ザルディアール

ドイツのGrunenthal GmbH社が製造する、効果的な鎮痛剤および抗炎症剤、ザルディア。トラマドールとパラセタモールを有効成分とする複合薬です。

適応症 ザルディアール

問題の薬剤は既に多くの肯定的なレビューを受けていますが、服用前に患者に主成分であるトラマドール（長期使用）がアヘン中毒を引き起こす可能性があることを必ず伝えてください。そのため、処方された用量と治療期間には特に注意が必要です。医師の処方箋なしで使用しないでください。

Zaldiar の使用適応症は、以下の必要性により生じます。

• さまざまな病因による中程度または高強度の疼痛症候群。
• 医療および診断処置中の痛みの緩和。
• 怪我後の痛みを和らげます。
• 血管および炎症に起因する痛み。

リリースフォーム

黄色のシェルでコーティングされ、アルミホイルまたはポリプロピレン製のブリスターに「詰め込まれた」10錠。これが、薬局市場で提供されているザルディア薬の唯一の放出形態です。

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薬力学

検討中の鎮痛剤の有効成分はパラセタモールとトラマドールです。この状況に関連して、ザルディアの薬理作用について概説します。

トラマドールは鎮痛剤に分類される合成アヘン化合物で、強力な鎮痛作用と鎮静作用を有します。オピオイド受容体に対する優れたアゴニスト（神経終末に作用し、生物学的反応を引き起こす）です。トラマドールの特性は中枢性に作用します。脊髄はインパルス効果を受け、薬物の鎮静作用を強化します。複合薬ザルディアのこの成分は、膜の過分極を維持し、疼痛インパルスを効果的に遮断することで、ザルディアの鎮痛作用を高めます。

パラセタモールは、解熱作用を有する非常に強力な鎮痛剤です。その特性により、脳の痛みの中枢に積極的に作用し、患者の体温を効果的に調節し、消化管粘膜を刺激しません。この化合物は、水と塩の代謝において中性であり、プロスタグランジンの合成にも不活性です。

化合物の複雑な作用により、パラセタモールは痛みの症状を速やかに緩和し、トラマドールは鎮痛効果の持続時間を維持するのに役立ちます。この2つの成分は非常に効果的に「協力」し、副作用の可能性を低減します。

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薬物動態

ザルディアの吸収薬物動態は非常に良好です。消化管粘膜からほぼ完全に、そして短時間で吸収されます。パラセタモールはトラマドールよりもはるかに速く吸収されます。肝臓で分解（すでに約11種類の代謝物が知られています）により吸収され、その後グルクロン酸と収束します。トラマドールは高い薬理活性を特徴としています。

トラマドール誘導体の半減期は平均4.7～5.1時間ですが、パラセタモールは2～3時間で消失します。ザルディアが作用すると、服用後1時間で血中パラセタモール濃度が最大になります。トラマドール（バイオアベイラビリティ75%）との併用は、パラセタモールの血漿中濃度に影響を与えません。繰り返し服用することで、トラマドールのバイオアベイラビリティは90%まで上昇します。これにより、トラマドールとパラセタモールの血漿タンパク質への結合性は20%まで低下します。

トラマドールの約 30% はパラセタモールとともに、トラマドールの代謝物の約 60% は腎臓から尿とともに患者の体外に排出されます。

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投薬および投与

ザルディアは、食事の時間に関わらず服用できます。錠剤は口から服用し、噛まないでください。何らかの理由で服用を忘れた場合、次回の服用量は2倍にしないでください。服用は医師の直接の監督下で行われ、医師は患者ごとに個別のスケジュール（疼痛症候群の強度と患者の感受性に応じて）、投与量、および治療期間を処方します。

服用方法と用量：本剤の開始用量は1～2錠ですが、1日当たりの服用量は以下の量を超えないようにしてください。トラマドールの場合は300mg、パラセタモールの場合は2600mg（約8錠に相当）です。ザルディアの次の服用は、前回の服用から6時間以上経過してから行ってください。

75歳以上の患者に本剤を緊急に使用する必要がある場合は、1回の開始用量はそのままに、次の投与までの間隔を12時間に大幅に延長します。これは特に腎疾患のある患者（クレアチニンクリアランス値が10～30ml/分の範囲にある場合）に当てはまります。これはトラマドールが体外に排出される速度が極めて遅いためです。

患者に肝疾患の既往歴がある場合、ザルディアは推奨されません。肝機能に軽度の異常がある場合は、開始用量で処方し、投与間隔を長くします。肝疾患を伴うアルコール依存症の患者は、飲酒しない患者よりも過剰摂取の可能性が高くなります。

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妊娠中に使用する ザルディアール

この疑問に答える詳細な臨床研究は行われていません。したがって、妊娠中および授乳中のザルディアの使用は推奨されません。

禁忌

高い薬理学的特性と活性にも関わらず、そしておそらくそれにもかかわらず、ザルディアの使用には禁忌もあります。

• 薬物の有効成分またはその二次成分に対する個人の過敏症。
• 頭蓋内圧亢進症。
• アルコール、薬物、麻薬性化合物を含む薬剤による重篤な中毒。
• 中枢神経系の効率を低下させる薬物の大量使用による中毒。
• 問題の薬は睡眠薬や向精神薬と一緒に処方されるべきではありません。
• Zaldiar を MAO 阻害剤と併用することは推奨されません (阻害剤の服用を中止してから 2 週間経過してからのみこの薬を服用できます)。
• Zaldiar の使用禁忌は、14 歳未満の子供および青少年、または逆に 75 歳以上の高齢者に適用されます。
• クレアチニンクリアランスは 1 分あたり 10 ml 未満であり、腎臓機能または肝臓機能の病的な障害でよく発生します。
• 薬物離脱症候群。
• 胆道のいくつかの病気。
• てんかん発作、周期的なけいれん反射症状の発現に対する感受性。
• 患者に外傷性脳損傷の既往歴がある場合は注意が必要です。
• ザルディアを他の中枢作用性鎮痛剤と同時に服用しないでください。
• ウイルス性肝炎。
• アルコール依存症。
• 肝硬変。
• そして他のいくつかの病気。

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副作用 ザルディアール

この薬を適切に使用すれば、様々な原因による痛みを効果的に緩和できます。しかし、多くの有益な特性があるにもかかわらず、治療プロトコルにおける使用は、いくつかの負の症状の発現につながる可能性があります。

ザルディアの副作用:

• 急速な疲労。
• 眠気。
• 薬物依存症の発症。
• 発汗の増加。
• 体の全体的な緊張が低下します。
• 不眠症。
• 一時的な健忘または記憶障害。
• 月経周期の異常。
• 憂鬱とイライラ。
• 頭痛がひどくなる。
• 興奮性が増す。
• けいれん、呼吸困難。
• 視覚と味覚の障害。
• 腹痛、吐き気、嘔吐。
• 意識の不十分さ。
• 前庭障害。
• 下痢とガスの増加。
• 治療期間が長いと、腎炎、造血機能の病理が発生し、壊死性潰瘍の発生につながる可能性があります。
• 不整脈と頻脈。
• クインケ浮腫。
• 口が乾く。
• かゆみと皮膚の発疹。
• 排尿障害、尿閉。
• そして他の症状もいくつかあります。

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過剰摂取

ザルディアの有効成分はトラマドールとパラセタモールであるため、この薬を過剰摂取すると、これらの成分の過剰の兆候や症状が現れます。

トラマドールの過剰摂取は次のような症状として現れます。

• 吐き気と嘔吐反射。
• 縮瞳（瞳孔が狭くなる）。
• 崩壊（構造破壊）。
• 呼吸リズムの不規則性。
• 昏睡（中枢神経系の重度の抑制、続いて脳死）。
• 反射性けいれん。
• パラセタモールを大量に一回服用すると、6 ～ 14 時間以内に急性症状が現れることがあります。また、長期間服用すると、2 ～ 4 日以内に同様の症状が現れることがあります。

パラセタモールの量的成分を超えると、次のような症状が現れます。

• 崩壊。
• 下痢（水っぽい便）。
• 低血糖（血清中のブドウ糖値の低下）。
• 食事を拒否する。
• 脳浮腫。
• 不整脈。
• 低凝固（血液凝固が増加して血栓症を引き起こす）。

頻度ははるかに低いものの、腎臓や肝臓の機能が急激に低下し、機能不全に陥るケースも依然として発生しています。

患者をこの状態から救うための段階は緊急に実行されます。

• まず最初にやるべきことは、すぐに胃を洗浄することです。
• 患者にポリフェパン、活性炭などの腸吸着剤を与えます。
• 患者の体のすべての重要な機能を継続的に監視する必要があります。
• 現れた症状を緩和するための治療処置を行います。
• この間、患者は継続的に医師の監視下に置かれなければなりません。

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他の薬との相互作用

いずれにせよ、2種類以上の薬剤を同時に服用しなければならない場合は、細心の注意を払い、状況に特に注意を払う必要があります。個々の患者にはそれぞれ異なる特性があるため、特定の物質が特定の患者の体内でどのように作用するかを予測することは非常に困難な場合があります。しかし、ある化学物質または元素が他の化学物質または元素に及ぼす相互作用には、一定のパターンが見られます。

ザルディアをペンタゾシンと併用すると、離脱症候群が発生します。これは、両薬剤が拮抗薬であるため、互いに競合し、それぞれの作用を抑制するためです。この場合、これらの薬剤の複合的な併用は効果がなく、危険ですらあります。ザルディアをナルブフィンやブプレノルフィンなどの薬剤と併用した場合も同様の状況が発生します。

ザルディアは、中枢神経系の受容体にまで及ぶバイオアベイラビリティを持つ他の薬剤と相互作用し、相互に増強効果を示します。特に、アルコール度数に関わらず、アルコール飲料と併用した場合、トラマドールの過剰摂取に特有の副作用がより顕著に発現することが観察されています。このような薬剤には、精神安定剤や睡眠薬が含まれます。

ザルディアを三環系抗うつ薬、カルバマゼピン、エタノール、バルビツール酸塩などの薬剤や物質と併用すると、鎮痛効果が低下し、その作用持続時間も短くなることが観察されています。

バルビツール酸系薬剤の長期投与は、パラセタモールの活性発現を抑制する作用があります。ザルディアと他の非ステロイド性抗炎症薬の併用は、腎症、腎乳頭壊死を引き起こす可能性があり、これは必ず腎機能の不可逆的な病態（腎不全）につながります。問題の薬剤とエタノールの相互作用は、急性膵炎の進行を促進します。

パラセタモールの過剰摂取を長期にわたり継続し、同時にサリチル酸塩を体内に摂取すると、癌性腫瘍が膀胱がんや腎臓がんへと進行するリスクが急激に高まります。ナロキソンをザルディアと併用すると、呼吸機能が改善され、鎮痛効果が増強されます。

ジフルニサルは、患者における肝毒性発現の可能性を高める可能性があり、その結果、患者の血液系におけるパラセタモールの定量成分が約1.5倍に増加します。ザルディアールを、てんかん発作の可能性を低減するために中枢神経系のニューロンへのインパルス作用を部分的または完全に遮断する薬剤（神経遮断薬、三環系抗うつ薬、選択的阻害薬など）と併用すると、反射発作を引き起こすことがよくあります。ザルディアールの吸収率は、ドンペリドンやメトクロプラミドなどの薬剤との併用により改善できます。

エリスロマイシンとケトコナゾールは、その特性上、ザルディアの有効成分の代謝過程を代替する可能性があるため、この化合物の過剰摂取を避けるため、併用は推奨されません。キニジンとの併用はトラマドールの代謝量の増加に寄与し、代謝物の定量指標を阻害します。

鎮痛剤と間接抗凝固剤を併用すると、出血の可能性が高まります。

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保管条件

いかなる医薬品も小児の手の届かない場所に保管してください。ザルディアを保管する際の温度条件：室温は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

ザルディアは、薬の有効期限である 3 年が経過した後は使用しないでください。

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