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オリメストラ
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 03.07.2025
オリメストラはアンジオテンシン II 受容体遮断薬です。
ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
適応症 オリメストラ
本態性高血圧に使用されます。
薬力学
オルメサルタン メドキソミルは、強力かつ選択的な経口アンジオテンシン2（AT1型）拮抗薬です。本成分は、アンジオテンシン2の結合経路やその起源を問わず、AT1受容体を介したアンジオテンシン2の作用をすべて阻害する可能性があります。AT1アンジオテンシン2経路の選択的拮抗作用は、血漿レニン、アンジオテンシン1および2濃度の上昇、ならびに血漿アルドステロン濃度のわずかな低下をもたらします。
アンジオテンシン2は、レニン-アンジオテンシン系の主要な血管作動性ホルモンです。AT1受容体の作用によって引き起こされる高血圧において、病態生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たします。
血圧が上昇した場合、本剤はこれらの値を長期的に低下させる効果があります（効果は薬剤の投与量によって異なります）。初回投与後の病的な血圧低下に関する情報はありません。また、長期投与後のタキフィラキシーの発症や、薬剤の離脱に伴う離脱症候群に関するデータもありません。
1日1回服用すると、血圧測定値が穏やかかつ効果的に低下し、その効果は24時間持続します。1回服用で、1日分の全量を2回に分けて服用した場合と同等の血圧低下が見られます。
長期治療後、血圧は治療開始から8週間後に最大限に低下しましたが、降圧効果の大部分は治療開始から2週間後に認められました。ヒドロクロロチアジドとの併用により、血圧値のさらなる低下が認められ、併用は合併症なく忍容可能です。
薬物動態
吸収と分布。
オリメストラはプロドラッグであり、消化管からの薬物吸収時に門脈血および腸粘膜に存在するエステラーゼの作用により、速やかに薬効のある分解産物であるオルメサルタンに変換されます。
血漿中および排泄物中には、活性成分およびメドキソミル類の側鎖は変化せず、検出されませんでした。錠剤からのオルメサルタン代謝物の平均絶対バイオアベイラビリティは25.6%でした。
血漿中の有効成分の平均最高値は、投与後2時間で観察されます。単回経口投与量の増加に伴い、血漿中の値は80mgまでほぼ直線的に増加します。
食物は代謝物の生物学的利用能にほとんど影響を与えないため、食物摂取に関係なく薬を摂取することができます。
血漿中の活性成分のタンパク質合成率は99.7%ですが、タンパク質との合成率が高い他の薬剤との相互作用において、治療におけるタンパク質結合レベルが大きく変動する可能性は低いままです（これは、オリメストラとワルファリン、そしてメドキソミルとの間に顕著な薬物相互作用が認められないことからも確認できます）。オルメサルタンの血球における合成は非常に弱いです。静脈内注射による分布容積の平均値も非常に低く、16～29リットルです。
代謝プロセスと排泄。
総血漿クリアランス率は1.3 l/h（19%）です。これは肝血流量（約90 l/h）と比較するとかなり遅い値です。
14C標識活性物質を1回投与すると、投与した放射性成分の10～16％が尿中に排泄され（大部分は投与後24時間以内に）、回復した放射性元素の残りは糞便中に排泄されます。
25.6%という放射性画分の全身利用率を考慮すると、オルメサルタンは吸収後、腎臓（約40%）と肝臓（胆管経由）の両方から排泄されると結論付けられます。回収された放射性画分はすべてオルメサルタン元素です。体内で顕著な崩壊生成物は検出されませんでした。腸管および肝臓内での物質の再循環は最小限です。
オルメサルタンの反復投与における終末半減期は10～15時間です。最初の数回の投与で安定値に達し、2週間の使用後も蓄積は認められません。腎クリアランスは投与量に依存しませんが、約0.5～0.7L/時です。
投薬および投与
初回用量は10mgで、1日1回服用します。この用量を服用しても十分な血圧低下が見られない場合は、至適用量（1日20mgの単回投与）まで増量することができます。さらなる血圧低下が必要な場合は、1日40mg（1日の最大許容用量）まで増量するか、ヒドロクロロチアジドを併用して治療を補助することができます。
この薬剤は投与開始後8週間で最大の降圧効果を発揮しますが、2週間後には血圧値の顕著な低下が認められます。投与量を調整する際には、この事実を考慮する必要があります。
治療計画を遵守するために、薬は毎日ほぼ同じ時間に服用する必要があります。服用量は食事の摂取量に左右されないため、例えば朝食と一緒に服用することも可能です。
腎機能障害の場合。
軽度から中等度の腎機能障害（CC 値が 20～60 ml/分以内）の患者は、このカテゴリーの患者における高用量の使用に関する情報が限られているため、1 日 1 回 20 mg を超えて服用することはできません。
重度の障害（クレアチニンクリアランス値が 20 ml/分未満）の患者にはオリメストラを処方すべきではありません。このカテゴリーの患者に対するこの薬の使用に関する情報があまりにも少ないためです。
肝機能障害の場合。
軽度の障害の場合は、用量を変更する必要はありません。中等度の障害の場合は、1日1回10mgを服用することから始め、1日の最大服用量は20mgです。また、肝機能障害があり、利尿薬や他の降圧薬を服用している場合は、血圧値と腎機能を注意深くモニタリングする必要があります。
重度の肝機能障害の患者にこの薬を使用した経験がないため、このカテゴリーの患者にこの薬を処方することは推奨されません。
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妊娠中に使用する オリメストラ
オリメストラは、妊娠中または妊娠を計画している女性には処方しないでください。本剤の使用期間中に妊娠が判明した場合は、直ちに使用を中止し、妊婦が服用できる他の薬剤に切り替えてください。
この薬物カテゴリーの薬剤を母親が使用していた場合、子供は血圧低下がないか注意深く検査を受ける必要があります。胎児の頭蓋骨と腎機能の超音波検査を行うことが推奨されます。
授乳中の女性への本剤の使用に関する情報がないため、授乳中は処方しないでください。授乳中の女性への使用における安全性が確立されている代替薬の使用が推奨されます。
禁忌
主な禁忌：
- 薬物の有効成分または薬物のその他の成分に対する過敏症の存在。
- 胆嚢領域の閉塞;
- 子供への割り当て。
副作用 オリメストラ
薬剤の使用により、まれに特定の副作用が現れる場合があります。
- 全身の血流とリンパの損傷：血小板減少症の発症。
- 消化器および代謝障害：高カリウム血症の発症;
- 神経系の症状：頭痛やめまいの発生。
- 呼吸機能障害：咳の出現;
- 胃腸管の症状：吐き気、腹痛、嘔吐の出現。
- 皮下層および皮膚表面の損傷：発疹またはかゆみ、ならびにアレルギーの兆候（蕁麻疹、顔面の腫れ、アレルギー性皮膚炎、クインケ浮腫）
- 骨や筋肉の機能障害：筋肉痛の発生や筋肉のけいれんの出現。
- 尿路および腎臓の機能障害：急性期における腎機能障害および腎不全。
- 全身性疾患：疲労感、無気力、不快感、無気力状態または無力症の出現。
- 臨床検査結果: 血中尿素およびクレアチニン値、ならびに肝酵素値の上昇。
過剰摂取
薬物中毒に関する情報は限られています。過剰摂取は多くの場合、血圧の急激な低下を引き起こします。この場合、支持療法と対症療法を行いながら、患者の状態を綿密に監視する必要があります。
透析による薬剤の排出に関する情報はありません。
他の薬との相互作用
他の薬剤が薬剤に与える影響。
カリウム保持性利尿薬およびカリウムサプリメント。
RASに作用する他の薬剤の使用経験を考慮すると、カリウムサプリメント、カリウム保持性利尿薬、カリウムを含む塩分代替薬、および血清カリウム値を上昇させる可能性のある他の薬剤（ヘパリンを含む）との併用は、血清中のカリウム濃度の上昇を招く可能性があります。そのため、これらの薬剤の併用は禁止されています。
その他の降圧薬。
オリメストラの降圧効果は、他の降圧薬と併用すると増強される可能性があります。
NSAID薬。
NSAIDs（1日3gを超えるアスピリン、およびCOX-2阻害薬を含む）とアンジオテンシン2拮抗薬の併用は、相乗効果（糸球体濾過の減弱による）をもたらす可能性があります。アンジオテンシン2拮抗薬をNSAIDsと併用すると、急性腎不全を発症するリスクがあります。治療初期には腎機能を常にモニタリングする必要があり、さらに、患者の体に必要な量の水分が供給されていることを常にモニタリングする必要があります。
さらに、NSAIDs との併用により、アンジオテンシン 2 拮抗薬の降圧効果が低下し、効果が部分的に失われる可能性があります。
その他の手段。
制酸剤（水酸化アルミニウム/マグネシウム）と併用すると、オルメサルタンの生物学的利用能が中程度に低下します。
薬剤が他の薬剤に与える影響。
リチウム物質。
本剤とACE阻害薬の併用により、血清リチウム濃度の可逆的な上昇および毒性の増強が認められています。このため、オリメストラとリチウムの併用は禁止されています。併用が必要な場合は、治療期間中、血漿リチウム濃度を綿密にモニタリングしてください。
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保管条件
オリメストラは医薬品の標準条件下で保管され、小さなお子様の手の届かない場所に保管されます。
賞味期限
オリメストラは薬剤の発売日から3年間使用できます。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。オリメストラ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。