インダパミド-リタード

インダパミド遅延剤は、非チアジド系利尿薬に分類される、中等度の作用強度を有する心血管系薬剤です。スルホンアミドを含有します。

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適応症 インダパミダ-リタード

原発性高血圧に用いられます。

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リリースフォーム

この物質は錠剤の形で放出され、10錠ずつブリスターパックに包装されています。パックの中には錠剤が入った2枚のブリスターパックが入っています。

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薬力学

この薬剤には利尿作用と降圧作用があります。降圧・利尿薬の代表的な薬剤であるインドリン系薬剤（スルホンアミド誘導体）です。ネフロンの皮質ループ部におけるナトリウムイオンの再吸収を遅らせることで、中程度の塩分排泄促進作用と利尿作用を示し、さらにナトリウムイオンと塩素、そして少量ではありますがマグネシウムとカリウムの尿中への排泄を増加させ、降圧作用をもたらします。

同時に、降圧効果を発揮する際には、血管平滑筋細胞へのイオン（主にカルシウム）の膜透過性移動に対する作用が極めて重要であり、その結果、平滑筋細胞が弛緩し、末梢血管抵抗が低下します。さらに、インダパミド遅延剤は、ノルエピネフリンおよびアンジオテンシンⅡに対する血管膜の感受性を低下させ、抗凝集性および血管拡張性のPG（PGE2およびPGI2）の結合を促進し、心臓における左室肥大を軽減します。

1日0.0015gの用量で使用すると、24時間持続する降圧効果と、それに伴う弱い利尿作用が発現します。用量を増やしても降圧効果は顕著に増加しませんが、利尿作用は増強します。治療用量の薬剤は、炭水化物および脂質の代謝過程にほとんど影響を与えません。

薬物動態

本剤の薬剤形態は、消化管内で物質分画を均一かつ徐々に放出し、高速かつ完全に吸収されることを促進します。本剤は、0.0015gを単回経口投与後、約12時間で血中Cmaxに達します。本剤を反復投与すると、次回の投与間隔におけるインダパミドの血漿中濃度の変動が減少します。食物摂取は吸収速度を低下させますが、吸収量には影響しません。

バイオアベイラビリティ指数は93%、血漿中のタンパク質合成率は約79%です。薬効成分は赤血球に吸収されます。薬剤は1週間の継続使用で平衡値に達します。組織血球関門（胎盤を含む）を通過し、母乳にも移行します。

物質の生体内変換は肝臓内で起こり、不活性代謝産物として大部分が腎臓から排泄されます（70%）。22%は腸から排泄されます。半減期は14～24時間です。

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投薬および投与

1日1回、朝に1錠（0.0015g）を服用することをお勧めします。錠剤はそのまま飲み込み、水（コップ1杯分）で飲み込んでください。錠剤を砕いたり、噛んだりしないでください。上記の服用量は、1日の最大服用量です。

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妊娠中に使用する インダパミダ-リタード

インダパミド遅延剤は妊娠中または授乳中の女性には処方されません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物に対する不耐性の存在
• 重度の腎機能不全または肝機能不全;
• 肝性脳症;
• 低カリウム血症。

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副作用 インダパミダ-リタード

薬物の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 水と塩分の不均衡：低ナトリウム血症または低カリウム血症が時折現れ、これに対して血液量減少、脱水、起立性虚脱が起こります。同時に塩素も失われると、代償作用を持つ代謝性アルカローシスが発現することがあります。カルシウム濃度が上昇することもあります。
• 代謝障害：血漿中のブドウ糖および尿素レベルの上昇。
• 造血機能の問題：白血球減少症または血小板減少症、ならびに無顆粒球症が時折現れる。
• 消化器系障害：便秘、吐き気、口渇がまれに起こります。膵炎がまれに起こります。肝不全の患者は肝性脳症を発症する可能性があります。
• 神経系に影響を及ぼす病変：めまい、無力症、疲労、頭痛、無力症および知覚異常が時折現れる（用量を減らすと消失することが多い）。
• アレルギー症状：アレルギーや喘息発作を起こしやすい人は、表皮に発疹が出ることがあります。まれに、出血性の血管炎やDLEの増悪がみられることがあります。
• 心血管系の障害：血圧の低下や不整脈が時々観察されます。

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過剰摂取

過剰摂取の兆候: 強力な利尿作用、EBV 障害 (低カリウム血症またはナトリウム血症の発症)、嘔吐、けいれん、混乱または眠気、吐き気、めまい、血圧低下、多尿または乏尿、無尿の発症に至る。

疾患の治療には、胃洗浄、活性炭の処方、電解質パラメータの補正を伴う水分補給療法が行われます。また、対症療法も行われます。

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他の薬との相互作用

リチウム薬剤との併用は、リチウムの血中濃度が上昇する可能性があるため禁止されています。

この薬剤は、ビンカミン、スルトプリル、ハロファントリン、テルフェナジン、ペンタミジン、アステミゾール、ベプリジルとの併用は禁忌です。また、静脈内エリスロマイシン、ソタロール、カテゴリー1αの抗不整脈薬、アミオダロンもこのリストに含まれています。GCS、腸管蠕動を刺激する下剤、静脈内アムホテリシンBなどのカリウム降下剤、およびテトラコサクチドとの併用は禁止されています。低カリウム血症や重篤な不整脈を引き起こす可能性があるためです。

テトラコサクチドとGCSはナトリウムと体液の貯留を引き起こし、インダパミドの降圧効果を弱めます。

インダパミド遅延剤をNSAID（全身性）またはサリチル酸塩（大量投与）と併用すると、インダパミドの降圧効果が低下し、糸球体濾過の急激な低下により急性期の腎不全の発症につながる可能性があります。

この薬剤と CG を併用すると、後者の心臓毒性が増強される可能性があります。

この薬の降圧効果はバクロフェンと併用すると増強されます。

特に糖尿病患者や腎不全患者の場合、カリウム保持性利尿薬と併用すると、インダパミドの利尿作用の増強と陰性症状（高カリウム血症および低カリウム血症）の増強が観察されます。

この薬剤の降圧作用は、イミプラミン系の他の降圧剤または三環系抗高血圧薬と同時に使用すると強化されます。

低ナトリウム血症のある患者にACE阻害薬を併用すると、血圧の急激な低下や急性腎不全を発症する可能性が高まります。そのため、併用療法ではACE阻害薬を少量から開始し、その後徐々に増量していく必要があります。治療期間中は腎機能を継続的にモニタリングする必要があります。

クレアチニン値が 15 mg/l (男性) または 12 mg/l (女性) 未満の場合、メトホルミンと薬剤を併用することは禁止されています。

インダパミド遅延剤とカルシウム薬を併用すると、高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。

シクロスポリンと併用すると、ナトリウムイオンと水分のレベルが最適であっても血中クレアチニン値が上昇します。

ヨウ素を含む造影剤を使用すると（特に大量に使用した場合）、腎不全の可能性が高まります。

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保管条件

インダパミド遅延剤は、乾燥した暗い場所に、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は15～25℃です。

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賞味期限

インダパミド遅延剤は治療剤の製造日から 36 か月以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18 歳未満の人）には使用されません。

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類似品

この薬の類似薬には、インダパミド、インダップ、アリフォンとラベル SR、およびアリフォン リタード 5 日間、およびインダパミド テバとインダパミド リタード テバがあります。

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レビュー

インダパミド・リタードは血圧を正常化する効果があり、軽度の利尿作用も有します。これらは、この薬に関するレビューで言及されている利点です。

デメリットとしては、陰性症状の存在が挙げられます。