エクセドリン

エクセドリンは、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つ複合薬です。さらに、脳の血行改善にも役立ちます。

適応症 エクセドリン

さまざまな原因による痛み（軽度または中等度）の緩和に適応します：偏頭痛、頭痛、歯痛、月経痛、筋肉痛、神経痛、関節痛など。

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リリースフォーム

錠剤タイプです。1袋に2錠ずつ入っています。1袋に1錠入っています。

ブリスターパックもご用意しております。1ブリスターあたり10錠入りです。1袋に1、2、または3枚のブリスターが入っています。

さらに、吸湿性素材のキャップで密閉され、保護フィルム（初回開封管理）付きのバイアルでも販売されています。1バイアルには24錠または50錠が封入されており、1包装には錠剤入りバイアル1本が入っています。

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薬力学

エクセドリンには、カフェイン、パラセタモール、アスピリンなどの物質が含まれています。

パラセタモールの特性は解熱作用と鎮痛作用であり、また、弱い抗炎症作用も有します（視床下部にある体温調節中枢に作用し、末梢組織でのPG合成を抑制する弱い能力による）。

アスピリンは上記の3つの効果すべてを有しています。特に炎症によって引き起こされる痛みを速やかに軽減するだけでなく、血小板凝集を適度に抑制し、血栓の形成を遅らせます。炎症部位の微小循環を促進します。

カフェインは脊髄反射の興奮性を高めると同時に、呼吸中枢と血管運動中枢を活性化し、脳と腎臓、さらには心臓と骨格筋の血管を拡張させ、血小板の粘着力を弱めます。疲労感や眠気を軽減し、身体能力だけでなく精神能力も向上させます。カフェインは、これらの要素を少量摂取した場合、中枢神経系を刺激することはほとんどなく、脳血管の緊張を正常化し、脳内の血液循環を促進するのに役立ちます。

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薬物動態

パラセタモールは消化管から急速に吸収され、摂取後約0.5～2時間で血漿中濃度の最高値に達します。代謝は肝臓で行われ、排泄は腎臓から行われます（主に硫酸抱合体およびグルクロン酸抱合体の形で）。物質の5%未満が未変化体として排泄されます。半減期は1～4時間です。推奨用量では血漿タンパク質との合成はわずかですが、用量が増加すると増加します。

肝臓内で（混合酸化酵素の影響下で）少量生成され、通常は物質グルタチオンとの合成によって中和されるヒドロキシル化分解産物は、パラセタモールの過剰摂取の場合に蓄積し、その後肝臓損傷を引き起こす可能性があります。

アスピリンは完全に、そしてかなり速やかに吸収され、その後、消化管、血液、肝臓で急速に加水分解されます。この過程の結果、サリチル酸塩が生成され、肝臓に入り、そこで代謝されます。

カフェインは完全に、そして非常に速く吸収され、空腹時に服用後5～90分で血漿中濃度が最大に達します。成人における排泄は、ほぼ完全に肝臓での代謝によって行われます。排泄速度には個人差があります。血漿からの半減期は平均4.9時間（範囲：1.9～12.2時間）です。この物質は体液全体に分布します。血漿タンパク質と反応して、35%が合成されます。カフェインはほぼ完全に酸化代謝され、さらに脱メチル化を伴うアセチル化も行われます。排泄は腎臓から行われます。主な分解生成物は、1-メチルキサンチン、7-メチルキサンチン、そして1,7-ジメチルキサンチンです。

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投薬および投与

食中または食後に経口摂取してください。15歳以上のお子様および成人は、4～6時間ごとに1錠を服用してください。

片頭痛の最初の兆候が現れたら、エクセドリン錠を 2 錠服用してください。

1日あたりの平均服用量は3〜4錠で、1日あたり最大6錠まで服用できます。

2錠服用後、頭痛やその他の疼痛症候群は通常15分以内に速やかに治まります。片頭痛の場合は、通常30分後に症状が緩和し始めます。

医師の処方箋がなければ、様々な痛みに対して5日間以上薬を使用することはできません。片頭痛の場合、同じ期間は最長3日間です。

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妊娠中に使用する エクセドリン

アスピリンは第 2 トリメスターに摂取することが許可されていますが、特定の有効成分の組み合わせが授乳中および妊娠中の女性に与える影響は研究されておらず、その結果、この薬剤は授乳中および妊娠中の全期間に禁忌となっています。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 薬剤の有効成分のいずれかに対する不耐性。
• 胃腸管の潰瘍またはびらんの悪化;
• 胃腸出血;
• 古典的なアスピリン三徴（歴史上も）
• 出血を伴う手術
• 出血性素因の存在、さらに血友病または低プロトロンビン血症;
• 血圧の急激な上昇;
• 門脈圧亢進症;
• 重度の冠状動脈疾患;
• 緑内障の存在;
• ビタミンK欠乏症;
• 腎不全;
• アスピリン、パラセタモール、または他のNSAIDsを含む他の薬剤との併用;
• 体内のG6PD欠乏症;
• 強い興奮性;
• 睡眠障害;
• 15歳未満の子供（高体温の子供は、ウイルス性病変を背景に白色肝疾患を発症する可能性があります）。

患者が関節炎や痛風、肝臓病、頭部外傷による頭痛を患っている場合、また抗糖尿病薬、抗凝固薬、アスピリンやその他の解熱鎮痛物質を含むその他の薬剤を使用している場合には注意が必要です。

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副作用 エクセドリン

薬物の使用により、吐き気と嘔吐、アレルギー、気管支けいれん、胃痛、腎毒性および肝毒性、頻脈、血圧の上昇、消化管の潰瘍やびらんの出現などの副作用が引き起こされる可能性があります。

長期使用の結果、めまいを伴う頭痛、耳鳴り、視覚障害、血小板凝集能の低下、低凝固が生じることがあります。さらに、出血症候群（紫斑、鼻血や歯茎からの出血）、難聴、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群、壊死性乳頭炎を伴う腎障害、小児における急性肝性脳症（症状：高熱、代謝性アシドーシス、肝障害および神経障害、嘔吐）が現れることがあります。

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過剰摂取

パラセタモール（1日10～15g以上服用した場合）による症状：服用後24時間以内に、吐き気と嘔吐、皮膚の蒼白、腹痛、食欲不振および代謝性アシドーシスの発現、ならびに糖代謝障害がみられます。過剰摂取した場合、12～48時間以内に肝機能障害の兆候が現れることがあります。

重度の過剰摂取の場合、肝不全を呈し、脳症が急速に進行し、昏睡状態を経て死亡に至る可能性があります。さらに、尿細管壊死を伴う急性腎不全（肝病変が重篤な段階に達していない場合も含む）を呈する場合もあります。膵炎や不整脈も認められます。成人では、10g以上の摂取で肝毒性が発現します。

アスピリン（150 mg/kgを超える用量で使用した場合）によって引き起こされる症状：軽度の中毒の場合 - 嘔吐を伴う吐き気、視覚障害、耳鳴り、そしてこれに伴うめまいを伴う激しい頭痛。重度の中毒の場合 - 中枢性肺過換気（窒息、呼吸困難、呼吸麻痺、粘性の冷汗、チアノーゼの発現）の出現、そしてこれに加えて呼吸性アシドーシスの出現。慢性中毒は、高齢者または小児（100 mg/kgを超える用量で数日間使用した場合）に最も多く発生します。中等度または重度の中毒の場合、患者は入院する必要があります。

カフェイン（1日300mgを超える摂取量の場合）によって引き起こされる症状：不安感、混乱、強い興奮、さらに焦燥感、胃痛、不整脈、頻脈、高体温の発生。せん妄や頭痛、運動不穏、頻尿、脱水症状の発現も報告されています。痛みや触覚過敏の増強、筋肉のけいれんや震えの出現、吐き気と嘔吐（場合によっては血便）も起こる可能性があります。てんかん発作（過剰摂取の場合、強直間代発作）や耳鳴りが起こることもあります。

これらの症状を解消するには、電解質バランスを安定させ、酸塩基バランスをコントロールする必要があります。代謝状態を考慮し、クエン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、乳酸ナトリウムを投与します。アルカリ度を高めることで尿がアルカリ化され、アスピリンの排泄が促進されます。また、服用後4時間以内に胃洗浄を行い、嘔吐を誘発し、下剤と活性炭を投与する必要があります。さらに、グルタチオン結合過程に先行するSH型供与体および元素、すなわちメチオニン（過剰摂取の兆候が現れてから8～9時間）、およびアセチルシステイン（8時間）を投与する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬は、直接作用型凝固剤、ヘパリン、抗糖尿病剤、さらにステロイドホルモンと併用したレセルピンの体への効果を高めます。

メトトレキサートと他のNSAIDsと併用すると、副作用の可能性が高まります。

エクセドリンは降圧剤、スピロノラクトンを含むフロセミド、また尿酸の排泄を促進する痛風治療薬の効果を弱めます。

バルビツール酸塩、抗けいれん薬、リファンピシンを含むサリチルアミド、およびその他の肝細胞酵素誘導剤は、肝機能に悪影響を及ぼす有毒なパラセタモール分解産物の形成を引き起こします。

メトクロプラミドはパラセタモールの吸収を促進します。また、パラセタモールはクロラムフェニコールの半減期を5倍に延長します。

繰り返し使用すると、パラセタモールは抗凝固剤（クマリン誘導体）の特性を高める可能性があります。

アスピリンとパラセタモールをアルコールと併用すると、肝毒性の可能性が高まります。カフェインはエルゴタミンの吸収を高めます。

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保管条件

本剤は幼児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

エクセドリンは製造日から3年間使用できます。