テグレトール

テグレトールは抗てんかん薬です。

適応症 テグレトラ

テグレトールは、多くの病状の治療に使用されます:
1. てんかん。2
. アルコール離脱
。3. 三叉神経炎 (原発性または多発性硬化症) および舌咽神経炎 (原発性)
。4. 躁状態 (合併症の予防および臨床症状の軽減)
。5. 糖尿病性神経線維の退行性ジストロフィー病変による疼痛症状。6
. 尿崩症。7.
使用目的:

• 精神障害;
• うつ病患者の攻撃的な行動;
• 不安;
• 神経起源の痛み;
• 片頭痛予防。

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リリースフォーム

この薬は、シロップ、錠剤、カプセルの3つの剤型で販売されています。シロップは100mlボトルに包装されており、1パックにシロップ1個と計量スプーンが入っています。カプセルと錠剤は10個入りのブリスターパックに包装されており、1パックに3～5錠入っています。

薬力学

テグレトールの有効成分はカルバマゼピンですが、その作用機序に関する情報は十分に解明されていません。主な作用はナトリウムチャネルを遮断することで、これにより、機能低下したニューロンにおけるナトリウム依存性電位の発生が抑制されます。さらに、テグレトールは興奮した神経線維の膜を調節し、二次的なニューロン放電の形成を抑制し、それによって興奮性インパルスのシナプス伝導を低下させます。
ニューロン膜の調節、グルタミン酸の減少は、この薬剤の抗けいれん作用を引き起こします。一方、ドーパミンとノルアドレナリンの抑制は抗躁作用を引き起こします。
テグレトールは、ほとんどの神経疾患の治療において、神経向性作用を示します。また、一次性または二次性の三叉神経炎における疼痛発作を緩和します。この薬剤は、痙攣準備閾値を高め、アルコール離脱を軽減します。これにより、振戦、神経過敏、歩行能力の改善がもたらされます。
中枢性糖尿病の場合、この薬は患者の喉の渇きを軽減し、排尿量を減少させます。

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薬物動態

テグレトールは完全に吸収されますが、吸収速度は患者によって異なります。最大バイオアベイラビリティは100％に達することがあります。濃度は12時間後に最高値に達します。そして、安定した状態は1～2週間後に得られます。ただし、これらの指標は多くの要因（例えば、治療前の患者の状態、治療期間、治療計画など）に依存することに注意してください。
カルバマゼピンは血清タンパク質と70～80％反応します。残りの20～30％は、脳脊髄液と唾液中の未変化体の濃度に関係します。母乳中の薬物濃度は約25～60％で、血清中の濃度に相当します。さらに、テグレトールは胎盤関門を通過します。
代謝は肝臓で行われます。半減期は約36時間ですが、長期間使用すると16～24時間に短縮されます。400mgの投与量では、72％が尿中に、28％が便中に排泄されます。
薬物の排泄率が高いため、小児では成人よりも高い用量が必要となる場合があります（小児の体重1kgあたりに基づく）。
高齢患者、または肝機能や腎機能に病理学的変化のある患者における用量調整の必要性については、情報がありません。

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投薬および投与

この薬は少量の水で経口摂取してください。シロップ中の有効成分を均一に分散させるため、使用前に（ボトルをしっかりと閉めて）振ってください。この薬は運動療法として使用できます。
このシロップは、嚥下困難な患者、または治療計画において正確な投与量を必要とする患者に使用されます。シロップ中のカルバマゼピンの濃度は錠剤に比べて高くなるため、治療は少量から開始する必要があります。このため、1日量を3回に分けて服用することができます。これを行わない場合、望ましくない副作用が生じる可能性があります。テグレトールからテグレトールCR
に切り替える必要がある場合は、投与量を増やす必要があります。また、運動療法に切り替えることも推奨されます。これは、この形態では、軽度の発作またはミオクロニー発作に対して薬が望ましい効果を示さないという事実によって説明されます。
治療は、薬の濃度レベルを管理しながら、最小限の投与量から開始し、徐々に増やしていく必要があります。併用療法を使用する場合も、最小限の用量から開始する必要があります。

したがって、最初の1日量は0.2g以下の薬剤を2回に分けて服用する必要があります。その後、徐々に増やして、平均0.8〜1.2グラムを2回または3回服用することができます。必要に応じて、用量を2グラムまで増やすことができます。
小児（4歳未満の子供）の場合、治療は1日あたり最大0.06 mgから開始し、2日に1回を超えて0.02〜0.06 mgずつ徐々に増やします。年齢が高い場合は、1日あたり0.1グラムから治療を開始し、1週間ごとに0.1グラムずつ増やします。3
歳未満の子供には、シロップのみを使用できます。

三叉神経の炎症に対する治療開始時の最大1日量は0.4グラムです。その後、痛みが消えるまで（平均0.8グラムまで）増やします。その後、痛みを和らげることができる量まで減らします。高齢患者の場合、1日の初期投与量は0.2グラム以下です。
離脱症状の治療には、平均0.6グラム（3回に分けて）が使用されます。重症の場合は、1日あたり0.4グラムまで増量できます。この場合、テグレトールは鎮静剤や睡眠薬と併用されることが多いです。その後、病理学的プロセスの急性期が過ぎると、この薬は運動療法として使用できます。
脳性尿崩症（尿量の増加と絶え間ない喉の渇きを伴う場合）では、1日あたり0.4〜0.6グラムから投与を開始します。この場合、子供の投与量は個別に選択されます。
1日2〜4回に分けて0.4〜0.8グラムを服用し、糖尿病性神経障害による痛みを和らげます。
躁状態の治療には、1日最大1.6グラムの用量が使用され、急速に増量されます。患者の状態を維持するために、通常の治療耐性に達するまで徐々に用量を増やします。

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妊娠中に使用する テグレトラ

テグレトールを使用する前に、母体へのベネフィットと胎児の発育へのリスクを慎重に評価する必要があります。これは特に妊娠初期に重要です。テグレトールを服用する場合は、妊娠前および妊娠期間中に葉酸を追加摂取する必要があります。抗てんかん薬は葉酸の濃度を著しく低下させるため、胎児に子宮内病変が生じる可能性があります。また、抗てんかん薬の使用により新生児に出血が起こる可能性があるという情報もあります。そのため、妊娠後期には、予防のためにビタミンK1を処方する必要があります。
さらに、妊娠中にテグレトールを他の抗てんかん薬と併用した場合、小児に発作や呼吸抑制が起こる可能性があります。母親が妊娠中にカルバマゼピンを服用した場合、新生児に嘔吐、下痢、食欲不振が現れることがあります。これは離脱症候群の兆候である可能性が高いです。
薬は母乳に移行するので、使用中は授乳を中止してください。

禁忌

以下の病態がある場合、本剤は治療に使用しないでください：
1. 果糖不耐症、
2. 房室ブロック。ただし
、以下の場合は慎重に使用できます：
1. 心臓病、
2. 甲状腺機能低下症、
3. 眼圧上昇、
4. 妊娠期間、
5. 授乳期間、
6. 高齢

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副作用 テグレトラ

テグレトールを処方する場合、患者には以下の副作用が起こる可能性があることを警告する必要があります。

• 複視を特徴とする視覚障害。
• 味覚障害;
• 麻痺、知覚異常;
• アレルギー、アナフィラキシー;
• 不整脈、低血圧または高血圧;
• うつ病、攻撃性;
• 空間における方向感覚の喪失;
• 無力症;
• 紅皮症;
• 上腹部の痛み;
• 排便;
• 幻覚（聴覚または視覚）
• 末梢神経障害;
• 血栓性静脈炎、血栓塞栓症;
• 多汗症;
• 眠気、無力症の増加;
• 無顆粒球症;
• 運動失調、筋肉のけいれん;
• 腫れ;
• 口内炎、口腔粘膜の乾燥、舌炎;
• 震え;
• 精子形成の低下、インポテンス;
• 腎機能障害、無尿、血尿;
• 肝不全;
• 膵臓の炎症;
• 血管炎;
• 関節痛;
• 緑内障、眼振;
• リンパ節腫脹、白血病、貧血;
• さまざまな原因による皮膚炎。
• 肺炎;
• 光過敏症。

投与量が増えると、副作用も増加します。

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過剰摂取

推奨投与量を超える用量を使用すると、患者は次のような病的状態を経験する可能性が高くなります：
けいれん、中枢神経抑制、見当識障害、興奮、反射亢進、言語障害、昏睡。

• 高血糖;
• 低体温;
• 頻脈、高血圧または低血圧、心停止;
• 肺水腫、呼吸抑制、
• 嘔吐、ジスキネジア、胃への食物滞留、胃腸運動の低下、アシドーシス。
• 眼振、ぼやけた視界、散瞳;
• 無尿、乏尿;
• クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇;
• 構音障害、運動失調

治療は対症療法です。過剰摂取の程度を評価するために、医療従事者は血漿中の薬物濃度を測定する必要があります。患者は病院で医師の監督下に置かれ、必ず胃洗浄と吸着剤の投与を受けます。低血圧の場合はドパミンが静脈内投与され、低ナトリウム血症の場合は脳組織浮腫のリスクを軽減するために輸液が投与されます。血液透析は効果が低いため行われません。しかし、症状が再発する可能性があることを念頭に置く必要があります。これはテグレトールの吸収が遅いことが原因です。

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他の薬との相互作用

テグレトールを特定の薬剤と併用すると、さまざまな相互作用が起こる可能性があります。

• クロベース、ハロペリドール、ワルファリン、コルチコステロイド、および肝臓で代謝されるその他の薬剤 - テグレトールはそれらの代謝を促進し、効果を低下させます。
• フェニトイン - テグレトールはフェニトインの濃度を低下させたり、逆に増加させたりします。
• フェノバルビタール - 血清中のテグレトールの濃度が低下します。
• マクロライド系、カルシウム拮抗薬 – テグレトールの濃度を高めます。
• メトクロプラミド - 副作用が増加します。
• ヒドロクロロチアジド、フロセミド - 低ナトリウム血症の形で副作用が起こる可能性があります。
• 経口避妊薬 - 同時に服用すると、効果が低下したり、月経周期の途中で出血が起こることがあります。
• アルコール飲料 - 副作用が増加します。

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保管条件

シロップと錠剤は両方とも、温度管理（30°C 以下）に注意しながら、子供の手の届かない場所に保管してください。

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特別な指示

テグレトール
は長年にわたり医薬品市場に出回っており、効果的な治療薬としての地位を確立しています。特にてんかん治療によく処方されます。離脱症状の治療のためにこの薬を処方されている場合は、医療従事者の監督の下、病院で服用することをお勧めします。

賞味期限

この薬は製造日から5年を経過すると治療に使用できなくなります。