Navelbin

ビンカアルカロイド薬Navelbinは、細胞増殖抑制群の調製に属する。この薬は、肺の組織の乳癌、前立腺癌、腫瘍学的新生物などのようなひどい病気に対処するために、現代医学によって効果的に使用されています。その高い毒性にもかかわらず、彼は複数の命を救うことができました。このグループの薬物は医師だけが処方すべきであり、治療自体は高度な資格を持つ専門家の注意深い視野の下で進めるべきであることを覚えておく必要があります。

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適応症 Navelbin

考慮中の薬理学的作用物質は、非常に狭く制御された作用の特徴を有するので、Navelbinの使用に関する適応症は広範囲であるが、効果の局在化には限定されている：

• 肺組織における非悪性悪性新生物（肺癌）。
• 乳腺の非悪性悪性腫瘍。
• 前立腺における癌性増殖ホルモン補充療法を受けやすい、（グルココルチコステロイドの少量（GCS）との組み合わせで、経口摂取されます）。

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リリースフォーム

Navelbinはいくつかの医薬品によって生産されています。形態放出 - 静脈内投与のための溶液の製造のための濃縮物。薬物の色は、色を持たない透明から淡い黄色の色合いに色空間に落ちなければならない。この形態は2つの投与量で製造される：

名前のない文書

	1 mlの容量	容量5 ml
ビノレルビン酒石酸塩の濃度、mg	13.85	69.25
ビノレルビンの量に直接比例し、mg	10	50

追加の化合物には、注入用の純水および不活性ガス窒素N _{2が含まれる}。

包装ボトルは透明ガラス製で、特別な断熱フォーム容器に入れてダンボール箱に入れます。

放出の形態は、軟ゼラチン殻を有する楕円形のカプセルであり、その内部にはゲル状の溶液が存在する。通常の粘性調製物は、乳白色から飽和オレンジ色までの色を有する。

	№20	№30
ビノレルビン酒石酸塩の濃度、mg	27.7	41.55
ビノレルビンの量に直接比例し、mg	20	30
カプセルカラー	茶色 - 牛乳、赤いスタンピング "№20"	赤いスタンピング "№30"と淡いピンク
準備のサイズ	3	4

追加の化合物には、グリセロール、マクロゴール400、無水エタノール、蒸留水が含まれる。異なる投薬量での組み合わせ（このパラメータはカプセルの数に依存する）。

Navelbinの単位はブリスターに詰められ、厚紙の箱に入れられます。

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薬力学

問題の化合物は、薬物のビンカアルカロイド群、すなわち複雑な化学構造を有する有機化合物を指す。抗腫瘍薬はビンカアルカロイドピンクです。従って、Navelbinの薬力学が決定され、それは中期G2-Mの間でさえ、真核細胞の間接的分裂（有糸分裂）を遮断する薬剤の能力において発現される。このような影響は、細胞が間期の間、細胞が「静止している」とき、またはその次の分裂中に死滅する。

ビオレルビンは、分子レベルで、細胞微小管とチューブリンのグループの相互作用の動的特徴に影響を及ぼす。この場合、抗腫瘍薬はチューブリンの重合を抑制し、そのほとんどは有糸分裂微小管に接触することによって抑制される。薬物が有意な投与量で投与され、患者の体内の活性物質の濃度が上昇すると、Navelbinは軸索微小管に影響を及ぼし始めます。

螺旋チューブリンの場合、この特徴は、患者の体ビンクリスチンへの影響の場合よりも幾分少ない。

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薬物動態

薬物動態Navelbinは、胃腸管の粘膜への薬物の十分に高い吸収速度を特徴とする。組織中の活性物質の最大濃度（C _max）は、患者の体内への導入後約1時間半〜3時間に達する。消化管から吸収されたビノレルビンは、40％以内で生物学的利用能を示します。

研究室の研究では、腎臓、胸腺、脾臓、肝臓、肺に十分高い割合の薬剤が保持されていることが示されています。例えば、肺組織では、ビノレルビン濃度は、血液脳関門（BBB）に実質的に浸透しないため、血液中よりも300倍高い。心臓の筋肉組織および組織におけるその含有量を大幅に低下させる。最小量は、骨髄および脂肪組織に蓄積される。

抗腫瘍薬は、主に静脈内に体内に入り、この薬物動態の後、Navelbinaは三相指数関数的手順で現れ始める。血漿タンパク質とビノレルビンとの関係は非常に低く、13.5％しか示さない。しかし、それは血小板への結合の高いパーセンテージを示す。この数字は78％に近いです。Navelbinaは非常に難しくなく、優れており、細胞と細胞間の空間に入り、長い間、そこに蓄積することができます。

Isoenzyme CYP3A4の影響下にあるNavelbinの大部分は、肝臓の生体内変換を受け、代謝産物に変換されます。血漿中にあり、その抗腫瘍活性を保持しているビノレルビン代謝の主な産物は、ジアセチルビノレルビンである。それは、主に生物によって利用され、胆汁と共にそれから割り当てられる。抗腫瘍薬の半減期は、27.7時間から43.6時間まで変化し、平均40時間である。Navelbinaの薬物動態は、患者の年齢や、彼の不眠症に存在する肝不全（中等度および重度の両方）によってまったく影響を受けない。

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投薬および投与

すべての投与量はNavelbinの構成要素の基本要素（酒石酸塩を標的としない）で計算されます。適用方法と用量は、患者の年齢、病気の複雑な状況、患者の健康状態に基づいて、主治医が担当する医師によって、そして各患者に個別に決定されます。

ビノレルビンは静脈内でゆっくりと十分に（6〜10分）投与される。隣接領域の組織における充血および壊死を避けるために、薬剤は非常に慎重に投与すべきである。浸潤のための溶液は、手順の直前に調製する：薬物を含むアンプルを開き、0.9％塩化ナトリウム溶液（NaCl）で125〜250mlの量で希釈する。

Navelbinのみによって表される治療の場合、薬物は患者の体内に週に1回注射される。投薬量は、患者の体の面積1平方メートルあたり30mgで計算される。シスプラチンを伴う複雑な治療の場合、問題の薬物は同じ量で投与され、シスプラチンは120mg / m 2の割合で摂取される。主に、この組み合わせはコースの最初とその後29日目に使用されます。治療プロトコールのフォローアップは、通常、6週間に1回与えられる。処置の最後に、薬物が投与された静脈を完全に洗浄することが必要である。処理は、0.9％NaCl溶液200mlを用いて行う。
各処置の前に、血液検査が必然的に処方され、血液学的特徴の結果に応じて、投与量の補正が行われる。

• 臨床分析で、血液中の顆粒球数が1500 /μl以上であることが示された場合、薬物は上記投与量（30mg / m 2）で摂取される。
• 研究の結果が1から1500マイクロリットルまで変化する場合、ビノレルビンの投与量は15mg / m 2である。
• 結果が1000マイクロリットル未満である場合、手順は実行されない。彼女は1週間延期され、その後分析が繰り返されます。3週間が経過し、血漿中の顆粒球のレベルが増加していない場合、ビノレルビンを他の薬物と交換することが推奨される。

顆粒球減少患者の背景上の処置の間、敗血症および/または上昇体温、ならびに薬物2つの用量を観察した場合、その後の投与量は22.5 mgでなければならない、マイクロリットル以上につき1500から顆粒球および血漿のレベルの読み出しの場合には省略しました。 /平方メートル このインジケータが1000〜1500 /μLの範囲内にある場合、投与量は11.25 mg / m 2に相当します。

患者の異常所見における肝機能不全はまた、その矯正を必要とする：

- 総ビリルビンレベルが34.2μmol/リットル以下の場合、投与されたNavelbinの量は30mg / m 2の数値によって決定される。

- ビリルビンの場合、35.9〜51.3μmol/ lの範囲内であり、ビノレルビンの用量は15mg / m 2である。

・総ビリルビン指数は51.3μmol/ l以上であり、処方量は7.5mg / m 2である。

Navelbinが医療関係者や患者の目の皮膚や粘膜に当たった場合、大量の水の中で非常に緊急かつ非常に慎重にすすぐ必要があります。

咳や呼吸の問題の形で副作用がある場合、患者は肺組織の毒素を排除するために追加検査を行う必要があります。

薬物の導入が血管外遊出（静脈外の薬物の摂取）を観察する場合、処置は直ちに停止しなければならない。薬物の残りの量は、他方の腕の尺骨静脈に注入される。患者の体が嘔吐および重度の吐き気で反応した場合、ビノレルビンの反復投与はより低い投与量で行うべきである。

Navelbin療法の期間中、そして終了後3ヶ月以内に、受胎を避けるために信頼性の高い避妊方法を適用することを推奨します。

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妊娠中に使用する Navelbin

このような時期には、女性が様々な薬理製剤の選択と受け入れに特に注意する必要があるため、その毒性のために、妊娠中のNavelbinの使用および新生児の授乳は厳しく禁止されています。

禁忌

考えられる薬理学的作用物質は、その毒性に照らして、かなり広範な使用制限がある。患者に害を与えないために、Navelbinの使用に対する禁忌を知ることが必要です。

• 真菌性、ウイルス性または細菌性の感染病理の急性形態。
• ビノレルビンおよび残りのビナアルカロイドに対する患者の身体の感受性の増加。
• 不十分な肝臓機能。
• 骨髄の過酷な形態の抑制の場合。血小板減少症および/または顆粒球減少症が検出されたとき（1000 /μL未満のスコア）。
• 病理学は、消化管の吸収能力の低下を引き起こす。
• 赤ちゃんを産む時間。
• 母乳育児。
• 診断を受けた患者に酸素療法を使用するという絶え間ない必要性は、肺がんです。
• 血液検査でその内容が示された場合：
  • 好中球は1,500 /μLより低い。
  • 血小板は、75,000 /μL（静脈内投与の場合）および100,000 /μL（経口投与の場合）未満の限界より低い。
• 骨髄組織における転移の浸透。
• 腎機能障害。
• 薬物の組成がソルビトールであることから、それがフルクトースに対する過敏症に関連する遺伝によって重症を負っている患者に起因すべきではない。

大きな注意を払って、あなたは薬を入力する必要があります：

• 呼吸に問題がある場合。

• 末梢神経の様々な変性 - ジストロフィー変化の徴候の存在。
• スツールに問題があるとき。
• 患者が腸開存をブロックする兆候を有する場合。

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副作用 Navelbin

この薬は毒性化学物質のグループに属します。したがって、Navelbinの副作用は非常に広範囲です。

• 顆粒球減少症。
• 腱の自然収縮活動の減少。
• 麻痺 - 腸の完全または部分的な麻痺。
• 貧血の症状。
• 吐き気の攻撃。
• 顎の領域で痛みの症状。
• 気管支の痙攣。
• 便の排出に関する問題。
• 末梢神経の神経障害。
• 呼吸に問題があるかもしれません。
• 脱毛症 - 髪の毛が頭上に落ち始め、全身に脱毛が始まります。
• 下肢の衰弱の出現。
• 薬物の投与場所における静脈の壁の炎症過程の誘発。
• 出血や出血による血漿中の血小板の減少。
• 嘔吐。
• 出血性膀胱炎。
• 二次的な病気は二次感染に加わることがあり、まれに致命的な結果につながることがあります。
• 発熱の症状は、高温（約38℃）で起こる。
• 麻痺性腸閉塞。
• 口内炎。
• より小さいまたは大きい側のように、血圧の変化。
• 心拍数、心臓動悸の違反を観察することは非常にまれです。
• 患者がアナフィラキシーショックを来す単一の症例。
• 時々あなたは皮膚の発疹を観察することができます。
• 付随症状を伴う下痢
• 注射部位に浸潤すると、隣接する組織の壊死病変を発症する可能性がある。
• 異なるローカライズの痛ましい症状の出現。

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過剰摂取

どんな薬物も人体に十分注意して投与する必要があります。この仮定は、Navel'binにも当てはまります。過剰摂取は顆粒球減少症を引き起こし、体を著しく弱くし、再感染のリスクと重感染症の発症を増加させる。末梢神経障害の兆候があり、神経障害の検出につながる可能性がある。

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他の薬との相互作用

癌の治療において、最も生産的なものは、2種以上の共働薬を含む治療プロトコールである。しかし、Navelbinとそのグループの他の薬剤との相互作用が、患者の身体に影響を与える一般的な毒性の増加をもたらし、より強い副作用、特に骨髄抑制を引き起こすことを忘れないでください。放射線療法と併用してビノレルビンを導入することで、癌の増殖に対する効果は、実際に骨髄の機能を抑制しています。放射線増感を受ける大きなリスクがあります。Navelbinが放射線療法のコースの後に任命されれば、患者は再発性の放射線反応を起こすかもしれない。

問題の薬物とマイトマイシンCとのタンデムな組み合わせは、呼吸器系の部分、通常肺の急性症状の可能性の増加を引き起こす。 
相互作用Navelbinと生ウイルスまたは不活化ワクチンを代表する他の薬剤との併用は、この組み合わせが微生物の働きを完全に阻害するため、受け入れられません。この場合、細胞分裂停止剤およびワクチンの投与は有意に区別されるべきである。多くの点で薬剤間隔の時間は、注射された免疫抑制剤のタイプ、病理の主な臨床像、その重篤度、患者の一般的な健康状態などのいくつかの要因に依存する。この点で、この期間は3ヶ月から1年に変わる可能性があります。

神経毒性の可能性は、パクリタキセルを併用したビンレルビン投与と並行して増加する。

シトクロムP450アイソザイムのインヒビターおよびインヒビターとのNavelbinの複雑な使用は厳密に禁止されています。そのようなタンデムは、細胞増殖抑制剤の活性物質の薬理学的動態の特徴を根本的に「再形成」することができる。

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保管条件

この薬剤は細胞増殖抑制群の薬剤に属しているため、Navelbinの保存条件はそのような薬理学的単位の含有量の規則に完全に従います。

• 薬物の梱包は、乳幼児が近づけないようにしてください。
• 輸液の調製のための濃縮液は、直射日光を避けて暗所に保管してください。
• 施設の温度気候は、2度から8度の特性を満たさなければなりません。

患者を体内に導入する前に、薬物を0.9％塩化ナトリウム溶液で希釈する。輸液の形態では、ビノレルビンはさらに8日間、その物理化学的特性を保持する。これの温度値は25℃で境界を越えてはならない。溶液の微生物学的安定性は非常に迅速に失われ、すぐに使用する必要があります。vinorelbineが離婚され、部分的に使用されている場合、その責任あるコンテンツは、意図された再使用前にNavelbinストレージのすべての条件に耐える必要がある医療従事者に該当します。好ましくは、希釈された状態の薬物は、2〜8度の温度の暗い場所に1日以下で保存される。例外は、特殊な無菌検証済み条件でのソリューションの準備です。

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賞味期限

放出の形態に依存して、2,5 - 3年である - これは、薬物パッケージ上に見出され得る、考えられる細胞増殖抑制薬物の有効期限である。薬物が入院のために希釈された後、その貯蔵寿命は24時間の貯蔵に減少する。