ゲンタマイシン

ゲンタマイシンは、広範囲に効果のあるアミノグリコシド系抗生物質です。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

適応症 ゲンタマイシン

ゲンタマイシンに感受性のある細菌の活動によって引き起こされる感染性および炎症性の疾患に使用されます。

4%液の非経口投与は、胆嚢炎、腎盂腎炎、胆管炎を伴う膀胱炎、腹膜炎、および肺炎の急性期に行われます。さらに、敗血症、表皮と皮下組織の化膿性感染症、胸膜膿瘍、骨と関節の感染症、または創傷を伴う熱傷によって発生する感染症、ならびに脳室炎にも使用されます。

婦人科炎症が重度の場合には注射が行われます。

この軟膏は、せつ症、毛包炎、表在性毛包炎、爪囲炎、膿皮症、感染性のニキビや脂漏性皮膚炎、様々な原因による創傷（火傷、虫刺され、潰瘍など）、感染性静脈瘤潰瘍に使用されます。さらに、真菌性またはウイルス性病変による二次的な細菌感染にも処方されます。

点眼薬は、角膜炎、眼瞼炎または眼瞼結膜炎、結膜炎を伴う角結膜炎、また涙嚢炎またはマイボーム腺炎に処方されます。

リリースフォーム

治療薬の放出はいくつかの異なる形で実現されます。

• バイアル入りの注射液用凍結乾燥物。
• 容量1または2 mlのアンプルに入った4％溶液。
• スポイトチューブに入った0.3％点眼薬。
• 外用治療用のエアロゾルと軟膏。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

薬力学

体内で、薬剤は30Sリボソームサブユニットと合成され、タンパク質結合を破壊し、情報RNAと輸送RNAの複合体の生成を停止させます。RNAの読み取りエラーが観察され、不活性タンパク質が形成されます。同時に、殺菌効果も認められます。薬剤濃度が高いと細胞質壁のバリア機能が弱まり、細菌が死滅します。

一部のグラム陰性微生物、および多くのグラム陽性細菌はゲンタマイシンに対して強い感受性を示します。

以下の微生物は、この薬剤の効果に対して耐性があります：プロビデンス・レットガー、連鎖球菌、淋菌、淡紅色トレポネーマ、クロストリジウムおよびバクテロイデス。

この薬はペニシリンと併用すると、糞便中の連鎖球菌および腸球菌、腸球菌およびストレプトコッカス・フェシウム、さらに鳥類の腸球菌、エンテロコッカス・デュランスおよびストレプトコッカス・デュランスにも効果があります。

この薬剤に対する細菌の耐性は比較的ゆっくりと発達しますが、カナマイシンおよびネオマイシンに耐性を持つ菌株は、ゲンタマイシンの効果にも耐性を示す可能性があります。この薬剤は、ウイルス、真菌、および原生動物の活動には影響を与えません。

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

薬物動態

筋肉内注射では、薬剤は完全にかつ速やかに吸収されます。筋肉内投与の場合、体内でのCmax値は30～90分後に観察されます。30分の静脈内注入では0.5時間でこの指標に達し、同様に1時間ごとの注入では15分後に達成されます。

タンパク質との血漿内合成は非常に低く、最大10%です。薬効成分としては、肺、肝臓、腎臓、体液（滑膜、リンパ液、腹膜、胸膜、腹水、心膜）に認められます。さらに、尿、創傷からの膿、顆粒にも存在します。

脂肪組織、筋肉を含む骨、胆汁、気管支分泌物、痰、母乳に加え、眼球運動や脳脊髄液にも、低濃度の薬物が記録されています。成人では、胎盤は透過しますが、この物質は血液脳関門（BBB）をほとんど通過しません。

新生児の脳脊髄液では、この薬物の濃度は成人よりも高い。

この薬は体内で代謝されません。半減期は2～4時間（成人）または3～3.5時間（生後6ヶ月未満の乳児）です。

未変化体の大部分は腎臓から排泄され、少量の薬剤は胆汁とともに排泄されます。腎機能が安定している場合、最初の24時間以内に薬剤の70～95%が排泄されます。尿中では、100マイクログラム/ミリリットルを超える濃度で検出されます。繰り返し投与した場合は、蓄積が観察されます。

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

投薬および投与

硫酸ゲタマイシンは、感染病変の位置、原因微生物の感受性、および疾患の重症度を考慮して使用する必要があります。

薬用注射剤の使用。

治療を開始する前に、ゲンタマイシンに対する微生物叢の感受性のレベルを決定する必要があります。

成人の場合、アンプルからの薬剤の筋肉内または静脈内投与は、1.7 mg/kgの用量で行います。1日3～5 mg/kgを投与する必要があります。薬剤は1日2～4回使用します。治療サイクル全体は7～10日間です。筋肉内注射の場合は、凍結乾燥物をまず蒸留液（2 mL）に溶解し、アンプルに直接添加します。

ゲンタマイシンは、疾患の種類に応じて、0.12～0.16gを1日1回7～10日間投与するか、0.24～0.28gを単回投与します。静脈内注射は60～120分かけて投与します。

この薬は、小児の重症感染症にのみ使用されます。未熟児および新生児には、1回2～5mg/kgを1日2回投与します。2歳未満の小児には、同様の用量を1日3回投与します。2歳以上の小児には、1回3～5mg/kgを1日3回投与します。

腎機能障害のある人は投与量の調整が必要です。

1日あたり5mg/kgを超える薬剤を投与することは推奨されません（小児および成人の両方）。

軟膏を使用するための計画。

軟膏は1日に3～4回使用してください。塗布する前に、患部から膿と壊死組織を完全に除去する必要があります。非常に大きな病変の場合は、1日の投与量は最大200gにしてください。治療サイクルの期間は専門医が決定します。

点眼薬の使用方法。

薬剤は、1～4時間間隔で、1～2滴を下結膜嚢の領域に点眼する必要があります。

結膜炎、角膜炎、その他の感染性および炎症性起源の眼疾患の患者は、0.3% の薬剤溶液を 1 日 3 回点眼する必要があります。

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

妊娠中に使用する ゲンタマイシン

ゲンタマイシンは妊婦および授乳中の女性には処方すべきではありません。アミノグリコシド系薬剤は少量でも母乳に移行することが知られています。しかし、この物質は消化管から吸収されにくいため、乳児への合併症は認められていません。

禁忌

主な禁忌：

• 本剤および他のアミノグリコシドに対する重度の過敏症の存在。
• 聴神経を侵す神経炎;
• 重度の腎機能障害;
• 尿毒症。

ゲンタマイシンの使用中は、定期的に腎機能をモニタリングする必要があります。

[ 24 ]

副作用 ゲンタマイシン

注射により副作用が起こる場合があります:

• 消化器障害：嘔吐、肝臓トランスアミナーゼ活性の上昇、吐き気、高ビリルビン血症。
• 造血プロセスの障害：貧血、白血球減少症、血小板減少症または顆粒球減少症。
• 神経系の病変：頭痛、てんかん発作、知覚異常、しびれまたは眠気、筋のけいれん。小児では精神病の兆候が見られる場合がある。
• 感覚器官の機能に関する問題：難聴、聴覚障害、耳鳴り、前庭障害および迷路障害。
• 排尿障害：腎毒性により腎機能障害が引き起こされる。尿細管性腎壊死がまれに起こる。
• アレルギーの兆候：発熱、クインケ浮腫、発疹、好酸球増多、かゆみ。
• 検査値の変化：小児では低カルシウム血症、カリウム血症、マグネシウム血症が起こる可能性があります。
• その他の障害：重複感染の発生。

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

過剰摂取

薬物中毒により神経筋伝導が弱まり、呼吸機能が停止することもあります。

この障害を解消するために、成人には抗コリンエステラーゼ薬（例えばプロセリン）またはカルシウム剤が投与されます。プロセリンを使用する前に、患者にアトロピン（0.5～0.7 mg）を静脈内投与し、脈拍が速くなるのを待ってからプロセリン1.5 mgを投与します。この用量で効果が見られない場合は、同量のプロセリンを再度投与します。徐脈が現れた場合は、アトロピンを追加投与します。

小児における中毒にはカリウム剤の使用が必要です。ゲンタマイシン硫酸塩の排泄は、腹膜透析または血液透析によって行われます。

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

他の薬との相互作用

この薬剤をアミノグリコシド、バンコマイシン、またエタクリン酸またはセファロスポリンと組み合わせて使用すると、腎毒性および耳毒性の作用が増強される可能性があります。

この薬をインドメタシンと併用すると、薬物クリアランスレベルが低下し、血中値が上昇し、毒性も増加します。

この薬剤をオピオイドまたは吸入麻酔薬と組み合わせて投与すると、神経筋遮断が起こるリスクが高まり、無呼吸が起こる可能性もあります。

ループ利尿薬と併用するとゲンタマイシンの血中濃度が上昇します。

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

保管条件

ゲンタマイシンは25℃以下の暗い場所に保管してください。

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

賞味期限

ゲンタマイシンは治療薬の発売日から4年以内であれば使用できます。

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

お子様向けアプリケーション

この薬は、乳児への投与は厳密な適応がある場合に限ります。医師が指示した治療計画を遵守し、患者の状態を医学的に監視する必要があります。

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

類似品

この薬の類似体には、ゲンタサイコール、アズジェント配合ガラマイシン、ゲンタマイシンアコス、ゲンタマイシンK、ゲンタマイシンテバ、セプトパなどの薬があります。

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

レビュー

ゲンタマイシンは一般的に良い評価を受けており、さまざまな種類の病気を治療するかなり効果的な薬であると考えられています。

デメリットとしては、副作用（主に頭痛、難聴、吐き気、眠気）の出現が指摘されています。さらに、注射はしばしば非常に痛みを伴います。

良い点の 1 つは、治療薬のコストが低いことです。