サルブロキソール

粘液溶解薬サルブロキソルムは、ウクライナの科学・製造センター「ボルシャヒフ化学製薬工場」によって医薬品市場に投入されています。サルブロキソルムは、特に肺疾患患者の治療プロトコルに使用するために開発されました。

風邪や感染症は、特に春と秋には頻繁に発生します。しかし、単なる風邪ではなく、症状が気管支に影響を与えるより重篤な呼吸器系の病変を示している場合は、気管支拡張作用と粘液溶解作用を持つサルブロキソールのような効果的な薬が役立ちます。ただし、自己治療は絶対に避けてください。自己判断で薬を処方してはいけません。専門医に診察を受け、患者の全身状態を検査し、検査結果を得た上で診察を受けるようにしてください。そうすることで初めて、迅速かつ効果的な治療効果が期待できます。

適応症 サルブロキソール

薬剤を処方する前に、主治医はサルブロキソールの適応症を十分に理解する必要があります。適応症はそれほど多くありません。この薬剤は標的作用を目的として開発されたため、全身性ではありません。

以下の疾患の治療に使用されます。

1. 閉塞要因（気道の閉塞）によって悪化する慢性の気管支炎（気管支粘膜の感染症）。
2. 気管支喘息は呼吸器の慢性の再発性炎症疾患です。
3. 肺気腫は肺組織の病理学的変化であり、空気量の増加が特徴です。

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リリースフォーム

この薬剤は、製造業者によって医薬品市場に錠剤の形で提供されています。これはサルブロキソールの唯一の販売形態です。錠剤は1枚のプレートに10錠入っています。段ボール包装には、それぞれ1ダース、2ダース、または4ダース入っており、1つの段ボール包装に1枚、2枚、または4枚のプレートが入っています。

本剤1単位には、有効成分である塩酸アンブロキソール15mgと硫酸サルブタモール4mgが含まれています。これらが本剤の主成分であり、その他いくつかの成分が添加されています。

薬力学

問題の薬剤の2つの主成分は、薬理学的に互いの作用を補完し、増強する作用を持ち、それぞれ独自の治療特性を有しています。これらの組み合わせがサルブロキソールの薬力学を形成します。この薬剤の特性を理解するために、それぞれの主成分の特性を個別に検討します。

塩酸アンブロキソールは、患者の体内に投与されると分泌溶解作用を示します。粘液成分と漿液成分に直接作用し、それらの比率を変化させることで、気管支粘液の組成を正常化します。この成分は、気管支の構造壁に位置する粘液産生腺の漿液細胞の「生命」機能特性を活性化します。アンブロキソールは気管支に蓄積した痰を薄め、患部からの排出を容易にします。この化合物は、ムコ多糖繊維の体積を減少させ、その断片化を促進します。

アンブロキソールは繊毛上皮の繊毛突起に積極的に作用するため、病的喀痰の粘液繊毛輸送を効果的に促進します。塩酸アンブロキソールは抗酸化作用を示し、サーファクタントリン脂質の合成を促進します。

サルブロキソールの2つ目の有効成分はサルブタモールです。サルブタモールは選択的に作用し、いくつかの受容体の作動薬として作用します。つまり、β2アドレナリン受容体と相互作用すると、その状態を変化させ、生物学的反応を引き起こします。この特性により、痙攣発作の発生を予防するとともに、気管支器官の内腔拡大を促進します。この効果は、気管支の構造成分である平滑筋層の興奮を抑えることで達成されます。

この化合物は、肥満細胞と好塩基球の安定状態を高める作用があります。サルブタモールはヒスタミン構造の放出を効果的に阻害し、気管支痙攣など、ヒスタミンの作用によって増強される病態因子の発現を予防します。他のβ2刺激薬と比較して、サルブタモールは心筋への影響が軽減されるという特徴があります。この事実は、変時作用と変力作用の両方に当てはまります。

上記に基づき、サルブロキソールは気管支拡張作用と粘液溶解作用を有する複合薬として分類されます。

完全薬の主な効能は、気管支粘液の分泌特性の正常化、気管支痙攣の予防、そして気管支に蓄積した痰の排出プロセスの改善です。これは、閉塞現象によって病状が悪化している患者にとって特に重要です。

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薬物動態

この薬は経口（口から）で患者の体内に取り込まれます。主成分であるサルブタモールとアンブロキソールは吸収率が高く、消化管の粘膜で吸収されます。

服用後30分で既に治療効果が見られ、その持続時間は患者さんの個々の特性によって異なりますが、6時間から12時間です。サルブタモールはアンブロキソールと同様に、患者さんの体内で代謝されます。アンブロキソールの9分の1は腎臓から代謝物として尿とともに体内に吸収され、残りの1分の1はそのまま排泄されます。

塩酸アンブロキソールのバイオアベイラビリティは30%に近づきます。この数値は肝臓への「初回浸透」症候群によるものです。

アンブロキソールは血漿タンパク質構造との結合率が高く、その値は85%に迫ります。サルブタモールの結合率ははるかに低く、生物学的利用能は40～50%です。

薬物動態 サルブロキソールは、血液胎盤関門を通過する有効成分の高い透過性を示します。本薬剤の半減期（T1/2）は平均6時間です。

投薬および投与

自分で薬を処方してはいけません。病気の最初の兆候が現れたら、耳鼻咽喉科医の診察を受けるか、重篤な症状の場合は医師を自宅に呼びましょう。専門医だけが状況を適切に評価し、効果的な薬の使用方法と投与量を処方し、特定の病気に対する治療効果を最大限に高めることができます。

サルブロキソールは、製造業者によって経口投与用に設計されています。薬物療法の最大の効率を得るために、薬理学者は薬剤投与と食事の摂取時間を分けることを推奨しています。薬剤投与間隔は厳密に維持し、6時間未満に短縮してはいけません。

治療期間と投与量は、担当医が患者ごとに決定します。
成人患者および思春期の小児患者の場合、サルブロキソールの推奨投与量は通常、1回1錠を1日3～4回服用します。

医学的な理由により、病気が重症の場合、成人患者に対する1回の投与量を2倍にして、1日3～4回、2錠投与することができます。

成人患者に対するこの薬の1日の最大投与量は8錠です。

治療中に患者が副作用の症状が現れ始めた場合は、サルブロキソールの投与量を半分に減らし、半錠を 1 日 4 回服用することができます。

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妊娠中に使用する サルブロキソール

上で説明した粘液溶解薬の薬理学的特性は、血液胎盤関門の透過性が高いことを示し、この薬剤による治療を受けている女性が妊娠期間中にその有効成分が母乳や胎児の栄養系に入る可能性が高いことを示しています。

上記を踏まえると、妊娠中（妊娠初期）のサルブロキソールの使用は厳禁といえます。妊娠初期は胎児の臓器が形成される最も重要な時期であり、いかなる外的影響も形成の「プログラムの失敗」につながり、胎児の障害、さらには死亡につながる可能性があります。

妊娠中期および後期には、サルブロキソールは妊婦が使用しても問題ありませんが、治療上の必要性が高い場合にのみ、主治医の厳格な監督下で使用する必要があります。

妊娠可能年齢の女性が病気になり、サルブロキソールによる治療を受ける必要がある場合は、事前に妊娠の可能性を除外することをお勧めします。妊娠を計画しているだけの場合は、治療期間中は妊娠を延期し、女性が完全に回復するか、サルブロキソールの代替薬として類似体のいずれかを使用してください。

授乳中にこの薬で問題を緩和する必要がある場合は、新生児の授乳を中断するという問題を提起する必要があります。

禁忌

たとえどれほど簡単で自然に近い製剤であっても、処方には限界があります。サルブロキソールの禁忌は少ないですが、それでも存在します。

1. この粘液溶解剤は、アンブロキソールおよび/またはサルブタモールに対する不耐性が高まった病歴のある患者には処方されません。
2. 糖尿病。
3. この薬の服用の禁忌は、ガラクトース血症（ガラクトースからグルコースへの変換における代謝障害に基づく遺伝性疾患）です。
4. 急性心不全、またはさまざまな原因と程度の損傷を伴う心臓欠陥。
5. 乳糖不耐症。
6. 動脈性高血圧。
7. グルコース・ガラクトース吸収不良症候群 - グルコースとガラクトースが吸収されない状態。
8. 心筋炎は、感染、毒性、またはアレルギーの影響によって引き起こされる心筋の炎症性病変です。
9. 頻脈性不整脈は心拍数の増加と異常な心拍リズムです。
10. 十二指腸と胃の粘膜の潰瘍性およびびらん性病変。
11. 甲状腺中毒症は、甲状腺ホルモンが過剰に生成される病気です。
12. 甲状腺機能亢進症は甲状腺ホルモンのレベルが上昇した状態です。
13. 緑内障は視神経の病理です。
14. 患者がすでにベータ遮断薬のいずれかを服用している場合。
15. 妊娠初期。
16. 授乳期。
17. 12歳未満のお子様の年齢。

患者に腎臓や肝臓の問題の履歴がある場合、サルブロキソールの処方および投与量の選択には特に注意する必要があります。

この薬を使用した治療を受けている間は、車両の運転は推奨されません。また、安全でない可動機構を扱う際にはより注意する必要があります。

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副作用 サルブロキソール

問題の薬剤は患者の体に比較的容易に許容されますが、薬剤の有効成分の作用によりサルブロキソールの副作用が発生した事例が依然として知られています。

こうした症状には次のようなものがあります:

1. 上肢および下肢の震え。
2. 末梢血管の拡張。この症状は通常は持続的ではなく、発生した場合でも薬の投与を中止する必要はありません。
3. アレルギー症状の発現：かゆみ、蕁麻疹、皮膚の充血など。
4. 薬物の作用に対する中枢神経系の反応として頭部に局在する痛みの症状。
5. めまい。
6. 体調の悪化と全体的な体の緊張の低下。
7. 患者の汗腺の活動は活発化しています。
8. 脱力感と吐き気。
9. 胃痛は、収縮の特徴を持つ胃の部分の痛みであり、消化器官の病理と栄養性の神経症の両方で現れます。
10. 血圧の急激な低下。この状況は動脈虚脱につながる可能性があります。
11. 逆説的な気管支けいれん。
12. 血糖値の上昇。
13. けいれんと嘔吐。
14. 心拍数が上昇する。
15. 心拍のリズムの乱れ。
16. 胃が満腹になる感覚。
17. 食欲が減退する。
18. 排便に関する問題。
19. まれに、クインケ浮腫が起こる可能性があります。
20. 排尿に問題あり。
21. サルブロキソールを服用している人が低カリウム血症（血液中のカリウム濃度が病的に低い状態）を発症したという散発的な症例があります。

上記のリストにある症状が1つ以上現れた場合は、必ず医師にご連絡ください。これらの症状に対する治療は、対症療法のみです。

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過剰摂取

医師が特定の薬を処方した場合、服用に関する推奨事項を慎重に遵守するか、薬に添付されている使用上の注意を厳守する必要があります。そうしないと、薬の有効成分の過剰摂取につながる可能性があります。

薬物の過剰蓄積の症状には次のようなものがあります:

1. 不整脈。
2. 心拍数が上昇します。
3. 上肢および下肢の震え。
4. 胸骨領域に現れる痛みの症状。

この段階で適切な対策を講じないと、投与量をさらに増やすと次のような症状が引き起こされる可能性があります。

1. 発作の出現。
2. 睡眠の問題。
3. 血圧が急激に低下し、倒れる症状まで現れる。
4. クインケ浮腫。

上記の症状が現れた場合は、直ちに胃洗浄を行う必要があります。資格のある専門医に直ちに助けを求める（救急車を呼ぶ）ことをお勧めします。中毒症状が重篤な場合は、医療従事者は心臓選択性β1遮断薬群に属する薬剤を投与する可能性があります。

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他の薬との相互作用

複数の薬剤を同時に併用処方する前に、それらの薬剤間の相互作用と患者の体への複合的な影響について理解しておく必要があります。サルブロキソールと他の薬剤との相互作用は、特定の条件下で人体に回復不能な害を及ぼす可能性があります。

サルブロキソールは、β遮断薬群に属する薬剤と併用することは固く禁じられています。また、咳止めを目的とした薬理作用を持つ薬剤（例えば、グラウシン、リベキシン、コデインなど）と併用することは推奨されません。

アンブロキソールは抗菌薬と併用すると、気管支分泌物中の抗菌物質の濃度の上昇を引き起こします。

治療プロトコルにM-抗コリン薬が含まれている場合、サルブロキソールとの併用はサルブロキソールの薬理作用を著しく増強します。テオフィリンとの併用でも同様の結果が得られます。しかし、このような併用は心臓機能の障害（収縮頻度の増加）を引き起こす可能性があり、上室性期外収縮のリスクも高まります。

低カリウム血症の発症は、サルブロキソールと利尿剤の成分の同時作用により観察されます。

グルココルチコステロイドは、βアドレナリン受容体の当該薬剤の活性物質に対する感受性を高めます。当該薬剤とグルココルチコステロイド薬の併用により、進行性低カリウム血症の発生リスクが上昇することが確認されています。サルブロキソールとキサンチン誘導体である強心配糖体との併用においても、同様の結果が期待できます。

粘液性薬剤とモノアミン酸化酵素阻害剤を併用すると、サルブタモールの薬理作用が増強することが知られています。また、このような併用は起立性低血圧の発現リスクを高めます。さらに、場合によっては、患者に虚脱状態を引き起こす可能性があります。

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保管条件

治療を開始する前に、サルブロキソールを自宅で保管するための条件を記載した推奨事項をよく読んでください。これらの指示をどれだけ正確に守るかによって、薬剤の有効期間全体にわたる効果の程度が左右されます。

次のような推奨事項がいくつかあります。

1. 薬は室温が+25℃を超えない涼しい場所に保管する必要があります。
2. サルブロキソールを保管する部屋は湿度が低くなければなりません。
3. 直射日光が当たらない場所に設置してください。
4. この薬は小さな子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

薬を購入する際は、必ず使用期限に注意してください。薬のパッケージには、製造日と推奨される服用終了時刻の両方が記載されている必要があります。サルブロキソールの場合、有効期間は3年間です。パッケージに記載されている使用期限がすでに過ぎている場合は、その薬の使用は推奨されません。