アレンドラ

アレンドラは骨の石灰化と構造に影響を及ぼす薬です。

アレンドロン酸ナトリウムは、天然ピロリン酸の人工類似体であるアミノビスホスホネート系の代表的な薬剤です。この薬剤は、リン酸カルシウムの沈殿プロセスを抑制し、そのハイドロキシアパタイトへの変換プロセスを阻害するほか、アパタイト結晶の凝集を遅らせてより大きな結晶を形成し、これらの結晶の逆溶解速度を高めます。[ 1 ]

この選択的効果は、ビスホスホネートが骨のミネラル成分に対して示す強い親和性に関連しています。この薬剤は、破骨細胞を介した骨吸収を遅らせる効果的な（ホルモン性ではない）特異的物質として作用します。このプロセスの正確な発達原理はまだ完全には解明されていません。

適応症 アレンドラ

閉経後に発症する骨粗鬆症の治療に用いられます。この薬は、腰骨および脊椎の骨折のリスクを低減します。[ 2 ]

リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出されます（ブリスターパックに4錠入り）。箱には1パック入っています。

薬力学

この薬は、骨の修復と吸収のバランスを整えるのに役立ちます。脊椎を含む骨盤領域の骨密度を高め、健康な組織学的構造を持つ骨組織の形成を助けます。[ 3 ]、[ 4 ]、[ 5 ]

アレンドラは、新たな骨折の発生を予防します。血清カルシウム値を低下させ、骨吸収を遅らせ、骨組織から放出される骨量を減少させます。

破骨細胞の阻害を介して媒介される薬剤のカルシウム低下効果は、1～2日後に発現します。

薬物動態

アレンドロン酸ナトリウムは消化管で25%吸収されます。食事の2時間前に空腹時に服用した錠剤（5～10mg以内）の絶対バイオアベイラビリティは、女性で0.64%、男性で0.59%です。[ 6 ]、[ 7 ]、[ 8 ]

通常の朝食の0.5～1時間前に服用した場合、バイオアベイラビリティ指数は約40%低下します。食事中または食後2時間以内に服用した場合も、バイオアベイラビリティは低下します。コーヒー、ミネラルウォーター、オレンジジュースなどの飲み物と一緒に服用した場合も、バイオアベイラビリティは60%低下します。

動物実験では、1 mg/kg のアレンドロネートナトリウムを静脈注射すると、その物質は一時的に軟組織内に分布しますが、その後かなり急速に再分布することが示されています。

吸収された薬剤の半分は、主に腎臓から変化せずに排泄され（72時間かけて）、残りは骨組織に長期間蓄積されます。骨組織での合成により、排泄は非常にゆっくりと進行します。骨における薬剤の半減期は数年間続きます。

この物質の約78%は血漿内タンパク質によって合成され、代謝過程には関与しません。血漿中濃度は非常に低く（5 ng/ml未満）、点滴後6時間以内に95%減少します。[ 9 ]

10mgの薬剤を1回使用した場合、腎内クリアランス率は1分あたり71 mlに相当し、総クリアランスは最大で1分あたり0.2 lであった。[ 10 ]、[ 11 ]、[ 12 ]、[ 13 ]

投薬および投与

この薬は、1 週間に 1 回、70 mg (1 錠) を服用してください。

骨粗鬆症に対するビスフォスフォネート療法の最適な継続期間は存在しません。治療継続の必要性については、ベネフィット・リスク比（特に5年以上服用している場合）を考慮し、担当医が患者ごとに個別に判断する必要があります。

錠剤は、最初の食事、飲み物、または他の薬剤の少なくとも30分前に、水と一緒に服用してください。他の飲み物（ミネラルウォーターを含む）、食物、および特定の薬剤は、アレンドロン酸ナトリウムの吸収を低下させる可能性があります。

薬が胃を通過しやすくし、口腔咽頭および食道粘膜への刺激を軽減するため、少なくとも0.2リットルの水と一緒に薬を服用する必要があります（朝、就寝後）。錠剤を噛んで服用しないでください。噛むと口腔咽頭に潰瘍が生じる可能性があります。1日の最初の食事は、最初の錠剤を服用してから少なくとも30分後に行ってください。薬を服用してから少なくとも30分間は横にならないでください。就寝前や朝の起床時に薬を服用することは禁止されています。

アレンドラを服用する場合と他の薬剤（経口摂取）を服用する場合の間には、少なくとも 30 分の間隔をあけてください。

食事からこれらの元素が不十分な場合には、Caと一緒にカルシフェロールを追加摂取する必要がある。[ 19 ]、[ 20 ]

薬は必ず同じ曜日に服用してください。誤って服用を忘れた場合は、翌日の朝に錠剤を服用してください。その後は通常通り服用を続け、当初服用予定だった日に新しい錠剤を服用してください。

妊娠中に使用する アレンドラ

アレンドラは妊娠中または授乳中の女性には投与しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• アレンドロン酸ナトリウムまたは薬剤の他の成分に関連する重度の不耐性。
• 低カルシウム血症;
• 食道に影響を与える疾患（アカラシアまたは狭窄）により、食道の内容物の除去が遅れる。
• 少なくとも30分間直立または直立した姿勢で立つことができない。
• 重度の腎不全（クレアチニンクリアランス値<35 ml/分）。[ 14 ]、[ 15 ]、[ 16 ]

副作用 アレンドラ

主な副作用：

• 免疫障害：アレルギー、蕁麻疹、クインケ浮腫などの症状を含む不耐性の兆候。
• 神経系の機能に関連する障害：めまいや頭痛、味覚障害（薬を服用した後に異常な味や苦味が現れる）
• 視覚障害：上強膜炎または強膜炎、ならびにぶどう膜炎。
• 聴覚器官の機能に関する問題：外耳道の外側部分を侵す骨壊死（ビスフォスフォネートの使用でよく見られる合併症）およびめまい。
• 消化管関連の症状：便秘、口腔内、食道、咽頭の潰瘍、胸やけ、腹痛、膨満感、嚥下困難、消化不良、嘔吐、食道のびらん、腹壁の緊張、吐き気、食道炎、胃内容物の逆流。さらに、食道狭窄、下血、穿孔、消化管（口腔、胃、食道、咽頭）の出血や潰瘍が現れることもあります。
• 皮下層および表皮の病変：紅斑、脱毛症、発疹、光線過敏症、掻痒、およびTENおよびSJSを含む表皮症状。
• 結合組織および筋骨格系の機能の問題：顎骨壊死、骨または筋肉の関節の痛み、関節領域の腫れ、大腿骨領域の非定型骨折。
• 代謝障害：対応する臨床症状を伴う低カルシウム血症（通常は誘発因子の存在に関連する）。
• 全身症状：一時的な障害（倦怠感や筋肉痛、まれに発熱）が治療の初期段階で現れることが多く、さらに末梢浮腫や無力症も現れる。
• 臨床検査結果：低カルシウム血症または低リン血症（1日10 mg/kgのアレンドロン酸を使用した場合）。[ 17 ]、[ 18 ]

過剰摂取

中毒の場合、低リン血症および低カルシウム血症が発生し、さらに上部消化管に悪影響を及ぼす症状（胸やけ、胃機能障害、胃炎、食道炎、または胃潰瘍）も現れます。

アレンドロネートを合成するには、牛乳を飲むか制酸剤を使用する必要があります。食道への刺激の可能性があるため、嘔吐を誘発しないでください。また、患者は常に直立姿勢を保たなければなりません。

他の薬との相互作用

飲料（ミネラルウォーターを含む）、食品、制酸剤、カルシウム剤（食品添加物を含む）、および他の特定の経口薬と併用すると、薬剤の吸収が阻害される可能性があります。これらの物質の使用間隔は、少なくとも30分以上あけてください。

NSAIDsの投与は胃腸粘膜に刺激を与える可能性があります。そのため、アレンドラとの併用には細心の注意が必要です。[ 21 ]、[ 22 ]、[ 23 ]、[ 24 ]、[ 25 ]

保管条件

アレンドラは小さな子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。[ 26 ]

賞味期限

アレンドラは医薬品の製造日から 3 年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満）には使用されません。

類似品

この薬の類似薬にはロンドロマックスとオステマックスがある。[ 27 ]、[ 28 ]、[ 29 ]