イレッサ

イレッサには抗腫瘍効果があり、ほとんどのバルク新生物に見られる表皮の成長を刺激する因子の末端であるチロシンキナーゼの活性を抑制します。この薬の効果は、新生物の成長速度を低下させ、転移の形成と拡散を防ぎ、さらに血管新生の速度を低下させ、形成された腫瘍のアポトーシスの速度を増加させることを目的としています。

新生物の増殖を防ぐことにより、この薬はホルモン、放射線、化学療法物質の有効性も高めます。 [1]

適応症 イレッサ

これは、気管支および肺における悪性の非小細胞腫瘍、ならびに転移性の肺癌の発生率を低下させるために使用されます。

この薬は、プラチナ物質を使用した化学療法の効果に関連して、腫瘍学的な病状と病気の原因となる細胞の耐性を治療するのに効果的です。

リリースフォーム

治療薬の放出は、0.25gの容量の錠剤で行われ、セルパック内にそれぞれ10個ずつ入っています。パッケージの中には3つのそのようなパックがあります。

薬物動態

吸収。

経口投与後、吸収はかなり遅いです。血漿Cmax値は、3〜7時間にわたって記録されます。 [2]

絶対バイオアベイラビリティの指標は平均59％です。食物を食べることは薬の生物学的利用能を変えません。胃のpHが5を超えると、ゲフィチニブのバイオアベイラビリティは47％低下しました。

配布プロセス。

1日1回の継続的な摂取は、2〜8倍の濃度の増加を引き起こします（1回の使用と比較して）。Cssレベルは、7〜10人前を消費した後に記録されます。

Cssに達した後のゲフィチニブのVd値は1400リットルに等しい-これは、イレッサが組織内に広く分布していることを示しています。

タンパク質合成（α1-糖タンパク質と血清アルブミンを使用）は約90％です。

交換プロセス。

ゲフィチニブは、CYP3A4アイソザイムの関与により酸化的代謝プロセスに関与しています。

ゲフィチニブの代謝プロセスは、N-プロピルモルホリンサブグループに影響を与える代謝、メトキシルサブグループのキナゾリン部分の脱メチル化、およびハロゲン化フェニル基の酸化型脱リン酸化の3つの方法で実現されます。

ヒト血漿内で記録される主な分解産物はO-デスメチルゲフィチニブです。表皮成長因子によって刺激された細胞増殖と比較して、ゲフィチニブと比較してそれほど顕著な活性（14倍）を持たないため、ゲフィチニブの臨床効果に有意な影響を与える可能性は低いです。

排泄。

ゲフィチニブの血漿内クリアランスの全身指標は、毎分約0.5リットルです。平均半減期は41時間です。薬のほとんどは糞便中に排泄されます。尿中への排泄は、許容される投与量の4％未満です。

投薬および投与

薬は経口摂取されます。錠剤は、食物摂取に関係なく、同時に服用する必要があります。

薬は1日1回、1錠（0.25g）で使用されます。次の申請をスキップする場合は、次の申請の少なくとも12時間前に完了する必要があります。1回の服用で一度に2錠を使用することはできません。

患者が自分で錠剤全体を飲み込めない場合は、静水（0.1 l）に溶かして飲む（またはチューブから入れる）ことができます。完全な効果を得るには、グラスを空にした後、グラスを洗浄し、水を補充して、患者に飲ませなければなりません。

治療中に重度の下痢、間質性肺炎、アレルギーの兆候、その他の副作用がある人は、薬の使用を中断することができます（14日以内）。さらに、治療は標準モードで実行されます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科で薬を処方することは禁止されています。

妊娠中に使用する イレッサ

妊娠中や授乳中はイレッサを使用できません。

禁忌

あなたがそれを構成する要素にアレルギーがあるならば、薬を使用することは禁忌です。

じん肺症、特発性の肺線維症、肝酵素とビリルビンのレベルの上昇、および遺伝性の低乳糖症などの併発疾患がある場合は注意が必要です。患者が薬物誘発性、間質性、または放射線照射後の肺炎を患っている場合は、監督下で治療を行う必要があります。

副作用 イレッサ

多くの場合、薬の使用は、脱水症、口内炎、下痢、乾燥した粘膜と表皮、かゆみと発疹（にきびまたは膿疱）などの副作用を引き起こします。さらに、吐き気、無力症、食欲不振、出血傾向のある嘔吐（鼻または血尿から）、結膜炎、眼球乾燥症、眼瞼炎、ALTによるAST活性の増加、間質性肺炎（症状の増加を無視すると、死は可能性があります）、高体温と形の爪の変化。イレッサはいくつかの検査に影響を及ぼします：尿中タンパク質レベルと血中クレアチニンおよびビリルビンレベルが増加します。

時折、薬物を使用すると、膵炎、TEN、肝炎、凝固低下、蕁麻疹、クインケ浮腫、MEEまたは悪性形態の滲出性紅斑、角膜の治療可能なびらん、まつげ成長障害、表皮血管炎および肝不全が現れる。

過剰摂取

過剰摂取の場合、重度の消化機能障害、表皮の発疹、および副作用の強度の増加が観察されます。

他の薬との相互作用

CYP3A4イソ酵素産生の誘導物質（リファンピシン、カルバマゼピン、バルビツール酸塩、フェニトインとセントジョンズワートチンキ剤）と一緒に薬を服用すると、ゲフィチニブの薬効が大幅に弱まります。

イレッサの効果は、CYP3A4アイソザイムの阻害剤（たとえば、イトラコナゾール）と一緒に投与すると80％増強されます。

ビノレルビンと組み合わせると、好中球減少症の可能性が高まります。

特定の薬の影響下で胃のpHが上昇した場合、薬の活性は45〜50％弱まります。

抗凝固剤と組み合わせて使用すると、出血の可能性が高くなります。これらの薬を組み合わせて、血液凝固速度を制御する必要があります。

保管条件

イレッサは30℃を超えない温度に保つ必要があります。

賞味期限

イレッサは、医薬品の製造日から4年以内に使用できます。