タウレドン

タウレドンを含む金製剤は、関節リウマチ患者の症状を緩和するために使用されます。

適応症 タウレドーナ

タウレドンは、80 年以上にわたり、若年性関節リウマチや乾癬性関節炎などの関節リウマチ患者の症状を改善するために使用されてきました。

リリースフォーム

金製剤タウレドンは注射液として製造されます。黄色がかった透明な薬液で、有効成分は金チオリンゴ酸ナトリウムです。本液は0.5mlのガラスアンプルに包装されています。透明なセルプレートにはタウレドンのアンプルが5本入っています。段ボール箱にはセルプレートが2本入っています。

1 つのアンプルに、異なる用量の薬剤を入れることができます。

• Tauredon® 10: 1 アンプルには有効成分 10 mg が含まれています (この量は金 4.53 mg に相当します)。
• Tauredon® 20: アンプルには 20 mg の有効成分が含まれています (この量は金 9.06 mg に相当します)。
• Tauredon® 50: アンプルには 50 mg の有効成分が含まれています (この量は 22.65 mg の金に相当します)。

注入水は補助成分として機能します。

薬力学

金化合物をベースとしたこの薬剤は、リンパ球および形質細胞における抗体産生を阻害する作用を有しています。タウレドンは、自己免疫疾患の治療レジメンにおいて重要な薬剤と考えられています。

タウレドンは、抗原誘発性リンパ球細胞の活性化を抑制し、単球および顆粒球の貪食を阻害し、リソソーム膜を正常化し、免疫活性領域を満たすことでコラーゲン繊維を強化し、自己免疫プロセスの発達を促進します。

タウレドンは長期間服用する必要があります。症状の改善の最初の兆候は、金の総投与量を 300 ～ 800 mg として、治療開始から 9 ～ 17 週間後にのみ観察される可能性があります。

薬物動態

タウレドンの血清中濃度は投与後3～6時間で最高値に達します。金含有量の増加は網内系組織層で観察されます。

比較的多量の薬物が副腎および腎実質皮質に記録されています。また、微量の金が筋肉および骨組織に認められます。

タウレドンは血漿タンパク質とほぼ完全に結合します。24時間後には、注射後6時間で記録された濃度の約75%が血中に検出されます。

平均して、有効成分の 83 ～ 90% が尿路を通じて体外に排出され、最大 17% のみが便として排出されます。

タウレドンの週投与量が50mgの場合、6週間後に金濃度平衡に達します。患者に週2回25mgの注射を投与した場合、次回の注射前の血清金濃度は約3.5μg/mlになる可能性があります。

タウレドンの半減期は約 27 日です。

投薬および投与

タウレドンの注射は臀筋の深部に行います。他の投与方法は使用されていません。

アンプルの内容物は熱にさらさないでください。

Tauredon には標準的な投与量はありません。薬の量は厳密に個別に選択されます。

タウレドン治療は、動態データを考慮し、薬剤の忍容性を評価し、適切な投与量を選択するための試験投与から始まります。その後、医師は循環器系および組織における安定した金含有量を維持できるタウレドンの維持量を決定します。

ほとんどの場合、最初の段階では、医師は次の計画に従って、1 週間に 2 回の Tauredon 注射を処方します。

• I-III 注射では 10 mg の薬剤 (Tauredon 10) を投与します。
• IV-VI注射では薬剤20mg（タウレドン20）を投与します。
• 薬剤50 mg（タウレドン 50）を週2回VII注射するか、または100 mgを週1回（タウレドン 50の2回投与）投与します。

この用量は、目に見える効果が得られるまで維持する必要がありますが、総量1600mgを超えてはいけません。すでに総量に達しても臨床的な緩和が得られない場合は、タウレドンによるさらなる治療は不適切とみなされます。

臨床的に明らかな改善が認められた場合、100mgを毎月、または50mgを2週間に1回投与する維持療法が処方されます。この治療は、医師の判断により、数ヶ月から数年間継続することができます。

小児科では、タウレドンは飽和状態に達するまで、体重1kgあたり0.7～1mg/週で投与されます。維持療法では、体重1kgあたり1mgを月1～2回投与します。

6～9 か月以内に治療による臨床効果が現れない場合は、小児への Tauredon の投与は中止されます。

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妊娠中に使用する タウレドーナ

妊娠および授乳中は、タウレドンという薬剤による治療の禁忌となります。

禁忌

• 造血プロセスの障害。
• 腎機能障害および重度の肝疾患。
• 活動期の肺結核。
• 一般的な結合組織病変（コラーゲン症）。
• アレルギー反応を起こしやすく、重金属化合物や金に対して過敏症を起こしやすい。
• 潰瘍性腸炎および大腸炎。
• 合併症を伴う糖尿病。
• 妊娠期間および授乳期間。

副作用 タウレドーナ

タウレドン服用中の患者の約30%に副作用がみられます。副作用には以下のようなものがあります。

• 皮膚炎、口内炎;
• 尿中のタンパク質;
• かゆみのある皮膚;
• 貧血、白血球減少症、血小板減少症;
• 胆汁うっ滞、肝機能障害、膵炎;
• 抜け毛の増加、紫外線に対する反応の増加。

治療開始当初には、心拍数の増加、皮膚の発疹、頭痛、発熱、血圧の低下、心窩部痛などの一時的な症状が観察されることがあります。

副作用が重度の場合、医師は処方箋を再検討し、タウレドンの投与を中止することがあります。

過剰摂取

タウレドンの過剰摂取は、通常の治療を行っていても比較的よく見られます。ほとんどの場合、過剰摂取の兆候はより顕著な副作用として現れます。

タウレドン注射中に再生不良性貧血、無顆粒球症、血小板減少症、または腸炎を発症した場合は、輸血とそれに続くグルココルチコステロイドによる治療が処方されることがあります。循環器系および組織からの金の除去を促進するために、ジメルカプロールまたはH-アセチルシステインが処方されます。

患者が急激な血圧低下を伴う血管運動反応を起こした場合、緊急の抗ショック療法が必要になります。

他の薬との相互作用

タウレドン注射剤は、しばしば複数の副作用を引き起こします。これらの副作用の頻度を高めないために、以下の特定の物質との併用は避けてください。

• フェニルブタゾン;
• 細胞増殖抑制薬
• メタミゾール;
• 光感作剤。

タウレドンは、D-ペニシラミンの治療効果を損なう可能性があります。

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保管条件

タウレドンは、+15～+25℃の暗室に保管してください。小児の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

タウレドンは製造日から最長3年間保存できます。