セフォグラム

セフォグラムは、第3世代抗生物質のセファロスポリンであり、幅広い薬効を有します。

適応症 セフォグラム

セフトリアキソンに感受性のある細菌の作用によって引き起こされる、感染性および炎症性のさまざまな病状の治療に使用されます。

• 髄膜炎を伴う敗血症、また腹膜炎を伴う胆管炎。
• 肺膿瘍または肺炎;
• 胆嚢を侵す膿胸、または膿胸。
• 赤痢;
• サルモネラ症の保菌者;
• 腎盂腎炎;
• 感染症に感染した火傷または傷口。
• 性器領域、関節、骨、軟部組織に発生する感染症。
• 外科手術後の感染予防。

リリースフォーム

本製品は、注射用液体として、0.25g、0.5g、または1gの容量を持つガラス瓶に詰められて販売されています。この瓶は別包装に1本入っています。

薬力学

セフォグラムは非経口投与に用いられます。有糸分裂期における細菌膜細胞ムコペプチドの結合を遅らせることで殺菌効果を発揮します。

この薬剤は幅広い治療効果を有し、グラム陽性菌だけでなく、比較的グラム陰性菌株にも有効です。同時に、多くのβ-ラクタマーゼに対して耐性を示します。

薬剤の作用を受けやすいグラム陽性微生物には、カテゴリー A および B、C および G に含まれる連鎖球菌、無乳酸連鎖球菌、化膿性連鎖球菌、肺炎球菌、緑色連鎖球菌、表皮ブドウ球菌または黄金ブドウ球菌などがあります。

グラム陰性細菌には、親水性のエロモナス菌、枯草菌、ボレリア・ブルグドルフェリ菌、モルガン桿菌が含まれます。さらに、シトロバクター・ディバーサス、ウェルシュ菌、ジフテリア菌、髄膜炎菌、淋菌も含まれます。さらに、ヘモフィルス菌、エンテロバクター菌、大腸菌、モラクセラ・カタラーリス菌、肺炎桿菌、プロテウス・ブルガリス菌、プロテウス・ミラビリス菌、赤痢菌、真正細菌、サルモネラ菌、エルシニア菌、赤痢菌なども含まれます。

薬物動態

この薬には非線形の薬物動態パラメータがあります。これは、半減期を除き、薬の全体的な値（遊離セフトリアキソンまたはタンパク質で合成された要素）に基づくすべての特性であり、服用量に依存します。

吸収。

1000mgを投与した場合の血漿中最高濃度は81mg/Lで、到達までに2～3時間かかります。30分後に単回静脈内注入（1000mgまたは2000mg）すると、それぞれ168.1±28.2mg/Lおよび256.9±16.8mg/Lの濃度となります。筋肉内注射後のバイオアベイラビリティは100%です。

配布プロセス。

薬剤の分布容積は約7～12リットルです。注射後、薬剤は組織液中に高速で移行し、感受性細菌に対する殺菌レベルが24時間維持されます。

1000～2000mgの用量で使用した場合、この薬剤は様々な体液や組織によく浸透します。24時間以上かけて、60種類以上の体液と組織（心臓、肝臓、胆管と肺、骨、鼻粘膜、中耳、前立腺分泌物、さらに滑膜、脳脊髄液、胸水を含む）において、感染症を引き起こす多くの微生物の最小発育阻止値を数倍上回るレベルに達します。

セフトリアキソンはアルブミンと逆合成を起こします（合成率は薬物濃度の増加に伴って低下します。例えば、血漿中アルブミン濃度が0.1 g/l未満の場合95%、血漿中アルブミン濃度が0.3 g/lの場合85%に低下します）。組織液中のアルブミン濃度が低いと、血漿中よりも遊離物質濃度が高くなります。

薬剤は小児（新生児も含む）の脳の炎症性膜を通過します。脳脊髄液中のCmax濃度は、薬剤投与後4時間で測定され、平均約18 mg/l（投与量が0.05～0.1 g/kgの場合）です。細菌性髄膜炎の場合、脳脊髄液中のセフトリアキソン濃度の平均値は血漿値の17%です。無菌性髄膜炎の場合、セフトリアキソン濃度は4%です。0.05～0.1 g/kgの投与量で薬剤を投与後24時間後には、脳脊髄液中のセフトリアキソン濃度は1.4 mg/lを超えます。

髄膜炎の成人の場合、2～24時間後に0.05 g/kgの用量を使用すると、髄膜炎の発症を引き起こす最も一般的な微生物の最小阻害値を大幅に超える指標が脳脊髄液中に観察されます。

セフトリアキソンは胎盤を通過することができ、さらに少量が母乳に移行します（4〜6時間後に母親の血漿レベルの約3〜4％）。

交換プロセス。

この薬は一般的な代謝を受けず、腸内細菌叢の影響下で不活性な分解産物に変換されます。

排泄。

薬物クリアランス値は約10～22 mL/分です。腎クリアランス率は5～12 mL/分です。未変化体の約50～60%が腎臓から排泄され、残りの40～50%が胆汁中に排泄されます。成人におけるセフトリアキソンの半減期は約8時間です。

投薬および投与

薬剤の使用方法は個別に選択されます。通常は、24時間間隔で1000～2000mgの薬剤（静脈内または筋肉内）を投与するか、12時間間隔で500～1000mgを投与することが想定されています。

病気の性質を考慮して、0.25 g の単回投与 (筋肉内) が処方されることがあります。

セフォグラムの1日投与量：

• 新生児 – 0.02～0.05 g/kg;
• 2か月以上12歳以下の小児の場合、0.02～0.1 g/kgを1日1回投与します。

治療サイクルの期間は患者ごとに個別に選択されます。

腎臓に問題のある人は、CC 指標を考慮して投与量を選択する必要があります。

1日あたりの最大許容投与量は4000 mg（成人）、2000 mg（小児）です。

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妊娠中に使用する セフォグラム

セフォグラムの妊娠中の使用に関する安全性については、適切に管理された適切な試験は実施されていません。動物実験では、セフトリアキソンによる胎児毒性または催奇形性作用は認められていません。

授乳中または妊娠中の薬剤の使用は、胎児への悪影響のリスクよりも女性への利益の可能性が高い場合にのみ許可されます。

禁忌

主な禁忌は、セフトリアキソンまたは他のセファロスポリンに対する過敏症です。ペニシリンに対する不耐性がある場合、アレルギー症状が現れることがあります。

重度の腎臓疾患のある人に使用する場合は注意が必要です。

副作用 セフォグラム

この薬の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 消化活動の問題：吐き気、下痢、嘔吐の出現、肝炎、胆汁うっ滞性黄疸、偽膜性大腸炎の発症、ならびに肝臓トランスアミナーゼ活性の一時的な増加。
• アレルギー症状：表皮のかゆみや発疹、好酸球増多。血管性浮腫が時折観察される。
• 造血機能障害：大量投与を長期にわたって続けると、末梢血値の変化（血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、溶血性貧血の発生）につながる可能性があります。
• 血液凝固過程の障害：低プロトロンビン血症の発症；
• 排尿機能の問題：尿細管間質性腎炎の発生;
• 化学療法の影響による症状：カンジダ症の発症。
• 局所的徴候：静脈炎（静脈注射）または処置部位の痛み（筋肉内注射）の出現。

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過剰摂取

中毒の兆候：けいれん、知覚異常、頭痛、めまいなどの症状が現れます。

この薬には解毒剤がないので、対症療法が処方されます。

他の薬との相互作用

セフォグラムは利尿薬やアミノグリコシドと慎重に併用する必要があります。

同じ注射器で他の抗生物質と混合することは禁止されています。

セフトリアキソンは腸の蠕動運動を増強する薬剤と同時に使用しないでください。

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保管条件

セフォグラムは、小さなお子様の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

セフォグラムは治療薬の発売日から 36 か月間の使用が承認されています。

お子様向けアプリケーション

高ビリルビン血症の新生児（特に未熟児）の場合、この薬は厳格な医学的監督の下でのみ処方することができます。

類似品

この薬の類似薬には、レンダシンのほか、セフトリアキソンやロセフィンがある。