デトルシトール

デトルシトールにはm-抗コリン作用がある。

適応症 デトルシトール

頻繁で抑えられない排尿衝動、排尿回数の増加、尿失禁を特徴とする膀胱の機能活動の増加した症例に使用されます。

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リリースフォーム

1 mg および 2 mg の錠剤のほか、作用時間が長い 2 mg および 4 mg のカプセルでも入手可能です。

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薬力学

この薬はムスカリン性終末の選択的拮抗薬であり、尿路終末に対して高い選択性を示します。同時に、他の終末には顕著な影響を及ぼしません。

この薬は、排尿筋（膀胱の収縮とそれに続く尿の排泄を担う筋肉）の活動を抑制し、排尿筋による自発的な収縮の頻度を低下させると同時に、弛緩作用をもたらします。薬効は投与開始から1ヶ月後に現れます。

デトルシトールは唾液の量を減らすのにも役立ちます。

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薬物動態

血中濃度の最高値は、薬剤服用後2～5時間で観察されます。物質の平衡濃度は4日後に観察されます。薬物濃度指標は、食事と一緒に服用すると上昇します。

絶対バイオアベイラビリティ指数は 17% です。

代謝は肝臓で行われ、CYP2D6アイソザイムが関与します。その過程で活性5分解産物が形成され、これが薬剤の効果を著しく増強します。このアイソザイムが欠損している場合、この物質は他のアイソザイムによる脱アルキル化を受け、その結果、不活性な代謝産物が生成されます。CYP2D6アイソザイムが欠損すると、血中の活性元素の値が上昇することが観察されます（約7倍）。

薬物の約77%は腎臓から排泄されます。半減期は6時間です。

肝臓/腎臓機能に問題がある場合は、トルテロジンとその活性代謝産物の濃度が 2 倍になります。

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投薬および投与

1日4mgの服用が推奨されます。2mg錠は1日2回、4mgカプセルは1日1回服用してください。服用は食事の摂取量に左右されません。カプセルはそのまま飲み込んでください。

必要に応じて、1日の薬の投与量を2 mgまで減らすことができます。

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妊娠中に使用する デトルシトール

妊娠中にデトルシトールを使用した試験は行われていないため、この期間に薬を処方することは禁止されています。

トルテロジンが母乳中に排泄されるかどうかについては情報がないため、授乳中の使用は避けるべきです。

禁忌

主な禁忌：

• 治療薬の成分に対する不耐性の存在
• 閉塞隅角緑内障;
• 器質性疾患によって引き起こされる緊急の衝動。
• 尿閉;
• 潰瘍性大腸炎;
• 重症筋無力症;
• 巨大結腸症;
• 胃内容排出速度が遅い;
• フルクトースまたはスクラーゼ-イソマルターゼの吸収不良。

腸管運動の低下、重度の尿路閉塞、腎不全/肝不全、幽門狭窄、神経障害、食道裂孔ヘルニアのある人に処方する場合には注意が必要です。

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副作用 デトルシトール

多くの場合、薬を服用すると口腔粘膜が乾燥します。

場合によっては、またはまれに、次の副作用が観察されます。

• 眠気、疲労感、混乱、神経過敏、または脱力感を感じるほか、幻覚、めまい、頭痛も起こる。
• 嘔吐または便秘、腹痛および鼓腸;
• 視覚障害、ならびに強膜の乾燥。
• 気管支炎、胸骨の痛み、体重増加、皮膚の乾燥（錠剤服用時）、副鼻腔炎（カプセル服用時）の発生。
• 排尿困難症状、尿閉;
• 心拍リズムの感覚、顔面への血流、頻脈。
• 末梢浮腫または蕁麻疹の出現。

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過剰摂取

中毒の場合、瞳孔が拡張し、著しい興奮感が生じ、排尿障害または排尿困難が始まり、痙攣または幻覚が生じ、調節障害または呼吸障害が起こるなどの症状が観察されます。

治療は胃洗浄から始まり、その後、患者は腸管吸着剤を服用する必要があります。その後、対症療法が行われます。

• フィゾスチグミンは幻覚や興奮感を消すために使用されます。
• ベンゾジアゼピンは発作を和らげるために使用されます。
• 頻脈の治療にはβ遮断薬の使用が必要です。
• 呼吸不全を軽減するために人工呼吸処置が使用されます。
• 尿閉の治療にはカテーテル挿入が必要です。

他の薬との相互作用

抗コリン薬はトルテロジンの効果を増強しますが、副作用の可能性も高まります。

この薬は、メトクロプラミドと併用するとシサプリドの効果を減弱させます。また、デトルシトールはm-抗コリン薬と併用すると効果が弱まります。

ヘムタンパク質P450、CYP2D6、CYP3A4によって代謝される薬物との相互作用の可能性があります。

アイソザイム CYP2D6 が欠損している場合は、薬物指標が増加して中毒を引き起こす可能性があるため、クラリスロマイシン、メコナゾール、エリスロマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールの使用は禁止されています。

この薬はワルファリンや複合経口避妊薬（錠剤）と薬理学的相互作用はありません。

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保管条件

デトルシトールは医薬品の標準条件下で保管する必要があります。温度は25℃以下です。

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賞味期限

デトルシトールは治療薬の発売日から2年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

この薬は 18 歳未満の人には処方されません。この年齢での使用の安全性に関する研究は実施されていないためです。

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類似品

この薬の類似物質としては、ウロトールやロリテンなどの物質があります。

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レビュー

デトルシトールのレビューはそれほど多くありませんが、その高い有効性は多くのレビューで裏付けられています。この薬は、排尿過多（頻尿）の症状に効果的に対処し、排尿回数を減らし、尿閉を促します。

患者によっては、錠剤よりもカプセルの方が効果的であると考え、カプセルの使用を推奨する人もいます。

少数のコメント投稿者は、薬を服用すると口腔粘膜が乾燥すると指摘しましたが、これはかなりまれな症状であり、重症度も低いです。