カミレン

カミレンはα1アドレナリン受容体に作用する選択的拮抗薬です。

適応症 カミレーナ

ドキサゾシンは高血圧を下げるために使用されます。多くの患者において、血圧をコントロールするために最も一般的に使用される薬剤です。単独の降圧薬では必要なレベルまで血圧を下げることができない場合は、カルシウム拮抗薬、サイアザイド系利尿薬、ACE阻害薬、β遮断薬などの他の薬剤とドキサゾシンを併用することができます。

さらに、この薬は尿閉の解消だけでなく、前立腺肥大症（BPH）に伴う症状の緩和にも用いられます。BPH患者は、高血圧の場合も正常血圧の場合もカミレンを使用することができます。

リリースフォーム

錠剤はブリスターパックに10錠ずつ入っています。1包装には錠剤が入ったブリスターパックが2～3個入っています。

薬力学

血圧測定値の上昇。

高血圧患者におけるドキサゾシンの使用は、この指標を著しく低下させ、末梢血管抵抗を低下させます。この効果は、血管内に存在するα1アドレナリン受容体を選択的に遮断することによるものです。1日1回投与した場合、臨床的に顕著な降圧効果は24時間持続します。基本的に、血圧値の最大低下は、単回投与後2～6時間後に認められます。

非選択的 α1 アドレナリン遮断薬と比較すると、ドキサゾシンの長期投与中に薬剤耐性の発生は観察されません。

カミレンを長期にわたって使用すると、血漿中のレニン物質の活性が上昇し、頻脈が発生することがあります。

ドキサゾシンは血中脂質に良い影響を与え、高比重脂質の割合を有意に増加させ、トリグリセリド値と総コレステロール値を有意に低下させます。この点は、これらの指標に悪影響を及ぼすβアドレナリン受容体拮抗薬や利尿薬に対するドキサゾシンの優位性です。

高血圧および脂質代謝障害と冠状動脈性心疾患の発症との間に関連が見つかっているため、血圧と動脈硬化性脂質レベルの両方に対するドキサゾシンのプラス効果は、冠状動脈性心疾患を発症する可能性を減らすのに役立ちます。

ドキサゾシン療法は、左室肥大を軽減し、血小板凝集を抑制し、組織内のプラスミノーゲン活性を高めます。同時に、この領域の疾患を持つ患者において、末梢組織のインスリン感受性を高めます。

ドキサゾシンには代謝への悪影響がほとんどないため、糖尿病や気管支喘息のほか、角質増殖症や左心室の機能障害のある人でも使用することができます。

高血圧の男性も、この薬を服用することで勃起機能の改善が見られました。また、他の降圧薬を服用した男性と比較して、勃起障害の発生率が低下しました。

前立腺腺腫。

前立腺腺腫の兆候がある人がドキサゾシンを服用すると、尿流動態が著しく改善し、症状や病理学的所見が軽減されます。この薬剤のこのような効果は、前立腺の筋層と被膜の間質、そして膀胱頸部に存在するα1アドレナリン受容体を選択的に遮断することによるものです。

ドキサゾシンは、AIサブグループに属するα1アドレナリン受容体（前立腺に存在する受容体サブカテゴリーの約70%を占める）に作用する強力な遮断薬です。これが、前立腺腺腫の男性に対するこの薬剤の効果を説明しています。

この薬は、BPH 患者に対する長期治療（最長 4 年）において一貫した安全性と有効性が実証されています。

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薬物動態

カミレンは、薬用量を経口投与後、十分に吸収され、約 2 時間後に最高値に達します。

血漿からの排泄は2段階で起こり、最終半減期は22時間です。そのため、錠剤は1日1回服用できます。有効成分は活発な生体内変換を受け、投与量の5%未満のみが未変化体として排泄されます。

この薬は肝臓で代謝されるため、肝臓に問題のある人はドキサゾシンを慎重に使用する必要があります。

物質の約98%は血漿中でタンパク質合成されます。

ドキサゾシンは主に水酸化と O-脱メチル化のプロセスによって代謝されます。

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投薬および投与

この薬は朝でも夕方でも服用できます。

血圧が上昇している。

ドキサゾシンは1日1～16mgまで服用できます。治療初期には、1日1回1mgを服用することをお勧めします。このレジメンは、失神や起立性高血圧のリスクを最小限に抑えるために、1～2週間継続してください。その後、1日2mgまで増量できます。必要に応じて、上記の間隔で4mg、8mg、16mgまで徐々に増量できます。ただし、必要な血圧降下を達成するためには、患者の治療反応を常にモニタリングする必要があります。標準的な1日量は2～4mgです。

前立腺腺腫の場合。

初期段階では、1日1mg（1回）の服用が推奨されます。個々の尿流動態の特徴や病理学的徴候を考慮し、2mg、さらに4mgへと増量することが可能です。1日の最大許容用量は8mgです。その後は1～2週間間隔で増量が可能です。1日あたりの投与量は2～4mgの範囲で調整されることが多いです。

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妊娠中に使用する カミレーナ

妊娠中または授乳中の患者を対象とした、適切かつ十分に管理された試験がないため、これらの患者群における安全性を判断することは不可能です。そのため、カミレンは、医師の判断により、治療による潜在的な利益が胎児の合併症の可能性を上回る場合にのみ服用が許可されます。

この薬は動物実験では催奇形性は示されなかったものの、非常に高用量（人間の最大投与量の約300倍）で使用した結果、胎児の寿命が短くなった。

カミレンの薬物安全性に関する研究は行われていないため、授乳中は使用できません。それでもドキサゾシンを使用する必要がある場合は、治療期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 有効成分、キナゾリン誘導体（プラゾシン、テラゾシンなど）、または薬剤の他の成分に対する不耐性の存在。
• 前立腺腺腫を背景に尿路上部に閉塞があり、尿路に慢性の感染症があり、膀胱内に結石が存在する。
• 血圧の低下（前立腺腺腫の男性にのみ適用されます）
• 起立性虚脱の既往歴；
• この薬は、進行性腎不全につながる可能性がある膀胱溢流症または無尿症の患者への単独療法では禁止されています。
• カミレンの試験はこのカテゴリーの患者に対して実施されていないため、子供に使用することは禁止されています。

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副作用 カミレーナ

薬を服用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 感染性または侵襲性の病変 - 多くの場合、尿路または呼吸器系の障害があります。
• 全身の血流またはリンパの領域における疾患 - 白血球減少症または血小板減少症が時折発生します。
• 免疫障害 - アレルギー症状が現れることがあります。
• 消化障害および代謝プロセスの問題 - 食欲の増加または減少、痛風の発症が起こることがあります。
• 精神的な問題 - 時には緊張、興奮、不安感があり、それに加えて不眠症やうつ病になることもあります。
• 神経機能の障害 - 頭痛、眠気、めまいがよく見られます。脳卒中、振戦、失神、知覚低下が現れる場合もあります。知覚異常や起立性めまいが散発的に観察されることもあります。
• 視覚機能障害 - 散発的に視界のぼやけが観察される。術中症候群は、弛緩性虹彩領域で発生する可能性がある。
• 聴覚器官の機能障害 - めまいがよく起こります。耳鳴りが現れることもあります。
• 心臓機能の障害 - 頻脈が頻繁に発生し、心拍数が増加します。心筋梗塞や狭心症が発生することもあります。不整脈や徐脈が時折現れることがあります。
• 血管疾患 - 血圧低下（起立性血圧低下も含む）がよく見られます。ほてりが認められる場合もあります。
• 呼吸器官、および胸骨と縦隔の反応。呼吸困難、咳、鼻水がよく現れ、気管支炎も発症します。鼻血がみられることもあります。また、既存の気管支痙攣が悪化することもあります。
• 胃腸機能障害の症状 - 消化不良、腹痛、吐き気、口渇などの症状がよく現れます。腹部膨満、便秘、下痢、胃腸炎、嘔吐などの症状が現れることもあります。
• 肝胆道系の障害 - 肝機能値が正常範囲から逸脱することが時々あります。黄疸、胆汁うっ滞、または肝炎が散発的に現れます。
• 皮下層および皮膚の反応 - かゆみがしばしば現れます。皮膚表面に発疹が現れることもあります。紫斑、蕁麻疹、または脱毛症が散発的に現れます。
• 筋骨格系および結合組織の機能障害 - 筋肉痛や腰痛がよく起こります。関節痛が起こることもあります。筋力低下や痙攣が時折起こります。
• 尿路および腎臓の障害 - 尿失禁や膀胱炎がしばしば認められます。頻尿、排尿困難、血尿がみられることもあります。多尿がみられることもあります。排尿障害、利尿亢進、夜間頻尿がみられることもあります。
• 乳腺および生殖器の病変。勃起不全を呈する場合もあります。持続勃起症や女性化乳房が稀に現れる場合もあります。逆行性射精が起こる場合もあります。
• 全身性疾患 - 胸骨痛、無力症、インフルエンザ様症状、末梢浮腫がしばしば現れます。顔面腫脹や体の痛みが現れることもあります。全身倦怠感や疲労感の増加が単独で認められる場合もあります。
• 臨床検査 - 体重増加が時々観察されます。

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過剰摂取

中毒により血圧が著しく低下している場合は、患者を仰向けに寝かせ、頭を低くする必要があります。必要に応じて、他の医療処置を行う場合もあります。薬物のタンパク質合成速度が高いため、透析は効果がありません。

対症療法による支持療法でショック状態が改善しない場合は、まず血漿代替物を使用し、必要に応じて血管収縮薬を使用します。腎機能をモニタリングし、必要に応じて支持療法を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

PDE-5阻害剤（PDE-5成分）と併用してください。

ドキサゾシンを PDE-5 阻害剤と併用する場合は、血圧低下の兆候が現れる人もいるため、注意が必要です。

徐放性製剤におけるドキサゾシンの試験は実施されていません。

その他の医薬品。

ドキサゾシンはほぼすべて血漿中でタンパク質合成されます（98%）。ヒト血漿を用いた試験管内試験では、ワルファリンやインドメタシン、フェニトインやジゴキシンなどの物質のタンパク質合成にはほとんど影響を与えないことが示されています。

臨床データでは、本剤をチアジド系利尿薬、β遮断薬、フロセミド、NSAIDs、抗生物質、経口血糖降下薬、抗凝固薬と併用した場合、有害な相互作用は認められないことが示されています。しかしながら、上記薬剤の相互作用に関する研究は実施されていません。

ドキサゾシンは、他のα遮断薬および他の降圧薬の降圧作用を高めます。

男性ボランティアを対象とした臨床試験データによると、シメチジン4日間経口投与（本剤400mgを1日2回投与）の初日にカミレン1mgを単回投与したところ、ドキサゾシンの平均AUC値が10%上昇しましたが、本剤の平均最高濃度および半減期には影響が見られませんでした。シメチジンとの併用による本剤の平均AUC値のこのような上昇は、プラセボと比較した本剤の平均AUC値の個人差（27%）の範囲内です。

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保管条件

カミレンは、湿気と直射日光を避け、お子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

特別な指示

レビュー

カミレンは通常、高血圧の治療に用いられます。高血圧の解消に高い有効性を示していますが、効果がなかったというレビューもあります。患者の中には、この薬のやや高額な価格をデメリットと捉えている人もいますが、ほとんどの患者にとってその効果は価格に見合っています。

賞味期限

カミレンは医薬品の製造日より5年間使用できます。