カマグラ

カマグラは勃起不全の治療薬です。有効成分はシルデナフィルです。

適応症 カマグラ。

インポテンツ（性交を成功させるために勃起を達成または維持することができない）に悩む男性の使用に推奨されます。

薬の効果を得るには性的興奮が必要です。

リリースフォーム

本製品は錠剤で、ブリスターパックに1錠または4錠入っています。1パックにはブリスターパックが1枚入っています。

カマグラゼリーは5g入りのサシェで販売されています。1袋または50袋入りです。

薬力学

シルデナフィルは、インポテンス（勃起不全）を解消する経口薬です。性的興奮が起こると、カマグラは陰茎への血流を増加させ、弱まった勃起を回復させます。

勃起を引き起こす生理学的メカニズムは、性的興奮時に海綿体内でNOという元素が放出されることに起因します。放出されたNOはグアニル酸シクラーゼという酵素を活性化し、cGMP物質の増加を促します。これにより海綿体内の平滑筋組織が弛緩し、陰茎への血流が促進されます。

シルデナフィルは、海綿体内で作用するPDE5成分（いわゆるcGMP特異的ホスホジエステラーゼ）の強力な選択的阻害剤であり、海綿体内でcGMP物質の分解を促進します。シルデナフィルの勃起機能への効果は末梢性です。この物質は海綿体に直接的な弛緩作用を及ぼすことはありません。しかし、この組織におけるNO成分の弛緩作用を著しく増強します。性的刺激によってNO/cGMP代謝経路が活性化されると、シルデナフィルによってPDE5成分の働きが抑制され、海綿体内のcGMP濃度が上昇します。この点において、シルデナフィルの効果を得るためには、男性が性的興奮状態にあることが必要です。

試験管内試験では、勃起の成立に積極的に関与するPDE-5因子に対するシルデナフィルの作用が選択的であることが明らかになっています。シルデナフィルのPDE-5に対する作用は、他の既知のPDE因子に対する作用よりもはるかに強力です。網膜内での光変換に関与するPDE-6因子に対する作用の10倍も強力です。

最大許容用量を服用した場合、シルデナフィルのPDE-5に対する選択性は、PDE-2からPDE-4、およびPDE-7からPDE-11に対する選択性の80倍を超えます。例えば、PDE-5に対するシルデナフィルの作用選択性は、PDE-3（心筋の収縮過程の調節に関与するcGMP特異的アイソフォーム）に対する選択性の4000倍です。

薬物動態

吸収。

シルデナフィルは速やかに吸収されます。空腹時に経口摂取した場合、血漿中で0.5～2時間（中央値1時間）以内に最高濃度に達します。経口摂取時のバイオアベイラビリティは平均41%（25～63%）です。平均許容用量（25～100 mg）内では、経口摂取時のAUC値と最高濃度は、投与量に応じて増加します。

薬を食事と一緒に服用すると、吸収率が低下します。最高値に達するまでの平均時間は1時間に延長され、最高濃度自体も29%低下します。

分布。

分布容積の平均平衡値は105 Lであり、このことから薬物は組織内に分布していることがわかります。100 mgの薬剤を単回経口投与した場合、血漿中の総ピーク濃度の平均値は約440 ng / ml（変動係数40%）に達します。シルデナフィルおよびその主要なN-デスメチル分解産物の血漿中におけるタンパク質合成率は96%であるため、血漿中の薬物の平均最大値は18 ng / ml（または38 nmol）に達します。血漿中のタンパク質合成レベルは、薬物の総量に依存しません。

100 mg の薬を 1 回服用した男性ボランティアの場合、1.5 時間後に射精液中に検出されたのは摂取した物質の 0.0002% 未満 (平均レベル 188 ng) でした。

代謝プロセス。

活性物質の代謝は主に、CYP3A4（主要経路）とCYP2C9（第2経路）の要素である肝臓ミクロソームアイソザイムの影響下で起こります。

主な循環代謝産物は、活性成分の N 脱メチル化のプロセスによって形成されます。

この薬効代謝物のPDE-5分子に対する選択性は、シルデナフィル自体と同等です。PDE-5分子に対する分解生成物の活性は、有効成分の約50%です。血漿中濃度はシルデナフィルの約40%です。N-脱メチル化された分解生成物はその後、他の代謝プロセスを経て、半減期は約4時間です。

排泄。

薬物の全クリアランス率は41L/時で、半減期は3～5時間です。本物質は代謝物とともに主に糞便中に排泄され（経口摂取量の約80%）、残りは尿中に排泄されます（約13%）。

[ 1 ]

投薬および投与

この薬は経口摂取する必要があります。服用による望ましい効果を得るには、性的興奮状態が必要です。

成人の標準用量は50mgです。性交予定日の約60分前に服用してください。同時に、患者の忍容性と薬剤自体の有効性を考慮して、100mgまで増量するか、25mgまで減量することができます。100mgを超えて服用することは許可されていません。

最大許容用量は1日1回までです。カマグラを食事と一緒に服用すると、空腹時に服用した場合よりも効果が現れるのが少し遅れる場合があります。

腎不全の人。

この病状が中等度または軽度（CC レベルが 30～80 ml/分以内）の人は、標準的な成人用量で薬を服用できます。

病気が重症の場合（CC値が30 ml/分に達しない）は、シルデナフィルのクリアランスレベルが低下するため、25 mgの薬を服用する必要があります。

患者の耐性と薬の効果を考慮し、必要に応じて、投与量を徐々に 50 mg または 100 mg まで増やすことが許可されます。

肝不全の人。

この疾患（例えば肝硬変）の患者は薬物クリアランス率が低下するため、最大25mgの薬剤を服用できます。薬剤の効果と患者の忍容性を考慮し、徐々に2～4倍に増量する必要があります。

[ 2 ]

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の有効成分またはその他の成分に対する過敏症の存在。
• NO供与体（例：亜硝酸アミル）または様々な形態の硝酸塩との併用。シルデナフィルはNO/cGMP代謝経路に顕著な影響を及ぼし、硝酸塩の降圧パラメータを著しく増強するというエビデンスがあるため、このような使用は禁止されています。
• 性行為が禁止されている状態（例えば、重度の心血管機能障害の場合、つまり症状が不安定な狭心症の場合、または重度の心不全の場合）。
• この疾患とPDE-5阻害薬の過去の使用との関連の有無にかかわらず、非動脈炎性AIONによる片眼の視力喪失。
• 以下の病状がある場合：重度の肝機能障害、低血圧（90/50 mmHg未満）、最近の心筋梗塞または脳卒中、および遺伝性の網膜変性疾患（例：網膜色素変性症。網膜領域のPDE遺伝子病変を有する患者は稀です）。これは、これらのサブカテゴリーの患者における薬剤服用の安全性が研究されていないためです。

カマグラは18歳未満の方や女性には使用されません。

副作用 カマグラ。

薬を服用すると、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 神経系および感覚器官からの症状：激しい頭痛を伴うめまい、顔面の皮膚の紅潮、光に対する過敏性の増加、色覚障害、および視覚のぼやけ感。
• 呼吸器系障害：鼻づまり;
• 胃腸障害：消化不良および下痢の症状;
• 皮膚障害：発疹の出現;
• その他：腰痛、呼吸器感染症、関節痛、インフルエンザ様症候群。

上記の否定的な反応は、通常は非常に弱く現れ、すぐに消えてしまいます。

過剰摂取

1回800mgまでの薬剤を服用した場合、低用量で服用した場合と同様の副作用が認められますが、その頻度と重症度は低用量よりも高くなります。カマグラを200mg服用しても効果は増強されず、副作用（頭痛を伴うほてり、消化不良、鼻づまり、激しいめまい、視覚器官の障害など）の発生率が増加しました。

中毒が発生した場合は、標準的な支持療法を実施する必要があります。シルデナフィルは血漿中で大量にタンパク質合成されるため、またシルデナフィルが尿中に排泄されないため、血液透析では薬物の排出を早めることはほとんど不可能です。

他の薬との相互作用

効力を高める他の薬剤と一緒にこの薬を処方することは、中毒の発症につながる可能性があるため禁止されています。

また、心臓機能に影響を及ぼすいくつかの薬剤と併用することも不可能です。

大量のアルコールは勃起機能に悪影響を及ぼすため、この薬はアルコール飲料と一緒に服用しないでください。アルコールと併用すると、カマグラの効果が弱まる可能性があります。

[ 3 ]

保管条件

カマグラは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

特別な指示

レビュー

カマグラはバイアグラの類似薬です。レビューによると、この薬は非常に効果的で、作用時間が長く、副作用はほとんどないとのことです。欠点としては、価格がかなり高いことが挙げられます。

賞味期限

錠剤のカマグラは薬剤の製造日から 3 年間使用でき、ジェル/ゼリーの形態では最大 2 年間使用できます。