ペンタサ

ペンタサは強力な抗炎症作用を示します。全身作用はなく、腸の炎症部位にのみ効果を発揮します。維持療法を継続することで、大腸癌を発症する可能性は非常に低くなります。

炎症性腸疾患の患者では、白血球の遊走、異常なサイトカイン産生、代謝構成要素であるアラキドン酸（特にロイコトリエンB4型）の産生増加、炎症を起こした腸組織内のフリーラジカルレベルの上昇がみられます。[ 1 ]

適応症 ペンタサ

顆粒剤と錠剤は、中等度および軽度の潰瘍性大腸炎（非特異的）の治療に使用されます。

潰瘍性直腸炎の治療には、通常、坐薬が処方されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で放出されます - 細胞板に10個入っています。

この薬は、紙袋に入った粉末顆粒（容量 1 または 2 g）の形で製造することもできます。

直腸坐剤（ゴム製指サック付き）の形でも入手可能で、1 パックに 28 個入っています。

薬力学

本剤は白血球の走化性を抑制することで、炎症部位への白血球の移動を阻害し、浸潤を減少させます。ロイコトリエン、PG、その他のアラキドン酸代謝成分などの炎症性伝導体との結合も弱めます。

ペンタサはLPO成分の量を減らし、腸の組織への損傷効果を遅らせます。[ 2 ]

薬物動態

本剤の顆粒はエチルセルロースでコーティングされています。メサラジンは経口摂取され溶解した後、錠剤が消化管を通過する際に（腸管pH値に関係なく）、すべての微粒子から徐々に放出されます。経口摂取から60分後、微粒子は十二指腸で検出されます（これは食物摂取量に依存しません）。被験者における本剤の腸管通過時間は平均3～4時間です。

交換プロセス。

メサラジンは、腸粘膜で前全身的に、肝臓で全身的に、N-アセチルメサラジンへと変換されます。大腸内細菌の助けを借りて弱いアセチル化が起こり、N-アセチル-5-アミノサリチル酸が形成されます。アセチルメサラジンには毒性および治療効果はないと考えられています。

吸収。

経口投与後、薬剤の30～50%が小腸で吸収されます。投与後15分で、メサラジンは血漿中に検出されます。血漿中のCmax値は、投与後1～4時間で測定されます。その後、血漿中の濃度は徐々に低下し、12時間後には検出されなくなります。

血漿AUCレベルも同様の特性を示しますが、その値は依然として高く、排泄はより遅くなります。アセチルメサラジンおよびメサラジンの血漿内代謝率は、0.5gを1日3回経口投与した場合、および2gを1日3回経口投与した場合ともに3.5～1.3の範囲です。このことから、これらの値はアセチル化の強度に依存すると結論付けられます。

メサラジンの血漿中安定平均値は、1日1.5、4、6g投与時でそれぞれ2、8、12μmol/lです。アセチルメサラジンの場合、これらの値はそれぞれ6、13、16μmol/lです。

経口投与した場合、薬物の全身吸収性が低いため、薬物の移動および放出は食物摂取の影響を受けません。

配布プロセス。

薬剤の有効成分とその代謝物は血液脳関門を通過しません。メサラジンのタンパク質合成率は約50%、アセチルメサラジンは約80%です。

排泄。

メサラジンの半減期は約40分、アセチルメサラジンの半減期は約70分です。メサラジンは消化管を通過する際に常に放出されますが、経口投与後の半減期は特定できません。試験の結果、経口投与後のメサラジンの値は5日間安定していることが示されています。

薬剤の両成分は便と尿とともに排泄されます。この場合、主にアセチルメサラジンが尿とともに排泄されます。

投薬および投与

顆粒または錠剤は、噛まずに経口摂取してください。飲み込みやすくするために、ジュースまたは水で服用してください。服用量は担当医が個別に決定します。

潰瘍性大腸炎またはクローン病の再発を呈する成人患者は、1日4000mgを服用してください。維持量は、クローン病の場合は4g、潰瘍性大腸炎の場合は2gです。1日量は複数回に分けて服用することができます。

子供には 30 mg/kg の薬が処方されますが、1 日の服用量を数回に分けて服用する必要があります。

直腸坐剤は、肛門に挿入します。1日に1～2個、輪状筋による抵抗がなくなるまで挿入してください。挿入前に、浣腸で腸を洗浄する必要があります。処置中の衛生状態を確保するため、坐剤に付属のゴム製指サックを使用してください。坐剤の挿入を容易にするために、水で湿らせることができます。

坐薬が自然に腸から落ちてしまった場合は、10 分以内にこの手順を繰り返す必要があります。

• お子様向けアプリケーション

2歳未満の方には投与しないでください。

妊娠中に使用する ペンタサ

ペンタスは妊婦には処方されません。この薬は、妊娠初期にのみ、厳格な適応がある場合に使用できます。病状の経過が許す限り、出産の1ヶ月前に薬の使用を中止してください。

治療期間中は授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• メサラジンおよびその代謝成分に関連する重度の不耐性（サリチル酸塩との交差耐性が観察される）
• 重度の肝機能障害または分泌機能障害のある人への使用。
• 血液凝固障害;
• 潰瘍性病変。

副作用 ペンタサ

副作用は次のとおりです:

• 消化器系障害：消化不良、腹痛、吐き気、腸障害。嘔吐が起こることもあります。生化学検査では、肝酵素の活性上昇が認められる場合もあります。
• 中枢神経機能の問題：協調運動障害、耳鳴り、めまい、うつ病、手足の震えやチクチク感。
• 分泌障害：血尿またはタンパク尿、ならびに無尿に発展する可能性のある排尿障害。
• アレルギーの兆候：表皮の灼熱感や痒み、発疹。
• 心血管系に関連する病変：胸骨の痛み、心停止の主観的感覚、収縮期血圧の増加または低下、徐脈、呼吸困難。
• 血液検査結果：免疫抑制、全造血細菌の抑制、凝固障害。
• その他：まれに脱毛症が現れたり、涙液の分泌が減少したりすることがあります。

過剰摂取

ペンタサ中毒に関する情報は限られています。症状は通常、サリチル酸塩の中毒に類似しています。脱水症状に加え、過換気、酸塩基平衡異常、低血糖が起こります。

対症療法が行われ、被害者は入院する。この薬には解毒剤がない。

経口投与後最初の数時間は胃洗浄が行われます。また、電解質および酸塩基平衡指標、ならびに腎機能の定期的なモニタリングも行われます。

他の薬との相互作用

この薬剤をメトトレキサート、メルカプトプリン、アザチオプリンと一緒に投与すると、後者の毒性が増大します。

この薬はワルファリンの効果を弱めます。

ペンタサはスルホニル尿素誘導体の低血糖作用を高めます。

GCS の発癌作用は薬物と併用すると増強されます。

この薬は抗凝固剤の治療効果を増強します。

リファンピシン、スルホンアミド、チアジド系利尿薬は、本剤の有効成分と併用すると薬効が弱まります。

薬剤との併用はシアノコバラミンの吸収を抑制します。

尿酸排泄促進物質と一緒に投与すると、その薬効が高まります。

保管条件

ペンタサは25℃を超えない温度で保管してください。

賞味期限

ペンタサは治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ブデノファルク、チクベオール、メドロールおよびプロビフォールとヒドロコルチゾン、セントジョーンズワートとデフェノルム、またデポメドロール、アシラクおよびコルテフとソルメドロール、さらにビフィリスおよびキジムシロの根茎があります。