ダクサス

ダクサスは、慢性閉塞性肺疾患の維持療法として用いられる非ステロイド性抗炎症薬です。慢性閉塞性肺疾患（COPD）は主に40歳以降に発症するため、40歳未満の患者には診断が確定した場合にのみ処方されます。

適応症 ダクサス

ダクサスは、重度のCOPD症状および病気の頻繁な悪化に対する維持療法として処方されます。

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リリースフォーム

Daxas は錠剤の形で販売されており、段ボール箱にブリスターパックで包装されています。

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薬力学

ダクサスは抗炎症薬のグループに属します。その作用原理は、肺の炎症を除去することです。この薬は、炎症を引き起こし、病気を誘発する主な経路である主要酵素PDE4の活性を低下させます。

ダクサスはPDE4の活性を遅らせ、最終的には白血球、肺血管および呼吸器の平滑筋細胞などの機能の正常化につながります。

試験管内での研究では、この薬剤が炎症性メディエーターの放出を止めることが示されました。

この薬は、COPD患者の場合、痰中の好中球の数を減らし、健康な患者の場合も、呼吸器への好中球と好酸球の流入が減少することが研究で示されています。

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薬物動態

ダクサスの主な有効成分はロフルミラストで、摂取するとロフルミラストN-オキシドの活性代謝物を形成します。この薬剤はホスホジエステラーゼ（PDE4）の活性を低下させます。

薬を服用後、約1時間で血中濃度が最高値に達します（空腹時に服用した場合）。PDE4に対する薬の抑制作用は食物摂取量に依存しませんが、血漿中の薬物濃度が最高値に達するまでに遅延があります。

この薬剤は血液タンパク質に約 97% 結合し、有効物質は脂肪組織への浸透を含め、かなり短時間ですべての組織と臓器に分布します。

前臨床研究では、ロフルミラストは非常に低濃度でも血液脳関門を通過することが示されています。

ロフルミラストの血漿半減期は約16～17時間です。

喫煙者では薬剤の抑制作用が低下します。高齢者ではロフルミラストの抑制作用の増大が観察されますが、すべての変化が臨床的に重要であるとは考えられないため、この患者群では用量調整は必要ありません。

重度の腎不全では薬剤の阻害活性が約9％低下しますが、用量調整の必要はありません。

肝機能障害では、Child-Pugh 分類に応じてロフルミラストの阻害活性が増大します。

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投薬および投与

ダクサスは1日500mg（1錠）を処方されます。最大の治療効果を得るには、場合によっては長期（最長1年）の投与が必要になります。

腎機能が低下している場合や老齢の場合でも、投与量を調整する必要はありません。

錠剤は十分な量の水で飲み込む必要があり、同時に薬を服用するように努める必要があります。

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妊娠中に使用する ダクサス

ダクサスは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。妊娠中のこの薬剤の使用に関するデータはほとんどありません。

さらに、この薬は信頼できる避妊法を使用していない妊娠可能年齢の女性には処方されません。

Daxas は母乳に移行する可能性があるので、薬を服用する必要がある場合は授乳を中止してください。

禁忌

ダクサスは、薬剤の一部成分に対する過敏症、肝機能障害には処方されません。また、18歳未満の方における本剤の使用安全性は確立されていません。

この薬による免疫不全、感染症、癌、心不全、稀な遺伝性疾患、重度のうつ病の治療に関するデータは不十分です。

精神障害の病歴があり、特定の阻害剤による治療を受けている患者には、ダクサスは慎重に使用する必要があります。

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副作用 ダクサス

ダクサスは、しばしば腸障害、腹痛、体重減少、吐き気を引き起こします。通常、これらの副作用は治療開始時に発生し、その後症状は正常化します。

この薬は消化不良、不眠症、うつ病、心拍数の増加を引き起こすこともあります。

この薬は呼吸器感染症、頭痛、震え、皮膚の発疹を引き起こす可能性があります。

まれに、筋肉のけいれんや筋力低下、全身倦怠感などが起こることがあります。

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過剰摂取

推奨量よりも多く摂取すると、Daxas は胃腸障害、心拍数の増加、頭痛、発汗などを引き起こします。

過剰摂取の場合は対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

ダクサスは、ケトコナゾール、エリスロマイシン、エノキサシン、シメチジンとの併用には注意が必要です。併用療法により薬剤の作用が増強され、不耐性が生じる可能性があります。

リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインは薬物の阻害活性を低下させます。

エチニルエストラジオールおよびゲストデンを含む経口避妊薬であるテオフィリンとの相互作用により、抑制作用が増加します。

吸入剤（サルブタモール、フォルモテロールなど）、経口薬（ワルファリン、モンテルカスト、ミダゾラム、ジゴキシン）、制酸剤は、Daxas の治療効果に影響を与えません。

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保管条件

^{Daxas は 30 ℃}を超えない温度で保管してください。この薬は湿気や日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。

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特別な指示

ダクサスは急性気管支痙攣の治療薬ではありません。この場合、患者は発作を緩和する特別な薬剤を使用する必要があります。ダクサスによる治療中は体重減少がしばしば見られますが、薬の服用を中止すると通常は正常に戻ります。

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賞味期限

ダクサスは製造日から3年間有効です。保管条件が守られていない場合、または包装の完全性が損なわれている場合は、使用しないでください。

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