レコプチン

レコプチンは遅いCaチャネルの活動を阻害します。

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適応症 レコプティナ

以下の条件で使用されます。

• 狭心症;
• 安定した性質を有する狭心症の血管痙攣型。
• 血管けいれんを伴わない狭心症の安定した形態。
• 上室性頻拍;
• WPW症候群;
• 心房細動;
• 洞性頻脈;
• 高血圧;
• 心房細動;
• 肺循環に関連する本態性高血圧;
• 心房に関連する期外収縮。

高血圧危機の場合、薬剤は静脈内投与されなければなりません。

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リリースフォーム

医薬品物質は錠剤の形で出荷されます - セル パッケージに 25 錠、ボックスに 2 パッケージ (容量 40 mg)、またはプレートに 10 錠、パックに 5 プレート (容量 80 mg)。

薬力学

この薬の有効成分はベラパミルです。この薬は、平滑筋組織線維へのカルシウムイオンの移動を遅らせます。有効成分はジフェニルアルキルアミン誘導体です。

この薬には抗狭心症作用、抗高血圧作用、抗不整脈作用がある。

抗狭心症効果は、末梢血行動態および心筋に直接作用して発現します。細胞内へのカルシウムイオンの移動を阻害することで、ATP変換が低下し、心筋の収縮力が弱まります。

心筋の酸素需要が減少するにつれて、血管拡張、変時性、陰性変力作用が発現します。

レコプチンは自動性プロセスを阻害し、洞結節の不応期を延長し、AV伝導の指標を低下させ、心筋膜の緊張を低下させ、左室拡張期の弛緩期間を延長します。

この薬は血管疾患によって引き起こされる頭痛を和らげるために使用されることもあります。

カルシウムイオンをブロックすると血管拡張が防止され、弱まります。

この薬は、酵素ヘムタンパク質P450が関与する代謝プロセスを阻害します。

この薬には耐性はなく、抗狭心症効果の性質は投与量の大きさに依存します。

ボーラス静脈注射として投与すると、治療効果がすぐに現れます。

薬物動態

吸引。

薬剤の90%以上が小腸でほぼ完全に、かつ高速に吸収されます。レコプチンを単回投与した被験者における平均バイオアベイラビリティは22%であり、これは最初の肝内通過時に広範な代謝過程が起こることで説明できます。バイオアベイラビリティは繰り返し投与することで倍増します。

速放性錠剤を使用した場合、ベラパミルの血漿中Cmax値は1～2時間後に記録され、ノルベラパミルの場合は1時間後に記録されます。食事摂取はベラパミルのバイオアベイラビリティに影響を与えません。

配布プロセス。

ベラパミルは多くの組織に分布します。ボランティアにおける分布容積は1.8～6.8 L/kgです。タンパク質との相互作用による薬物の血漿内合成率は約90%です。

交換プロセス。

ベラパミルは広範囲に代謝されます。in vitro代謝試験では、この物質がヘムタンパク質P450 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C18による代謝に関与していることが明らかになりました。

男性ボランティアに投与されたベラパミル塩酸塩は、強力な肝内代謝を受け、12種類の代謝産物が生成されることが判明しました。これらの代謝産物のほとんどは微量でした。主な代謝産物は、ベラパミルの様々なN-およびO-脱アルキル化物として記録されています。これらの代謝物のうち、ノルベラパミルのみが薬効を有し（元の成分の約20%）、これはイヌを用いた試験で確認されました。

排泄。

半減期は経口投与後3～7時間です。投与量の約50%は24時間以内に腎臓から排泄され、70%は5日間で排泄されます。投与量の約16%は糞便中に排泄されます。約3～4%は腎臓から未変化体として排泄されます。

ベラパミルの全クリアランス値は肝血流指数とほぼ同じくらい高く、およそ 1 l/h/kg (範囲: 0.7～1.3 l/h/kg) です。

投薬および投与

狭心症または上室性頻拍の治療の場合、この薬は 1 日 3 回、40 ～ 80 mg の量で服用します。

血圧が上昇している場合は、薬を 1 日 2 回服用する必要があります。

小児の場合、投与量は1日あたり10 mg/kgの割合で計算されます。

薬剤の徐放錠の服用量は、基礎疾患の経過、併発疾患、患者の年齢などのすべての特性を考慮して個別に計算されます。

長期治療の場合、ベラパミルは1日最大0.48gまで服用してください。用量の増量は、緊急時かつ短期間のみ許可されます。

維持療法の場合は点滴により静脈内に薬剤を投与します。

重度の肝疾患のある人は、0.12 g を超えない用量で薬を服用する必要があります。

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妊娠中に使用する レコプティナ

レコプチンは妊娠中または授乳中の患者には処方しないでください。

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禁忌

主な禁忌：

• 重症例では血圧値が低下する。
• ベラパミルに関連する過敏症の存在;
• AVブロック2〜3度。

以下の場合には注意と事前の医師の診察が必要です。

• 徐脈;
• 重篤な進行を呈する大動脈弁狭窄症。
• 心筋梗塞;
• 1度房室ブロック;
• スイスフラン;
• 血圧の低下;
• 腎臓病;
• 肝不全;
• 老齢。

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副作用 レコプティナ

主な副作用としては、

• 神経系の障害：重度の疲労、失神、頭痛を伴うめまい、四肢の震え、嚥下障害、抑うつ状態。さらに、運動失調、錐体外路症状、抑うつ感、不安または眠気、無力症、脚と腕の関節の可動性低下。
• 心室中枢機能障害：著しい血圧低下、頻脈、徐脈を伴う不整脈、心不全の悪化。まれに虚脱、心筋梗塞、心静止が起こることがあります。静脈内投与で高速で投与した場合、Ⅲ度房室ブロックが生じることがあります。
• 消化器疾患：肝酵素値の上昇、食欲増進、歯肉の腫れや過形成、吐き気、便秘。
• その他：無顆粒球症、関節炎、アレルギー症状、一時的な視力喪失、末梢浮腫、乳汁漏出症、血小板減少症、肺水腫、表皮充血などが時折起こります。

過剰摂取

中毒の場合、ショック状態、房室ブロック、徐脈、心停止が発生し、血圧レベルが大幅に低下します。

被害者はできるだけ早く胃洗浄と腸管吸収剤の投与を受けるべきです。リズム障害や伝導障害が認められる場合は、ノルアドレナリン、アトロピン含有グルコン酸カルシウム、イソプレナリン、血漿代替液が使用されます。

血圧値を上げるために、αアドレナリン刺激薬とフェニレフリンが使用されます。

イソプレナリンはノルエピネフリンと同時に投与しないでください。

血液透析では必要な治療効果が得られません。

他の薬との相互作用

この薬は、プラゾシンとジゴキシンの血中濃度、シクロスポリンによる筋弛緩薬の血中濃度、さらにキニジンとバルプロ酸によるカルバマゼピンとテオフィリンの血中濃度を上昇させる可能性があります（ヘムタンパク質P450酵素が活発に関与する代謝プロセスの阻害による）。

シメチジンの影響により、肝臓内の代謝が弱まるため、ベラパミルのバイオアベイラビリティが 40 ～ 50% 増加します。

カルシウム剤の作用により、レコプチンの治療効果が著しく弱まります。

リファンピシンをニコチンおよびバルビツール酸塩と併用すると、肝内代謝率が上昇し、血中薬物濃度の低下を引き起こし、抗狭心症、抗不整脈、および抗高血圧の特性も弱まります。

吸入麻酔との併用により、房室ブロック、心不全、徐脈を引き起こす可能性があります。

β遮断薬と併用すると陰性変力作用が増強され、徐脈や房室伝導の妨害を引き起こす可能性があります。

この薬剤の降圧作用は、プラゾシンまたはα遮断薬の影響下では低下します。

この薬は血中SG濃度を上昇させます。

この薬を交感神経刺激薬と併用すると、降圧効果が弱まります。

エストロゲンは体内の水分貯留を引き起こし、ベラパミルの降圧作用を弱めます。

神経毒性の悪影響は、リチウム剤と併用すると増強されます。

筋弛緩剤の薬効が増強されるため、筋弛緩剤を使用する場合は投与量を変更する必要があります。

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保管条件

レコプチンは子供の手の届かない場所や直射日光の当たらない場所に保管してください。

賞味期限

レコプチンは、医薬品原料の製造日から 5 年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児科での使用は、子供に心拍リズム障害がある場合にのみ許可されます。

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類似品

この薬の類似品としては、フィノプチン、ベラタードを含むベロガリド、ベラパミルを含むイソプチンがあります。