ファーマゴン

フィルマゴンはホルモン拮抗薬のカテゴリーに属する物質であり、腫瘍学で使用される薬剤です。

すべての指示に従って薬剤を使用すると、黄体刺激ホルモン（ルテオトロピン）と葉酸刺激ホルモン（フォリトロピン）の値が急激に低下し、最終的にテストステロン値も低下します。血漿内ジヒドロテストステロン値も低下します。

この薬剤は、テストステロン分泌を医療的去勢レベル（0.5 mg/ml）未満に抑制し、そのレベルを維持する効果を示します。標準的な月1回投与（1回投与）により、治療を受けた男性の97%において、少なくとも12ヶ月間、テストステロン分泌が持続的に抑制されます。

適応症 ファルマゴナ

男性ではホルモン依存性前立腺癌の治療に広く使用されています。

リリースフォーム

本剤は、0.08gまたは0.12gの容量を持つバイアルに充填された注射用凍結乾燥製剤です。箱には、3mlまたは4.2mlの容量を持つ溶媒（注射液）が充填されたシリンジ、注射針、バイアル用アダプター、ピストンロッドが同梱されています。

薬力学

前立腺を侵す癌はアンドロゲンに敏感なので、これらのホルモンの発生源を除去する治療法に反応します。

この薬剤はゴナドレリンの選択的拮抗薬として作用します。下垂体ゴナドレリン末端と可逆的に競合的に合成され、黄体刺激ホルモン、ゴナドトロピン、およびフォリトロピンの放出量を急速に減少させ、精巣からのテストステロンの放出を誘発します。

ゴナドレリン阻害薬は、ゴナドレリン拮抗薬とは異なり、黄体刺激ホルモンの放出とそれに続くテストステロンの放出、そして腫瘍の成長促進を引き起こさない。これらの作用は、治療開始後に疾患の症状を悪化させる可能性がある。

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薬物動態

吸引。

前立腺癌患者にデガレリクス0.24g（40mg/ml）を皮下注射した場合、0～28日目のAUCは635（602～668）ng/ml、Cmaxは40（37～42）時間後に66（61～71）ng/mlと記録されます。平均値は、初回投与時で11～12 ng/ml、維持量（80mg）を20mg/mlで投与した場合は11～16 ng/mlです。

デガレリクスの血漿中Cmaxは2段階に減少し、維持用量での平均半減期は約29日です。皮下注射による半減期の延長は、注射部位に形成されるデポからのデガレリクスの放出速度が極めて遅いことに起因します。

薬剤の薬物動態は、注射液中の濃度によって決まります。バイオアベイラビリティとCmax値は濃度の上昇とともに低下するため、処方されていない濃度で薬剤を使用することは禁止されています。

配布プロセス。

高齢ボランティアにおける分布容積は約1 L/kgでした。血漿内タンパク質合成率は約90%でした。

交換プロセス。

デガレリクスは肝胆道系を通過する際に標準的なペプチド分解を受け、その物質の大部分はペプチド断片の形で糞便中に排泄されます。

皮下投与した場合、血漿中に薬効活性を有する代謝成分は認められません。in vitro試験では、デガレリクスはヒトにおいてCYP450ヘムタンパク質構造の基質として作用しないことが示されています。

排泄。

腎機能に問題のない男性では、デガレリクス（初回静脈内注射）の約20～30%が肝胆道系から排泄されます。残りの70～80%は肝胆道系から排泄されると考えられています。

高齢患者に溶液を1回投与（0.864〜49.4 mcg/kg）した後の薬物のクリアランス率は35〜50 ml/時間/kgです。

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投薬および投与

投薬は、患者に初回投与量を与えることから始まります。その後は月に1回使用します。最初は0.24gを皮下注射で2回投与し、それぞれ0.12gを投与します。

維持療法中は、1か月あたり0.08gを投与します。最初の維持療法は、初回投与から1か月後に行います。

注射は必ず皮下注射で腹部に行ってください。注射部位は定期的に変更してください。注射部位は、衣服で圧迫されないよう（ベルトを着用する部分、つまり腰の部分には注射できません）、また肋骨の近くを避けて選択してください。

フィルマゴンの効果は、血中ホルモン濃度をモニタリングすることによって検証されます。

この薬はテストステロン値の上昇を引き起こさないため、治療開始時にテストステロンの急増を防ぐために抗アンドロゲン剤を処方する必要はありません。

溶液を静脈内で使用することは禁止されています。

重度の肝不全/腎不全の場合、この薬は細心の注意を払って使用されます。

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妊娠中に使用する ファルマゴナ

フィルマゴンは女性用ではありません。

禁忌

薬剤の成分に対して重度の不耐性がある人の使用は禁忌です。

重度の腎機能障害のある人に投与する場合には注意が必要です。

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副作用 ファルマゴナ

治療薬の主な副作用は次のとおりです。

• 発熱性好中球減少症または貧血;
• アナフィラキシーの形で現れるアレルギーや不耐性の兆候。
• 高血糖、体重の減少または増加、コレステロール値の上昇、食欲減退、糖尿病、血中カルシウム濃度の変化。
• 頭痛、性欲減退、不眠症、めまい、うつ病;
• 呼吸困難;
• 視力の低下;
• 頻脈または不整脈;
• 血圧の上昇とほてり;
• 下痢、口腔乾燥症、嘔吐、便秘、吐き気;
• 肝内トランスアミナーゼ値の上昇;
• 蕁麻疹、多汗症、脱毛症、寝汗、紅斑、痒み;
• 筋肉痛、腫れ、または関節の不快感。
• 夜間頻尿、頻尿、尿失禁または尿意切迫感、腎不全。
• 精巣萎縮、インポテンス、女性化乳房;
• 注射部位の症状、重度の疲労、インフルエンザ様症状、発熱または悪寒。

薬の使用中に通常とは異なる副作用が現れた場合は、治療計画の変更について医師に相談してください。

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過剰摂取

フィルマゴンによる中毒例は今のところ報告されていません。

中毒の場合には、被害者の状態を監視し、必要に応じて対症療法または支持療法を行う必要があります。

保管条件

フィルマゴンは 25°C 以下の温度で保管してください。

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賞味期限

フィルマゴンは、治療薬の製造日から 36 か月間の使用が承認されています。

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お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用されません。

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類似品

この薬の類似薬としてはゾラデックスのほか、イクスビラやザイティガがある。

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