アジスロマック

アジスロマックは全身投与される抗菌薬です。リンコマイシン、ストレプトグラミン、マクロライド系の薬剤に属します。

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適応症 アジスロマック

アジスロマイシンに感受性のある細菌によって引き起こされる感染症の治療に使用されます。

• 上気道および耳鼻咽喉科の疾患：扁桃炎、中耳炎、咽頭炎を伴う副鼻腔炎。
• 下気道の病理：市中肺炎および細菌性気管支炎
• 皮下層および皮膚の感染症：伝染性膿痂疹、丹毒、ならびに二次感染による皮膚炎。
• 性感染症：子宮頸管炎、および単純性尿道炎。
• HIV 感染者における Mycobacterium avium 菌の拡散を防ぐ（リファブチンとの併用または単独療法として使用）。

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リリースフォーム

錠剤（250mgまたは600mg）は、ボトル（30錠）またはブリスター（6錠）に包装されています。別包装には、錠剤が入ったボトル1錠またはブリスター1枚が入っています。

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薬力学

アジスロマイシンはマクロライド系抗生物質（具体的にはアザライド系抗生物質のサブグループ）です。抗菌作用を有し、病原微生物のリボソーム50sユニットと合成され、タンパク質結合を阻害します。

有効成分は広範囲の抗菌作用を有し、以下の細菌に対して有効です。

• グラム陽性球菌 – 肺炎球菌、化膿レンサ球菌、無乳酸レンサ球菌、ならびに緑膿菌、黄色ブドウ球菌、C型、F型、G型レンサ球菌。
• グラム陰性微生物 - デュクレー桿菌、レジオネラ・ニューモフィラ、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌およびパラ百日咳菌、淋菌およびカンピロバクター・ジェジュニ、ならびにヘリコバクター・ピロリおよびガードネラ・ヴァギナリス。
• 個々の嫌気性菌 – クロストリジウム、バクテロイデス・ビビウス、ペプトコッカス、ペプトストレプトコッカス、ならびにマイコプラズマ・ニューモニエ、ボレリア・ブルグドルフェリ、クラミジア・トラコマティス、リステリア・モノサイトゲネス、トレポネーマ・パリダム、ウレアプラズマ・ウレアリティカム。

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薬物動態

内服後、有効成分は速やかに吸収され、体内に分布します。2～3時間後には血漿中濃度のピークに達します。有効成分は速やかに組織に移行し、血漿中濃度をはるかに上回る濃度（最大50倍）で組織に蓄積されます。バイオアベイラビリティは37%です。錠剤を食事と一緒に服用しても、吸収に影響はありません。

この成分の平均半減期は約68時間です。250～1000mgの用量で使用した場合、血中濃度は投与量に応じて変化します。この物質の長い半減期と体内分布容積の広さは、薬物が細胞質に移行し、リン脂質のリソソーム複合体に蓄積されるためです。

本剤は主に胆汁中に排泄されます（大部分は未変化体として排泄されます）。7日間の治療期間後、投与量の約6%が未変化体として尿中に排泄されます。

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投薬および投与

経口摂取してください。食事と一緒に服用しても薬の吸収には影響しませんので、食事の有無にかかわらず服用できます。

体重 45 kg 以上の青少年および成人向けの投与量。

呼吸器系、皮下層、皮膚の感染症: 1 日 500 mg を 1 回服用し、その後 4 日間は毎日 250 mg の薬を服用します (1 コースあたりの合計服用量は 1.5 g)。または 3 日間、1 日 1 回 500 mg を服用します。

泌尿生殖器疾患：クラミジア・トラコマティス菌による非淋菌性尿道炎および子宮頸管炎の治療には、1回1g（250mg錠4錠）を服用してください。淋菌性子宮頸管炎または尿道炎の治療には、1回2g（250mg錠8錠）を服用してください。

マイコバクテリウム・アビウム群の微生物の拡散防止：1200mg（600mg錠2錠）を週1回服用してください。アジスロマックは、適切な用量のリファブチンと併用することができます。

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妊娠中に使用する アジスロマック

妊娠中または授乳中はアジスロマックの使用は禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• アジスロマイシンおよびエリスロマイシンの他の成分、あるいは他のマクロライド系抗生物質に対する過敏症の存在。
• 急性腎不全または重度の肝機能障害を患っている人への使用は禁止されています。
• 体重が45kgに達しない子供
• 麦角アルカロイドとの併用。

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副作用 アジスロマック

錠剤を服用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• アレルギーの症状：アナフィラキシー（まれに致命的）および腫れが時折観察されるほか、蕁麻疹、発疹、クインケ浮腫、血管炎および血清症候群も観察されます。
• 皮膚反応：ライエル症候群やスティーブンス・ジョンソン症候群、さらには剥脱性皮膚炎や多形紅斑が時々観察されます。
• 心血管系の機能障害：心室頻拍または洞性頻拍および心室細動が散発的に発現し、血圧低下およびQT間隔延長も観察される。これらの症状は薬剤の投与を中止すると消失する。
• 消化器障害：下痢がよく見られます。脱水、便秘、嘔吐（脱水症状を引き起こす）、吐き気、食欲不振、舌の色の変化などが稀に起こります。膵炎や偽膜性大腸炎が散発的に起こることもあります。
• 機能性肝障害：肝不全（時に致死的）、中毒性肝炎、肝内胆汁うっ滞が散発的に発現する。肝壊死の症例も観察される。
• 泌尿生殖器系の症状：膣炎が時折出現する。急性腎不全、尿細管間質性腎炎、ネフローゼが時折発現する。
• 造血系の反応：血小板減少症が時々現れる。
• 神経系の症状：時折、神経過敏や不安感が見られ、痙攣も起こります。また、めまい、興奮感、活動亢進、攻撃的行動、てんかん発作、意識喪失などが現れることもあります。
• 感覚器官の反応：まれに、視覚または聴覚障害（耳鳴り、難聴、聴力低下）や味覚障害が発生する。
• 全身障害：知覚異常、関節または筋肉の痛みが時々観察され、さらに脱力感または無力症が生じる。
• 臨床検査値の変動：最もよく見られるのは、リンパ球、ヘモグロビン、アルブミン（単球）、糖（ヘマトクリット）の減少です。血清中のカリウム、クレアチニン、GGT、CPK、AST、好酸球、ALT、血小板、単球も増加することがあります。まれに、白血球減少症または好中球減少症、アルカリホスファターゼ（ALP）、血小板、LDH、ビリルビン（リン酸）の指標である血清中の減少がみられます。これらの疾患はほとんどの場合治癒可能です。

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過剰摂取

薬を大量に服用した場合、副作用に似た症状が現れることがあります。過剰摂取は、嘔吐、下痢、吐き気といった症状が顕著に現れるほか、治癒可能な聴覚障害も現れます。

この疾患の治療には、胃洗浄、活性炭の使用、そして重要な臓器の機能を維持するのに役立つ対症療法が必要になります。

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他の薬との相互作用

マグネシウムおよびアルミニウムを含む制酸剤はアジスロマイシンの吸収を阻害するため、これらの薬は少なくとも 2 時間の間隔をあけて服用する必要があります。

ワルファリンとの併用では、治療期間中、PTT値を継続的にモニタリングする必要があります。ワルファリンをマクロライド系薬剤と併用すると、抗凝固作用の増強が認められます。

アジスロマックとシクロスポリンを併用投与する場合は、シクロスポリンの薬物動態をモニタリングし、適応症に応じて投与量を調整する必要があります。

ネルフィナビルと併用する場合は、副作用の発現を速やかに把握するために患者の状態をモニタリングする必要がある。

マクロライド系薬剤とテオフィリンの併用は、テオフィリンの血漿中濃度を上昇させます。アジスロマイシンの使用は、テオフィリンの薬物動態特性に影響を与えず、投与量（単回静脈内注射、または12時間ごとに300mgの反復投与）にも依存しません。血漿中テオフィリン濃度に関するより正確な情報を得るためには、上記の薬剤を併用する間、患者の健康状態をモニタリングする必要があります。

ジドブジン1gの単回投与とアジスロマイシン（600mgまたは1200mg）の複数回投与を併用した場合、ジドブジン（およびそのグルクロン酸誘導体）の薬物動態特性や排泄には影響しません。しかし、アジスロマイシンの使用は、末梢血中の単核細胞内のリン酸化ジドブジン濃度の上昇をもたらします。

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保管条件

アジスロマックは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は15～30℃です。

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賞味期限

アジスロマックは薬剤の発売日から 5 年間使用できます。

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