ネビバル

ネビバルは顕著な降圧作用を有する薬剤です。

適応症 ネビワラ

原発性高血圧症患者の治療に使用されます。

さらに、標準的な治療法で望ましい結果が得られない場合、うっ血性心不全の高齢者に対する併用治療にも使用できます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤で、10個入りのブリスターパックに包装されています。箱の中には2つのブリスターパックが入っています。

薬力学

ネビバルの有効成分はネビボロール（2つのエナンチオマー、L-ネビボロールとD-ネビボロールの混合物）です。この薬剤は、β1アドレナリン受容体の活性に対する選択的競合遮断（D-ネビボロール成分）と、L-アルギニン/NOとの代謝結合（L-ネビボロール成分）という2つの主要な治療メカニズムによって降圧作用を発揮します。

薬剤の使用後、心拍数の値の低下（血圧レベルおよび運動の強度に関係なく）、血圧および末梢血管の全身抵抗の低下（血管膜層内の平滑筋の緊張の低下により発生）が観察されます。

この薬を他の薬剤と組み合わせて心不全の治療に使用すると、平均寿命が延び、心血管疾患による入院の必要性が減少します。

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薬物動態

ネビボロールは経口投与後、小腸で良好に吸収されます。薬物の吸収強度および吸収速度は食物摂取量とは無関係です。

薬剤の有効成分は肝臓内の代謝プロセスに関与し、活性代謝産物を形成します。成分の半減期は患者によって大きく異なり、10時間から30～50時間の範囲です。

有効成分の約 40% は腎臓から排出され、残りの約 50% は便として排出されます。

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投薬および投与

ネビバルは、食事摂取量に関係なく経口摂取してください。必要に応じて錠剤を半分に分割して服用してください。1日用量は通常1回で服用してください。最大の薬効を得るには、1日中同じ時間に服用してください。治療期間と服用量は主治医が決定します。

高血圧の患者には通常、1日1錠の薬が投与されます。治療開始から4週間経過しても血圧値の最適なコントロールが達成されない場合は、他のカテゴリーの降圧薬または利尿薬（例えば、1日12.5～25mgのヒドロクロロチアジド）を追加処方する必要があります。

うっ血性心不全の患者には、1日12.5mgの薬の服用が処方されることが多いです。忍容性が良好であれば、2週間ごとに用量を増やし、1日10mgまで増量することができます。

ネビバルの使用を開始する前に、他の薬を服用している人は、これらの薬の最適な投与量をすでに選択しておく必要があります（これらの薬の最後の投与量調整は、ネビボロールの使用を開始する 14 日前までに行う必要があります）。

1日あたりの医薬品の最大摂取量は10 mgです。

薬の服用を中止する必要がある場合は、徐々に投与量を減らすことをお勧めします（薬の服用により患者の状態が悪化した場合を除く）。

腎臓疾患のある人は、1日あたり5 mgを超える治療薬を服用することはできません。

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妊娠中に使用する ネビワラ

ネビボロールは胎児の発育に悪影響を及ぼす可能性があるため、妊娠中の使用は禁止されています。生殖年齢の女性は、治療を開始する前に妊娠の可能性を除外する必要があります。

妊娠を計画している場合は、ネビバルの服用を中止し、胎児にとってより安全な類似薬を選択する必要があります。

授乳中は、授乳を中止する条件でのみ薬の使用が許可されます。

禁忌

主な禁忌：

• ネビボロール塩酸塩に不耐性のある人への使用。
• 低乳酸症（ラクターゼ欠乏症の人も同様）、ガラクトース血症、腸管におけるブドウ糖・ガラクトース吸収不良症。
• 重度の肝機能障害および腎機能障害;
• 心不全の急性期、および代償不全のエピソードが観察される心不全（このような状況では、陽性変力作用を持つ薬剤を投与する必要がある）
• 血圧低下および心臓性ショック;
• 重度の徐脈、SSSU、2～3度のAVブロック。
• 未治療の褐色細胞腫、気管支喘息（既往歴にも記載あり）、代謝性アシドーシス、気管支痙攣を起こしやすい傾向。
• 重度の末梢循環障害。

全身麻酔を必要とする選択的外科手術の少なくとも 24 時間前には塩酸ネビボロールの投与を中止する必要があります。

この薬は、中等度の末梢循環障害、第1度房室ブロック、糖尿病、特発性狭心症、閉塞性の慢性肺疾患、および乾癬（既往歴がある場合も）には慎重に処方されます。

同時に、うつ病や筋無力症の患者や 75 歳以上の高齢者がこの薬を使用する場合には注意が必要です。

ネビバルによる治療中は、生命を脅かす機械の操作や車の運転を控えてください。

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副作用 ネビワラ

薬剤の使用後、ネビボロール塩酸塩の作用により、さまざまな副作用が発生する可能性があります。

• 心血管系および循環器系の機能障害：心拍リズムの乱れ、血圧の急激な低下、末梢循環障害のある人の状態の悪化、急性心不全、ならびに房室ブロック、心臓の痛み、末梢腫脹。
• 神経機能障害：頭痛、失神、疲労感の増加、知覚異常、めまい、悪夢、抑うつ状態、視力低下。これに加えて、幻覚、精神障害、レイノー病の出現が散発的に観察された。
• 消化器疾患：吐き気、排便、膨満感、消化不良の症状。
• アレルギーの兆候：かゆみ、紅斑、クインケ浮腫、気管支痙攣、蕁麻疹、アナフィラキシー、既存の乾癬の悪化。
• その他：四肢のチアノーゼ、インポテンス、乾燥性角結膜炎。

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過剰摂取

薬を過剰に大量に使用すると、徐脈や気管支けいれん、血圧の低下、急性心不全や虚脱の発症を引き起こす可能性があります。

大量の薬物による中毒の場合は、胃洗浄を行い、腸管吸収剤を投与する必要があります。さらに、ネビボロールの吸収を抑えるために下剤が処方されることもあります。過剰摂取の場合は、心電図、血圧、血糖値をモニタリングし、患者の全身状態を注意深く観察する必要があります。

重度の中毒の場合、集中的な治療処置が行われます。

徐脈が発生した場合、患者にアトロピンを投与する必要があります。

血圧の著しい低下が認められる場合、循環血液量を増やすために患者に血漿代替物とカテコールアミンを投与する必要があります。

βアドレナリン受容体の活性を阻害する場合は、選択した用量で塩酸イソプレナリンまたはドブタミンを使用する必要があります。

上記の対策が効果がない場合、患者には 50 ～ 100 mcg/kg の用量でグルカゴンを投与する必要があります。

重症の場合は人工呼吸器やペースメーカーの使用が必要になることもあります。

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他の薬との相互作用

この薬はスルトプリドまたはフロクタフェニンと併用しないでください。

ネビバルは、第1カテゴリーの抗不整脈薬、カルシウム拮抗薬（ジヒドロピリジンやベラパミルなど）、および中枢作用のある降圧薬との併用は禁止されています。これは、房室ブロックや急性心不全のリスクが高まるためです。

この薬は、アミオダロンおよびハロゲン化揮発性鎮痛剤と併用する場合は注意が必要です。

ネビボロールは低血糖の兆候を隠す可能性があるため、インスリンや経口抗糖尿病薬と併用する場合は注意が必要です。

アミホスチンとバクロフェンを抗うつ薬や抗精神病薬と併用すると、その降圧効果が増強されます。

交感神経刺激薬と併用すると薬効が弱まります。

CYP2 D6 酵素の活性を阻害する物質 (キニジンとパロキセチン、チオリダジンとデキストロメトルファンとフルオキセチンの併用など) は、血漿中の未変化ネビボロール濃度を上昇させます。

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保管条件

ネビバルは30℃を超えない温度で保管する必要があります。

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賞味期限

ネビバルは薬剤の発売日から24か月以内に使用できます。

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小児への使用

ネビバルは小児科での使用が禁止されています。

類似品

この薬の類似薬としては、ネビレットとネビボロールという薬があります。

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レビュー

ネビバルは、患者と医師の両方から概ね好評を得ています。医師の処方通りに継続して使用することで、虚血や高血圧に高い効果を発揮します。

この薬は細心の注意を払って使用する必要があります。処方された用法・用量を守らないと、治療効果が弱まる可能性があるため、注意が必要です。同時に、この薬による中毒は、患者の死に至るなど、非常に深刻な結果につながる可能性があることも忘れてはなりません。そのため、専門医の指示を全て遵守することが極めて重要です。

同時に、複数の薬剤を併用する併用療法（特に高齢者）がしばしば用いられることに留意する必要があります。このような場合、薬剤の相互作用に伴う悪影響を防ぐため、患者の健康状態を注意深くモニタリングする必要があります。

この薬のもう一つの利点は、そのコストがかなり手頃なことです。