後者の効果を減弱させるため、推奨されません。
しかし、勃起不全とシルデナフィルの併用治療は、心筋梗塞や心不全を発症する可能性を大幅に高めます。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。硝酸イソソルビド
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。