シルデナフィル

シルデナフィルは末梢作用を有する薬剤です（PDE-5の特定成分であるcGMPに対して選択的阻害作用を持つ物質です）。

この薬は勃起不全の人の勃起を促すために使用され、また、その治療効果の原理は血管を拡張する能力に基づいているため、肺高血圧症の治療にも処方されます。[ 1 ]

適応症 シルデナフィル

これは、勃起不全の男性、つまり男性の勃起が完全な性交を行うには不十分な場合（または性的刺激があっても勃起がまったくない場合）に使用されます。

さらに、この薬は肺領域の高血圧の治療にも使用されます。

リリースフォーム

薬剤は錠剤の形でリリースされます - セル パッケージ内に 1 個または 4 個、パック内に 1 個入っています。

薬力学

シルデナフィルは海綿体平滑筋を弛緩させ、陰茎動脈を拡張させることで、体腔内圧を高めます。海綿体内の血液量の増加は静脈床を圧迫し、結果として静脈血の流出を阻害します。その結果、陰茎の海綿体組織からの血液の流出が抑制され、性的刺激による勃起が達成されます。

この薬剤は海綿体に直接的な弛緩作用を及ぼすのではなく、NO産生量を増加させ、海綿体腔の弛緩作用を高める。性反応において、シルデナフィルはNO因子の放出とPDE-5の抑制を引き起こし、cGMPレベルの上昇、平滑筋の弛緩、そして陰茎海綿体腔への血液充満の増強をもたらす。[ 2 ]

PDE5は陰茎海綿体だけでなく肺血管内にも存在するため、シルデナフィルは肺高血圧症（肺血管の内腔が狭くなる状態）においてPDE5の活性を阻害する物質として非常に効果的であることが試験で示されています。勃起不全治療における肺組織内の血管拡張は、NOの活性によって引き起こされます。

臨床試験では、シルデナフィルは他の PDE アイソザイムと比較して PDE-5 に対してより顕著な効果があることが判明しました。

薬物動態

シルデナフィルは経口投与後、高い吸収率を示します。平均バイオアベイラビリティは40%（25～63%の範囲）です。空腹時に0.1gを服用した場合の血中Cmax値は18 ng/mlで、0.5～2時間後に測定されます。

ただし、脂肪分の多い食品の摂取は薬剤の吸収に悪影響を与えることを考慮に入れることが重要です。Tmax 指標は 1 時間延長され、Cmax 値は 29% 減少します。

薬剤のVd濃度は105 lであり、細胞内タンパク質合成率は96%である。

この薬は、肝内ミクロソームアイソザイムの助けを借りて代謝プロセスに関与し、その際に薬効のある N-デスメチル代謝物が形成され（その活性はシルデナフィルの効果の 50% に相当）、その後これも生体内変換を受けます。

末期段階における成分の半減期は3～5時間です。この物質は主に代謝成分として糞便中に排泄され（80%）、残りの13%は腎分泌物として（尿とともに）排泄されます。

また、高齢者の場合、生理反応の発現速度に影響を与える加齢に伴う変化により、薬物のクリアランス率とその血中値が大幅に低下する（40％）ことも考慮する必要があります。

重度の腎機能障害があると、腎機能障害の履歴のない個人と比較して、薬物クリアランスが大幅に減少し、AUC 値と Cmax 値がそれぞれ 100% と 88% 増加します。

肝硬変により、シルデナフィルのクリアランスが低下し、Cmax と AUC 値がそれぞれ約 47% と 84% 増加します。

投薬および投与

勃起不全に使用します。

性交予定日の60分前に、50 mgの物質を経口摂取してください。

上記の用量は、患者の反応と疾患の重症度、そして治療に対する反応の強さを考慮して、増減（最大25mgまたは100mgまで）することができます。1日の最大服用量は0.1gです。1日1回を超えて服用することは禁止されています。

腎臓/肝臓病を患っている高齢者は、シルデナフィルを 25 mg 以上使用することはできません。

肺高血圧症の治療法。

1日3回、食事摂取量に関係なく、等間隔（6～8時間）で20mgを経口投与します。1日あたりの最大投与量は60mgです。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満）には使用できません。

妊娠中に使用する シルデナフィル

シルデナフィルは女性の治療には使用されません。

禁忌

シルデナフィルに対する重度の個人的な不耐性がある場合、および硝酸塩またはNO供与体による治療中は使用が禁忌となります。

また、この薬は以下の疾患には使用しないでください。

• 非常に高い血圧（170/110 mmHg以上）または極端に低い血圧（90/50 mmHg未満）
• 過去6ヶ月以内に虚血性脳卒中または心筋梗塞を患ったことがある。
• 重度の不整脈;
• HF または狭心症。

副作用 シルデナフィル

主な副作用：

• 中枢神経系機能障害：めまい、反射消失、頭痛、睡眠障害、顔面への血流を伴う熱感、震え、神経性疼痛、さらに失神、無力症、うつ病、知覚異常および知覚低下。
• 感覚障害：結膜炎、色覚異常、白内障、かすみ目、羞明、眼球出血、散瞳、眼球痛、眼球乾燥症などの視覚障害。さらに、重度の難聴を呈することもあり、場合によっては完全な難聴、耳鳴り、耳痛につながることもあります。
• 筋骨格系の機能に影響を及ぼす障害：筋緊張の増加、筋肉痛、筋力低下、関節痛、腱領域の断裂、関節症または関節炎、ならびに滑膜炎または腱鞘炎。
• 造血機能および心血管系の問題：心拍数の増加、血圧の低下または上昇、心筋虚血、起立性虚脱、心不全および狭心症、心筋の機能的または構造的疾患、心停止、および正常心電図からの逸脱。また、血中白血球または赤血球濃度の減少、ならびに血栓形成の増加に関連する脳内血流障害も認められる。
• 泌尿生殖器系の障害：夜間頻尿、夜尿、性器腫脹、多尿、尿路感染症、膀胱炎、オルガスムスの弱さまたは欠如、ならびに乳腺の肥大および射精障害。
• 胃腸障害：消化不良、食道の炎症および嚥下障害、軟便、胃痛、吐き気、口内炎、舌炎または歯肉炎、ならびに直腸領域の出血、唾液分泌減少、胃腸炎、胃炎または大腸炎、および肝臓の生化学分析における正常値からの逸脱。
• 呼吸活動の問題：呼吸困難、鼻呼吸の問題、咳嗽の増強、気管支分泌過多、咽頭炎を伴う喉頭炎、鼻水、気管支炎および副鼻腔炎、ならびに気管支喘息の症状。
• 代謝障害：痛風、高ナトリウム血症、激しいのどの渇き、血中尿酸値の上昇、ならびに不安定な性質の糖尿病（低血糖および高血糖を伴う）。
• 皮膚病変：かゆみ、蕁麻疹、潰瘍、一般的なヘルペス、さまざまな皮膚炎。
• その他：背中の痛み、インフルエンザ様症候群、発疹、血管拡張の兆候、感染起源のさまざまな病状、腹部または胸骨の痛み、前立腺機能障害、発熱、ショック、多汗症、末梢浮腫、アレルギー、光線過敏症、持続勃起症（まれ）。

過剰摂取

臨床試験では、シルデナフィル中毒により副作用の強度が増す可能性があることが示されています。

症状が現れた場合は、更なる対症療法のための医療支援を受ける必要があります。また、シルデナフィルは血漿内タンパク質と速やかに合成されるため、透析は効果がない可能性があることも考慮する必要があります。

他の薬との相互作用

シメチジンまたはエリスロマイシンと併用すると、薬物クリアランス率が低下し、血漿値が上昇します。

サキナビル、インジナビル、またはリトナビルと併用して投与すると、薬物の血漿 Cmax 値と AUC が増加します。

イトラコナゾールまたはケトコナゾールと併用すると、薬物の血漿濃度が上昇します。

シンバスタチンと一緒に服用すると、横紋筋融解症のリスクが低くなります。

硝酸塩と組み合わせると、抗高血圧作用が強化されます。

ニトロプルシドナトリウムと組み合わせて使用すると、この成分の抗凝集効果が増強されます。

保管条件

シルデナフィルは、乾燥した暗い場所に保管し、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。

賞味期限

シルデナフィルは治療物質の販売日から 5 年間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、マキシグラ、タキサー、バイアグラ、レバチオ（バイアサン配合）、そしてディナミコ、オルマックス・ストロング（シラフィル配合）、ヴィグランデ（トルネティス配合）があります。また、ビザルシン、シルデナフィルクエン酸塩、エレクセジルもリストに含まれています。

レビュー

シルデナフィルは患者から良い評価を受けています。この薬は勃起不全の問題を解消する、迅速かつ効果的な効果を発揮します。