カポシン

カポシンは抗結核物質のカテゴリーに属する抗生物質です。

適応症 カポチェーナ

カプレオマイシンに感受性のある結核菌の作用によって引き起こされる肺結核の複合療法に使用されます（第一選択薬が必要な効果を示さないか、患者に適していない場合）。

リリースフォーム

治療物質は、1gバイアルに封入された注射液用凍結乾燥物の形で放出されます。1箱に1バイアル入っています。

薬力学

この薬剤は細菌細胞内のタンパク質結合を阻害し、静菌作用を示します。細胞内外に存在する結核菌に選択的に作用します。

単剤療法では耐性菌株が急速に出現し、カナマイシンに対する交差耐性も観察されます。

薬物動態

1000mgの薬物を投与した場合、血漿中のCmaxは20～47mg/Lで、1～2時間後に観察されます。1000mgの薬物を1時間静脈内投与した場合、Cmaxは30mg/Lです。薬物は血液脳関門を通過しませんが、胎盤を通過することができます。

この物質は代謝過程には関与せず、糸球体濾過によって活性型（12時間かけて）のまま大量に腎臓から排泄されます（投与量の52%）。少量は胆汁とともに排泄されます。1000mgを投与後（6時間後）の尿中濃度は平均1.68mg/mlです。半減期は3～6時間です。

1000 mg の薬剤を毎日（1 か月間）注射した場合、腎機能が健康な人の体内に物質が蓄積されることはありません。

腎機能に問題がある場合、薬の半減期が長くなり、さらに物質が蓄積する傾向があります。

投薬および投与

この薬剤は非経口投与（筋肉内注射）のみで使用してください。1000mgの粉末を0.9% NaClまたは滅菌注射液（2mL）に溶解してください。成人の場合、深部筋肉内注射の場合、1回1000mgを1日1回、毎日60～120日間投与します。その後、他の抗結核薬と併用し、週2～3回、1～2年間投与します。

1日あたりの最大投与量は20 mg/kgです。

腎疾患に対する投与量：

• CC 値が 110 ml/分未満 – 1 日あたり 13.9 mg/kg の物質
• CC レベルが 100 ml/分未満 – 1 日あたり薬剤 12.7 mg/kg;
• CC 速度が 80 ml/分未満 – 10.4 mg/kg
• CC 値 60 ml/分未満 – 8.16 mg/kg
• CC レベルが 50 ml/分未満 – 1日あたり 7.01 または 48 時間あたり 14 mg/kg。
• CC指標が40 ml/分未満、つまり5.87（1日あたり）または11.7 mg/kg（48時間あたり）である。
• CC 値が 30 ml/分未満の場合 – 4.72 (1日あたり)、9.45 (48時間あたり)、または 14.2 mg/kg (72時間あたり)。
• CC 値が 20 ml/分未満の場合 – 物質の重量が 3.58、7.16、または 10.7 mg/kg。
• CC レベルが 10 ml/分未満 – 薬剤 2.43、4.87 または 7.3 mg/kg;
• CC 値がゼロの場合、1.29 (1 日あたり)、2.58 (48 時間あたり)、または 3.87 mg/kg (72 時間あたり) となります。

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妊娠中に使用する カポチェーナ

妊娠中または授乳中の女性には処方されません。

禁忌

カプレオマイシン不耐性のある人には使用禁忌です。

副作用 カポチェーナ

医薬品の投与により、特定の副作用が現れる場合があります。

• 泌尿生殖器系の障害：腎毒性、尿細管壊死を伴う腎障害、腎不全、排尿困難、血中窒素濃度の20～30mg/100mlを超える上昇（46%）、および血清クレアチニンの上昇。尿中に異常な沈渣または血球粒子が出現する。
• 感覚器官および神経系の障害：異常な脱力感または疲労感、眠気、聴器毒性。難聴（11%の症例で潜在性、3%の症例で臨床的に重篤）が認められる場合があり、治癒不可能な場合もあります。また、耳鳴り、耳鳴り、雑音、耳詰まり感などの症状も現れます。前庭毒性（運動協調運動障害、めまい、歩行の不安定さ、神経筋活動の遮断など）を発症する可能性もあります。
• 消化器官へのダメージ：喉の渇き、吐き気、食欲不振または嘔吐、また肝機能障害を伴う肝毒性（特に肝疾患の病歴がある人）。
• アレルギーの兆候：かゆみ、腫れ、表皮の発疹、発熱、皮膚の赤み。
• 血液系（止血および造血プロセス）および心血管系の機能に関する問題：白血球増多症、血小板減少症または白血球減少症、心拍リズム障害および好酸球増多症。
• その他：電解質バランスの異常（低カリウム血症の可能性あり）、呼吸困難（呼吸筋の緊張低下による）、筋肉痛。発熱（併用療法による）。注射部位の浸潤、出血増加、または無菌性膿瘍が生じることがあります。

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過剰摂取

中毒は腎機能障害を引き起こし、急性期には尿細管壊死に至る可能性があります（高齢者、脱水症状、または既存の腎機能障害を有する患者ではその可能性が高まります）。さらに、第8脳神経細胞の前庭および聴覚野に損傷を与えます。神経筋遮断も起こり、呼吸停止につながる可能性があります（多くの場合、薬剤投与速度が速いことが原因です）。電解質不均衡（低マグネシウム血症、低カリウム血症、または低カルシウム血症）が発生することもあります。

対症療法として、血流と呼吸機能のサポート、そして水分補給を行い、尿流量を3～5ml/kg/時（健康な腎機能）の範囲内に維持します。これは、神経筋活動のブロックを解除するために必要です（例えば、無呼吸や呼吸抑制の発症を予防するため）。抗コリンエステラーゼ薬とカルシウム薬も使用され、血液透析も行われます（特に重度の腎疾患のある患者の場合）。これに加えて、CC（尿素窒素）とVEB（尿素窒素）の指標をモニタリングする必要があります。

他の薬との相互作用

カポシンは、コリスチン、ポリミキシンA硫酸塩またはゲンタマイシン、アミカシンまたはカナマイシン、バンコマイシンまたはネオマイシン、およびトブラマイシンと併用する場合、耳毒性および腎毒性の複合的な影響が発生する可能性があるため、細心の注意を払って使用する必要があります。

この薬をビタミンB複合体を含む溶液と併用することは禁止されています。

下痢止め薬との併用により偽膜性大腸炎の可能性が高まります。

アンピシリン、アミノフィリン、硫酸マグネシウム、またバルビツール酸塩、エリスロマイシン、グルコン酸カルシウム、ジフェニルヒダントインとは併用できません。

この薬剤を他の注射用抗結核薬（バイオマイシンまたはストレプトマイシン）と併用することは、毒性効果を増強する可能性があるため（特に腎機能と第 8 脳神経に関して）、禁止されています。

耳毒性（ポリミキシン、エタクリン酸、アミノグリコシドとフロセミド）および腎毒性（メトキシフルランとアミノグリコシドおよびポリミキシン）のある薬剤、ならびに神経筋機能の遮断を引き起こす薬剤（ポリミキシン、クエン酸系血液防腐剤、アミノグリコシドとジエチルエーテル、吸入麻酔に使用されるハロゲン化炭化水素）との併用は禁忌です。ネオスチグミンの使用により、神経筋活動の遮断作用が弱まります。

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保管条件

カポシンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以内です。

賞味期限

カポシンは治療薬の製造日から2年以内に使用することが許可されています。

お子様向けアプリケーション

カポシンは小児科での使用が禁止されています。

類似品

この薬の類似物質には、カパスタット、カプレオスタット、カプレオムとカプレマボル、さらにリコシン、カプレオマイシン、カプレオマイシン硫酸塩などがあります。