ラリアム

ラリアムはマラリア治療薬です。有効成分はメタノールキノリンです。

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適応症 ラリアマ

以下の場合の治療に使用されます。

• 合併症のないマラリア（他の抗マラリア薬に耐性のある熱帯マラリア原虫株およびその他の病原細菌によって引き起こされる）の治療。
• 混合起源マラリアまたは三日熱マラリア原虫によるマラリアの場合。
• マラリア感染リスクの高い地域への訪問を計画している人のマラリア発症を防ぐため。
• マラリア感染が疑われる人のための緊急援助または自助として。

リリースフォーム

本製品は錠剤4錠入りで、ブリスターパックに入っています。1パックにブリスターパック2個入りです。

薬力学

ラリアムは、無性生殖型の病態（赤血球内起源）に影響を与えます。このリストには、三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）、熱帯熱マラリア原虫（Plasmodium falciparum）、マラリア原虫（Plasmodium malariae）、卵形マラリア原虫（Plasmodium ovale）が含まれます。

同時に、この薬は、プログアニルとクロロキン、ピリメタミン、そしてピリメタミンとスルホンアミドの配合など、他の多くの薬剤に耐性を示す細菌にも効果があります。

試験の結果、メフロキンに対する熱帯熱マラリア原虫（Plasmodium falciparum）の耐性は主に東南アジアで確認されており、この地域では多くの既知の薬剤に対する細菌の耐性がしばしば観察されています。メフロキンとキニーネおよびハロファントリンとの交差耐性に関する情報も得られています。

薬物動態

バイオアベイラビリティは85%以上です。食事と一緒に摂取すると、吸収率と吸収速度が向上し、バイオアベイラビリティ指数も約40%上昇します。血漿中の最高値は、服用量とほぼ同じで、6～24時間後に達します。血漿中の平衡値（1000～2000mcg/l）は、7～10週間、週1回250mgを服用することで達成できます。

メフロキンの分布容積は約20 L/kgです。この物質は組織に移行し、胎盤を通過し、少量では母乳にも移行します。タンパク質合成率は98%です。

薬剤の予防効果を 95% 達成するには、血流中の物質濃度を少なくとも 620 ng/ml にする必要があります (マラリア菌を含む赤血球内では、これらの値は 2 倍高くなります)。

体内で、メフロキンはヘムタンパク質P450 3A4によって2つの分解産物、すなわちカルボキシメフロキンとヒドロキシメフロキンに変換されます。主なものは2,8-ビストリフルオロメチル-4-キノリンカルボン酸で、これは熱帯熱マラリア原虫（Plasmodium falciparum）に対して不活性です。

平均半減期は3週間です。排泄は主に便と胆汁中に起こります。排泄速度は30ml/分（主に肝臓内）です。尿中には、未変化体のメフロキンの9%と、主な分解産物の4%が排泄されます。

投薬および投与

錠剤は食後に水（少なくとも200ml）と一緒に経口摂取します。錠剤は苦味があり、わずかに灼熱感があるため、必ず丸ごと飲み込んでください。患者が丸ごと飲み込むことができない場合は、錠剤を砕いて飲み物に混ぜても構いません。

マラリアの発症予防に使用します。

成人（および体重45 kgを超える小児）の服用量は、週1回（厳密に決められた日に服用）に最大5 mg/kgです。体重30～45 kgの場合は3/4錠、体重20～30 kgの場合は半錠、体重10～20 kgの場合は4分の1錠、体重5～10 kgの場合は最大0.125錠です。

ラリアムの最初の服用は、マラリア感染リスクの高い地域を訪れる前（通常は7日前）に行う必要があります。事前に服用していない場合は、ショック療法が必要です。週1回服用する用量を3日間連続で服用し、その後通常の服用量に切り替えてください。潜在的に危険な地域を離れた後にマラリアを発症する可能性を減らすため、最初の1ヶ月間は予防的に服用する必要があります。他の薬で治療を受けている場合は、薬の組み合わせの安全性を確保するために、旅行の2～3週間前までに予防を開始する必要があります。

ラリアムを使った治療。

望ましい効果を達成できる一般的な標準投与量は 20 ～ 25 mg/kg ですが、患者の体重に応じて変化し、また、ある程度の変動を伴って投与されることもあります (一般的な薬用量を 6 ～ 8 時間の間隔をあけて 2 ～ 3 回投与すると、副作用の発生を防ぐことができます)。

体重が60 kgを超える場合は6錠（3回に分けて3+2+1錠の服用方法に従って服用してください）、体重が45〜60 kgの場合は5錠（2回に分けて3+2錠の服用方法に従って服用してください）。体重が30〜45 kgの場合は3〜4錠（2回に分けて2+2錠の服用方法に従って服用してください）。体重が20〜30 kgの場合は2〜3錠（2回に分けて2+1錠の服用方法に従って服用してください）。体重が10〜20 kgの場合は1回に1〜2錠、体重が5〜10 kgの場合は1回に0.5〜1錠を服用してください。

いくつかの状況における投与量の特殊性:

• 免疫力が弱っている場合、またマラリア流行地域に住んでいる人は総投与量を減らすことができます。
• 患者が錠剤を服用してから 30 分以内に嘔吐した場合は、全量を再度服用しなければなりません。また、服用してから 0.5～1 時間以内に嘔吐が始まった場合は、追加の半分の量を服用しなければなりません。
• マラリアを引き起こす細菌が三日熱マラリア原虫である場合、肝臓から三日熱マラリア原虫を除去するために、8-アミノキノリンという物質の誘導体（例えば、プリマキンという薬）を使用して再発を防ぐ必要があります。
• 全治療コースを終了してから 48 ～ 72 時間以内に改善が見られない場合、または予防中にマラリアが発症した場合、医師は別の薬を選択する必要があります。
• 重症急性マラリアの場合、本剤はキニーネ静脈内投与による治療を2～3日間行った後に使用できます。多くの薬理学的相互作用の発生を防ぐため、これらの薬剤の使用間隔は少なくとも12時間あける必要があります。
• 病原微生物が交差耐性を示す地域では、最初にアルテミシニンまたはその誘導体を使用し、その後にラリアムを使用する治療法が効果を発揮する可能性があります。

セルフメディケーション。

最初の投与量（少なくとも15mg/kg）を服用する必要があります。例えば、体重が45kgを超える場合は、3錠（750mg）を服用してください。その後の医療処置が不可能で、副作用も認められない場合は、6～8時間後に残りの半分の投与量（500mg）を2錠服用してください。体重が60kgを超える場合は、さらに6～8時間後にもう1錠服用してください。

診断を除外または確認するには、気分が良くても医師の診察を受ける必要があります。

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妊娠中に使用する ラリアマ

妊娠初期におけるラリアムの使用は、女性にとっての利益が子供に起こる合併症のリスクを上回る場合にのみ許可されます。

生殖年齢の女性は、本剤の使用中および投与終了後3ヶ月間は、信頼性の高い避妊法を使用してください。ただし、治療中に既に妊娠している場合は、妊娠中絶は必要ありません。

メフロキンは少量ですが母乳に移行します。このような場合の影響に関する情報はないため、ラリアムを服用している間は授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 不安や抑うつ状態、精神病。
• 統合失調症を患っている患者。
• 発作の存在（病歴に記載されている場合も含む）
• ハロファントリンによる治療、およびメフロキンの使用後の投与（QT間隔値の延長が起こる可能性があり、生命を脅かす可能性があります）。
• キニジンやキニーネなど、薬物の成分または同様の治療効果を持つ薬物に対する不耐性の兆候。

肝不全またはてんかん（発作の危険性が高まるため）のある方、また精神疾患や心臓病のある方は、この薬を慎重に使用する必要があります。また、生後6ヶ月未満で体重5kg未満の乳児や高齢者（65歳以上）への処方にも注意が必要です。

副作用 ラリアマ

マラリアの急性期の治療中に、根本的な病状の症状である副作用が現れることがあります。

最も頻繁に観察される障害（多くの場合、症状はむしろ弱く現れ、治療を続ける過程でその症状は減少します）：嘔吐、頭痛および腹痛、下痢、吐き気、便失禁、バランスの問題、下痢、悪夢、めまい、ならびに不眠症および眠気。

以下の合併症や障害が時々観察されます。

• 抑うつ状態、脳症、運動神経または感覚神経障害、運動失調、痙攣および振戦を伴う知覚異常。不安感、興奮、混乱または落ち着きのなさ、記憶力の低下、幻覚およびパニック発作、自殺念慮、ならびに妄想性精神病および攻撃的な性質の兆候がみられる。
• 血圧の上昇または低下、頻脈、心拍数の増加、徐脈、ほてり、不整脈を伴う期外収縮。房室ブロックおよび一時的な心臓伝導障害が発生することがあります。
• 蕁麻疹、皮膚表面の発疹、腫れ、発疹、脱毛、掻痒、ならびに紅斑（滲出性多形紅斑を含む）およびスティーブンス・ジョンソン症候群。
• 筋無力症を伴う筋肉痛、ならびに関節痛;
• 聴覚、視覚、または前庭系に問題が生じる可能性があります。
• 血小板減少症または白血球減少症、ヘマトクリット値の低下および白血球増多症;
• 発熱、脱力感、発汗増加、悪寒感、食欲不振などの症状が現れます。

薬剤の排泄期間が長いため、薬剤の服用を終了してから数週間にわたって副作用が持続し、現れることがあります。

過剰摂取

中毒の特徴的な兆候としては、副作用の重篤度が増すことなどが挙げられます。

この場合の治療は、嘔吐の誘発、胃洗浄、および対症療法で構成されます。さらに、心血管系の機能を維持するための集中的な対策が講じられ、血行動態値と心電図指標がモニタリングされ、患者の神経精神状態が評価されます（初日）。

他の薬との相互作用

ラリアムをクロロキン、キニジン、キニーネと併用すると、心電図パラメータの変化が観察され、発作を発症する可能性が高まります。

Ca チャネル遮断薬、抗不整脈薬および抗ヒスタミン薬、三環系抗うつ薬、β 遮断薬、フェノチアジン、およびヒスタミン (H1) 遮断薬は、心臓内の伝導プロセスに影響を及ぼし、QT 間隔の延長にも影響を及ぼす可能性があります。

ラリアムとの併用により、フェノバルビタールによってバルプロ酸、カルバマゼピン、フェニトインの血漿濃度が低下し、その効果が弱まるため、これらの薬剤の投与量を変更する必要がある場合があります。

本剤を経口投与用の生チフスワクチンと併用すると、後者の免疫原性が低下します。そのため、ラリアムの使用開始の少なくとも3日前にワクチン接種を行う必要があります。

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保管条件

ラリアムは湿気を避けて保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。

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特別な指示

レビュー

ラリアムは、マラリアの流行地への旅行時にマラリアの発症予防策としてよく使用される、非常に人気のある薬です。レビューは非常に良好ですが、マラリアを引き起こす微生物は地域によって異なるため（例えばスリランカ）、治療や予防を単独で行うことは禁じられています。ラリアムは、症状を評価し、必要に応じて投与量や他のマラリア治療薬を選択できる専門医によってのみ処方されるべきです。

賞味期限

ラリアムは薬剤の発売日から3年間使用できます。