アガプリン・リタード

アガプリンRETARDは、国際薬理学ではペントキシフィリンの名称で知られています。ATCコードによると、この薬剤は心血管系に作用する薬剤群に属し、特に血管拡張薬として作用します。薬理学的グループにおいて、アガプリンは血管保護作用を有し、微小循環プロセスを修正するアデノシン作動薬です。

アガプリンは、血管壁を保護し、血液成分の凝集を防ぎ、血管壁の筋肉を弛緩させることで血管内腔を広げ、微小循環の活性化を確実にする能力によって際立っています。

この薬剤はチェコ共和国で製造されています。アガプリンが適応となる疾患には、血管閉塞、耳鼻咽喉科疾患、くも膜下出血、血管内壁の動脈硬化性病変、末梢血管疾患、凍傷を含む皮膚知覚障害などの病態が含まれます。さらに、体の特定の部位における血行障害を伴う壊疽および潰瘍性病変にも適応となります。

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適応症 アガプリーナ・レタルダ

アガプリンは血管に作用し、臓器や組織に流れる血液の量を制御するため、アガプリン RETARD の使用適応症はこの主な能力に基づいています。

この薬剤は、末梢領域の様々な程度の循環障害に広く使用されています。こうした病態の中でも、動脈硬化性病変、間欠性跛行を伴う血管損傷、特に糖尿病などの内分泌系の病態、そして閉塞性動脈内膜炎は特筆に値します。

栄養変化の進行による局所血液供給の阻害は、静脈瘤性潰瘍性欠損、壊疽、脳卒中後症候群の発症に寄与します。

Agapurin RETARD の使用適応症には、感度の変化、指、耳先、鼻の皮膚の蒼白（肢端チアノーゼ）、およびレイノー病の発症に伴う末端四肢のけいれんとして現れる血管神経障害も含まれます。

アガプリンは、脳循環障害を伴う脳血管の動脈硬化性病変に優れた効果が実証されています。微小循環を活性化する作用から、網膜および脈絡膜への血流不足の急性期および慢性期、ならびに内耳構造の機能障害に広く使用されています。

リリースフォーム

病状の重症度に応じて、吸収速度と作用発現により最大の効率を保証する放出形態となる薬剤を選択する必要があります。

したがって、アガプリンを急性期に短期間服用し、血流中の有効成分濃度を一定に保つ必要がある場合は、錠剤の使用が推奨されます。錠剤は丸みを帯びた凸型で、有効成分自体は白い外殻で保護されています。

本錠は、有効成分であるペントキシフィリン400mgまたは600mgを含有し、ポビドン、オイドラジット、タルク、マクロゴール、ステアリン酸マグネシウムなどの補助成分も含有しています。アガプリンリタードは、ペントキシフィリン600mgを1錠中に含有しています。1ブリスターには10錠、1包装には2ブリスターが入っています。

糖衣錠の放出形態は、血管病変の予防、または急性期終了後の維持療法としての使用を示唆しています。1錠あたりペントキシフィリン100mgを含有しており、錠剤に比べて大幅に少ないため、糖衣錠を使用することで過剰摂取の可能性は低くなります。1瓶に60錠入っています。

注射投与は、アガプリンを血管床へ速やかに到達させ、速やかに作用を発現させるために使用されます。また、この放出形態は、一部の消化管疾患において、薬剤による追加負荷を回避するために用いられます。1mlの溶液には有効成分20mgが含まれています。アンプル1本には5mlの薬剤が含まれているため、1錠あたりペントキシフィリン100mg、つまり100mgのペントキシフィリンが含まれています。1箱には5本のアンプルが入っています。

薬力学

アガプリンRETARDの薬理作用は、活性物質の主な特性によって決定されます。アデノシン受容体の遮断、ホスホジエステラーゼ活性の阻害、そして血小板中のcAMPの蓄積により、血小板凝集が抑制されます。

さらに、ペントキシフィリンは赤血球の変形能力を回復させ、凝集を抑制します。同時に、フィブリノーゲン濃度の低下と白血球の内皮への接着の減少が認められます。これは、白血球の活性低下と内皮へのさらなる損傷によって確実に促進されます。これらのプロセスはすべて、血液の粘性を低下させることで、レオロジー特性を改善します。

最終的に、アガプリンRETARDの薬理作用は、微小循環の活性化、血液の「流動性」の改善、そして血栓症のリスク低減を確実にします。ペントキシフィリンは心筋に対して強力な陽性変力作用を及ぼしません。つまり、アガプリンRETARDは心臓の収縮力を高めることができません。

薬物動態

アガプリンを静脈内投与する場合、血中濃度は投与速度と希釈度に依存します。適切な薬剤を選択することにより、長期間にわたり一定の濃度を維持することができます。

経口投与の場合、アガプリンリタードの薬物動態は、消化管を通過する際にほぼ完全に（95%以上）吸収されることに基づいています。1錠服用後、ペントキシフィリンは10～12時間かけてゆっくりと放出され始め、これにより有効成分の一定濃度が最大12時間維持されます。

ペントキシフィリンは完全に吸収された後、一次変換を受け、最終的にペントキシフィリンの2倍の量の1-(5-ヒドロキシヘキシル)-3,7-ジメチルキサンチンが過剰に生成します。経口摂取した場合、薬物の半減期は16時間に達します。

薬物動態 アガプリンRETARDは、ペントキシフィリンを完全に代謝し、結合型水溶性極性代謝物の形で腎臓から排泄します（約90%）。そのため、排泄器官に重篤な障害のある方は慎重に服用する必要があります。また、肝機能障害のある方は、薬物の減衰、半減期、および絶対バイオアベイラビリティが上昇します。

投薬および投与

この薬は経口摂取します。アガプリンリタード1錠には有効成分が600mg含まれているため、1日2錠を約12時間の間隔をあけて服用してください。副作用の発現を避けるため、経口摂取する場合は、ペントキシフィリンの1日あたりの総量が1200mgを超えないようにしてください。

錠剤はそのまま服用し、十分な量の水で流し込んでください。基本的に100mlを超える服用は避けてください。食事との兼ね合いで、アガプリンは食中、食後どちらでも服用できます。

尿路機能、特に腎臓機能が不十分な患者では、投与方法と投与量を再検討し、特に注意深くモニタリングする必要があります。尿路機能の適切性はクレアチニンクリアランスを測定することで評価されますが、このような場合、クレアチニンクリアランスは30ml/分未満になります。このような指標がある場合、ペントキシフィリンの1日最大投与量は600mgです。

重度の肝不全患者には、1日1錠の服用が認められます。冠動脈疾患や脳血管狭窄症に伴う低血圧や血行動態不安定などの症状がある場合には、服用方法や用量を調整する必要があります。このような場合は、少量から開始し、徐々に増量していく必要があります。

妊娠中に使用する アガプリーナ・レタルダ

妊娠中または授乳中は、この薬の自己投与は固く禁じられています。ただし、専門家の監督下では、妊娠中でもアガプリンリタードを使用することは可能です。すべては女性の健康状態次第です。

医師が処方を決定した場合、妊娠期間を事前に考慮する必要があります。妊娠12週目までは薬の服用は推奨されません。これは、胎児のあらゆる臓器が急速に形成され、その過程が妨げられる可能性があるためです。

アガプリンリタードは、妊婦の急性症状、すなわち胎児または妊婦に危険がある場合に、妊娠中に使用することができます。この薬剤は、胎児に十分な量の酸素と栄養を供給するために、微小循環機能を改善するために使用されます。

胎児胎盤機能不全と呼ばれる病態には特に注意が必要です。さらに、このプロセスの慢性期は胎児の栄養にも悪影響を及ぼします。この薬は経口または注射で服用できます。投与量と投与方法は医師が決定します。

禁忌

アガプリン リタードの使用禁忌には、心筋への血液供給の急激な途絶など、急性および長期の症状が含まれます。その結果、心筋の特定の領域に必要な量の血液が供給されず、心臓発作が発生します。

さらに、網膜出血および急性脳出血もアガプリンの禁忌です。大量の循環血液量の喪失を伴う大量出血が認められる急性疾患では、この薬剤の処方は避けるべきです。個々の患者特性、およびペントキシフィリン自体および補助物質に対する不耐性に留意してください。

この薬を18歳未満の子供に使用した経験がないため、重篤な副作用の発生を避けるため、使用は推奨されません。

すでに述べたように、Agapurin RETARD の使用禁忌には、妊娠期間と授乳期間が含まれます。

副作用 アガプリーナ・レタルダ

この薬はほとんどの場合副作用を引き起こしませんが、いくつかの推奨事項に従わない場合は、アガプリンリタードの副作用が発生する可能性があります。特に、投与量と投与頻度を厳守すること、そして禁忌がある場合は使用を中止することが重要です。

場合によっては、消化プロセスに支障が生じ、吐き気、嘔吐、胃の不調、胃の膨満感などの症状が現れることがあります。

アガプリン リタードの神経系に対する副作用は、頭痛、興奮性の増加、睡眠障害、発汗の増加などの精神感情状態の変化によって特徴付けられます。

皮膚反応は、発疹やかゆみを伴う感受性閾値の低下として現れることがありますが、通常、投与量を減らし、アガプリンの使用を完全に中止すると、感受性閾値は低下します。

内分泌系および代謝全般に関しては、血糖値の低下が認められます。心血管系に関しては、特に出血傾向のある人では、心拍数の増加、心臓の伝導およびリズムの乱れ、胸痛や出血の発作が見られます。

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過剰摂取

過剰摂取は、薬剤を不当に増量した場合、または腎臓または肝臓の病変がある場合に適切な治療が行われなかった場合に発生する可能性があります。この状態を回避するために、ペントキシフィリンを服用している人の状態を定期的に医学的にモニタリングする必要があります。

しかし、大量の薬を摂取した場合、過剰摂取は最初に吐き気、めまい、心臓の伝導とリズムの乱れ、心拍数の増加、全身の動脈圧の低下として現れることがあります。

さらに、蕁麻疹の症状、興奮性、易刺激性、ほてり感の増加を伴う精神感情状態の障害、強直間代発作の発症、運動活動および反射の完全な欠如などが現れる可能性もあります。

嘔吐物が「コーヒー豆」に似ている場合、胃などの上部消化器系からの出血が疑われます。

治療目的としては、ペントキシフィリンの排泄を促進し、血流への吸収を抑制することが推奨されます。そのためには、胃洗浄を行い、活性炭などの吸着剤を使用します。出血した場合は、止血剤から外科的止血まで、様々な止血処置が必要となります。

他の薬との相互作用

アガプリンRETARDと他の薬剤との相互作用は、ペントキシフィリン自体と他の薬剤の両方の増強作用に基づいています。例えば、アガプリンを降圧剤や他の血管収縮剤と併用すると、後者の作用が増強され、血圧が過度に低下する可能性があります。

ペントキシフィリンをアドレナリン作動薬や神経節遮断薬と併用した場合も同様の効果が観察されます。キサンチン類との併用は神経系の活性化を確実にします。

アガプリンRETARDは、インスリンや他の経口血糖降下剤などの他の薬剤と相互作用し、後者の作用を強め、血糖値を過度に低下させる可能性があります。そのため、血糖値をより頻繁に測定し、得られたデータに基づいてアガプリンの投与量を調整することをお勧めします。ただし、アガプリンの投与を継続する場合は、投与量を調整する必要があります。

ペントキシフィリンと抗凝固薬、抗血小板薬、または血栓溶解薬を併用すると、出血リスクが高まります。この場合、プロトロンビン時間を定期的にモニタリングし、検査する必要があります。

ペントキシフィリンに関しては、シメチジンによってその効果が増強され、望ましくない副作用が生じる可能性があります。

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保管条件

アガプリンリタードは、保管条件を厳守することで、より長い有効期間と必要な治療効果の持続が保証されます。薬剤の保管規則に従わない場合、ペントキシフィリンの最終使用期間が規定期間を過ぎる前に、その治療効果が失われる可能性があります。最終的には、薬剤本来の効果とは異なる効果だけでなく、様々な副作用の発現が予想されます。

したがって、アガプリンリタードの保管条件としては、直射日光や湿気を避け、25℃以下の温度管理が推奨されます。

さらに、保管の際は、小児が薬剤に触れないようにする必要があります。小児が薬剤を大量に服用した場合、副作用や過剰摂取、中毒症状が発生する可能性があります。さらに、小児におけるペントキシフィリンの使用に関する研究は実施されていないため、薬剤投与によってどのような反応が予想されるかは完全には分かっていないことも重要です。

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賞味期限

使用期限は保管条件と同様に重要です。使用期限は、アガプリンの既知の治療効果を一定期間持続させるものです。使用期限は、薬剤が必要な治療効果を発揮する期間を示しており、個々の症例において必要です。

したがって、アガプリンの有効期間は4年です。製造元は、使用上の規則が遵守されている限り、副作用の発生なく、ペントキシフィリンの実証済みの薬効が4年間持続することを保証します。

薬剤の保存期間は保管条件にも左右されます。この要件を考慮しないと、ペントキシフィリンは有益な特性を失うだけでなく、さまざまな重症度の望ましくない副作用の発生を引き起こす可能性があります。

指定された日付を過ぎた薬剤の最終投与後は、効果が予測できないため、Agapurin RETARD の使用は固く禁じられています。