セロフェン

セロフェンは催眠作用と鎮静作用のある医薬品です。

適応症 セロフェン

この薬は、寝つきが悪い睡眠障害の患者の短期治療に使用されます。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

リリースフォーム

この薬はカプセル剤で、1ブリスターに10個入っています。1袋に1個または2個のブリスターが入っている場合があります。

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

薬力学

中枢神経系のニューロン構造には、ベンゾジアゼピン系GABA受容体が存在します。一方、受容体のα側鎖にはGABA受容体のサブタイプであるオメガ1型があり、これがセロベンの有効成分であるザレプトンと活発に反応します。催眠作用、鎮静作用、抗けいれん作用、ストレス緩和作用、不安緩和作用は、膜塩素チャネルのパラメータ変化によって発現します。

[ 7 ], [ 8 ]

薬物動態

ザレプトンは消化管でほぼ完全に（少なくとも71％）吸収されます。最大1時間半後、血漿中の濃度は37.1 ng / mlになります。細胞間隙に浸透した活性物質はすぐに体の組織に現れますが、その濃度は血清よりも低くなります。
肝臓でのセロフェンの生体内変換後のバイオアベイラビリティは約30％になります。その後、薬理学的に不活性な代謝物はグルクロン酸抱合体に変換され、尿中に排泄されます。
薬物の半減期はかなり短い時間、約1時間で発生します。患者が高脂肪食品を摂取する場合、この時間は2時間に延長できます。また、脂肪分の多い食品は血漿中の薬物濃度を半分に減らします。

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

投薬および投与

セロフェンは成人の治療にのみ使用できます。
1日の最大投与量は10mgを超えてはなりません。2回目の投与は1回目の投与と同じ夜に行わないでください。
治療期間は2週間以内です。
服用にはいくつかの注意点があります。

1. 軽度から中等度の肝不全患者：1日最大投与量は5mgです。この用量で十分な効果が得られない場合は、本剤の使用を中止してください。セロフェンは重度の肝障害のある患者には禁忌です。
2. 軽度または中等度の腎機能障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません。
3. 慢性呼吸不全の患者の場合、推奨される1日量は5 mgです。
4. 高齢者：この年齢層では催眠作用のある薬剤に対する感受性が高いため、1日最大投与量は5mgとしてください。効果が弱い場合は、セロフェンを使用しないでください。
5. 小児: 臨床研究が不十分なため、この患者群ではセロフェンの使用は禁忌です。

薬の吸収が著しく遅れるため、薬の使用と食事の摂取を併用しないでください。

セロフェンを服用する際は、アルコールの摂取は固く禁じられています。
最大限の効果を得るには、就寝直前、または起床4時間前までに服用してください。

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

妊娠中に使用する セロフェン

妊娠中の薬剤使用に関するデータはありません。したがって、妊娠を計画している、または妊娠した場合は、直ちに治療を中止してください。妊娠後期または分娩中にセロフェンを使用した母親から生まれた新生児は、低血圧または低体温症を呈する可能性があります。また、軽度の呼吸抑制や「離脱症候群」を発症する可能性もあります。

禁忌

セロフェンは治療には使用しないでください。

• 患者が18歳未満の場合
• 妊娠中および授乳中
• 重度の肝不全または呼吸不全がある場合;
• 筋力低下と診断された場合;
• 患者の病歴に睡眠時無呼吸の病歴が含まれている場合;
• 薬剤の成分に対する個人的な不耐性がある場合。

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

副作用 セロフェン

薬を服用すると、身体に次のような副作用が起こる可能性があります。

• 全身性：倦怠感、光に対する過敏症
• 中枢神経系：筋肉痛、悪夢、不安、易刺激性、精神病、記憶喪失、支離滅裂な発話、四肢のしびれ、見当識障害。
• 消化管：吐き気
• 泌尿生殖器系：痛みとして現れる月経不順。
• 免疫系：アナフィラキシー反応または擬似アナフィラキシー反応

セロフェンは身体的または精神的な依存を引き起こす可能性があります。
不眠症の症状が軽減した直後に服用を中止すると、睡眠障害や離脱症状が再発する可能性があります。

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

過剰摂取

薬の投与量をわずかに超えると、患者は眠気や空間認識障害を感じ、無気力になることもあります。
重度の過剰摂取の場合、呼吸抑制、筋緊張低下、血圧低下、場合によっては昏睡、そして非常にまれに死亡に至ることもあります。
治療中にアルコール飲料を摂取すると、生命を脅かす状態になる可能性があります。
治療は、身体を支え、過剰摂取の症状を軽減することを目的としています。嘔吐を誘発したり、胃洗浄を行ったり、患者が意識がある場合は吸着剤を投与したりすることができます。
フルマゼニルという薬は、動物実験で解毒療法として高い有効性を示しています。しかし、ヒトへの使用可能性に関するデータはありません。

[ 21 ]

他の薬との相互作用

セロフェンはいくつかの薬剤と相互作用します:

1. シメチジンは強力な肝酵素阻害剤です。セロフェンの有効成分と相互作用すると、血清中のセロフェン濃度が著しく（最大85%）上昇します。そのため、これらの薬剤を併用しないでください。
2. エリスロムシンはCYP3A4の強力な選択的阻害剤です。相互作用によりザレプロンの血漿濃度をわずかに上昇させるため（最大34%）、用量調節は必要ありません。患者はセロフェンの鎮静効果の増強のみを感じる可能性があります。
3. リファンピシンは強力な肝酵素誘導剤です。相互作用により、セロフェンの濃度が著しく（最大4倍）低下します。また、カルバマゼピン、フェノバルビタール、リファンピシンなどの薬剤をセロフェンと併用すると、セロフェンの有効性が著しく低下します。
4. ジゴキンとワルファリン。セロフェンはこれらの薬剤と併用できますが、治療効果は限定的です。
5. イブプロフェン。相互作用はありません。
6. ベンラファキシン。持続作用型ではセロフェンと相互作用を起こします。しかし、記憶障害や向精神作用の減少を引き起こすことはありません。
7. オピオイド鎮痛剤。身体的依存を高め、多幸感も高めます。
8. アルコール飲料。相互作用して鎮静効果を高めます。
9. 抗ヒスタミン剤。併用すると鎮静効果が増強されます。

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

保管条件

セロフェンは光と湿気を避け、温度が 25°C を超えない場所に保管してください。

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

特別な指示

レビュー

非常に良い薬で、鎮静効果、リラックス効果、催眠効果に優れています。医師が処方した用量を厳守することが基本です。

[ 30 ], [ 31 ]

賞味期限

この薬は最長4年間保管することができます。

[ 32 ]