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ゼクサート

記事の医療専門家

内科医、呼吸器科医
アレクセイ・クリヴェンコ、医療評論家
最後に見直したもの: 03.07.2025

ゼクサットは、代謝拮抗薬群に属する抗腫瘍細胞増殖抑制剤です。国際一般名:メトトレキサット。その他の商品名:メトトレキサート・エベベ、エベトレックス、エベトレキサット、オトレックスアップ、サクティバ、アンティフォラン。ATCコード:L01BA01。

Zexat は、製薬会社 Fresenius Kabi Oncology Limited (インド) によって製造されています。

ATC分類

L01BA01 Methotrexate

有効成分

Метотрексат

薬理学グループ

Антиметаболиты

薬理学的効果

Противоопухолевые препараты
Цитостатические препараты
Иммунодепрессивные препараты

適応症 ゼクサート

ゼクサットは、急性白血病および神経白血病、リンパ腫(リンパ肉芽腫症を除く)およびリンパ肉腫、子宮(絨毛癌を含む)、卵巣および乳腺の悪性腫瘍、食道癌、肺癌、腎臓癌、膀胱癌、皮膚癌(息肉芽腫を含む)、網膜癌、頭頸部扁平上皮癌、骨および軟部組織の肉腫の治療に用いられます。また、難治性の乾癬、関節リウマチ、全身性エリテマトーデスの治療にも用いられます。

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リリースフォーム

段ボール箱に入ったバイアル入り注射液(15 mg/3 ml、50 mg/2 ml)。

薬力学

ゼクサットの有効成分は葉酸メトトレキサートの構造類似体であり、DNA核酸の合成に関与する葉酸利用酵素ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の活性を競合的に阻害します。これにより、ゼクサットは非定型細胞におけるDNA合成を抑制し、DNA複製段階における腫瘍細胞分裂のプロセスを停止させます。

ゼキサートは体の免疫反応も抑制し、その免疫抑制特性は多くの自己免疫疾患の治療に使用されています。

薬物動態

ゼクサットを筋肉に注入した後、血液中の薬剤濃度は平均して 45 分後に最大になります。この時点で、投与された薬剤のほぼ半分が血漿タンパク質に結合します。

ゼクサットの生体内変換は主に肝臓で起こり、細胞酵素とヌクレオチドのデオキシチミジンの合成を阻害し続ける活性代謝物を形成します。デオキシチミジンは、非定型細胞の有糸分裂の同期装置として機能します。

薬物の全半減期は 5 ~ 14 時間の範囲で、22 ~ 24 時間後には完全な排出が見られますが、薬物を繰り返し投与すると代謝物が蓄積されます。

排泄は腎臓(90%)と腸(10%)を通じて行われます。

投薬および投与

Zexat の投与方法は、点滴および注射(筋肉内、静脈内、動脈内、または脳脊髄液系内)です。

治療計画への薬剤の導入は、特定の診断に対する投与量と投与経路に関する推奨事項に従って腫瘍専門医によって行われます。

様々な部位の腫瘍に対して、ゼクサットは30~40mg/m²の用量で週1回静脈内(ジェット)投与されます。白血病およびリンパ腫に対しては、14日または28日に1回、200~500mg/m²の用量で静脈内注入が行われます。

小児の投与量(6 mg/m²~12 mg/m²)を計算する際には、診断と全身状態だけでなく年齢も考慮されます。

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妊娠中に使用する ゼクサート

妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。

禁忌

ゼクサットは、腎臓機能や肝臓機能が低下している場合、感染症がある場合、また血液中の白血球と血小板の比率が病的に変化している場合は使用が禁忌です。

ゼクサットは、腹腔内に体液が溜まっている場合(腹水)や胸水がある場合、胃潰瘍や十二指腸潰瘍の既往歴がある場合、結腸粘膜の複雑な炎症(大腸炎)、腎臓結石、痛風がある場合、また化学療法や放射線療法を受けた後には、慎重に使用する必要があります。

副作用 ゼクサート

ゼクサットの最も一般的な副作用には、口腔粘膜(口内炎)および咽頭の炎症、皮膚反応、胃および肝臓の不調、食欲不振、吐き気および嘔吐、頭痛、腹痛および排尿時の痛み、肝酵素値の上昇、ならびに血液細胞の組成の変化、胃腸出血、めまい、混乱、うつ病、発作、光に対する過敏症の増加、皮膚の黒ずみ、脱毛症などがあります。

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過剰摂取

薬物の過剰摂取は、体への毒性作用を増強し、副作用を悪化させます。過剰摂取を中和するために、葉酸拮抗薬に対する特異的な解毒剤である葉酸カルシウム(レイボリン、ヘミフォリン)があり、これを注射することで葉酸代謝が回復し、骨髄細胞を保護するのに役立ちます。

他の薬との相互作用

ゼクサットを高用量でアスピリン、サリチル酸塩、NSAIDsと同時に使用すると、薬物の毒性が致死レベルまで増加します。

スルホンアミド系薬剤、ペニシリンおよびテトラサイクリン系抗生物質、間接抗凝固薬、コレステロール低下薬を併用した場合にも同様のリスクが生じます。

ゼキサートは、麻酔に使用される亜酸化窒素だけでなく、レチノイドや生ワクチンの悪影響を増強します。

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保管条件

+25°Cを超えない温度の暗い場所に保管してください。薬剤を凍らせないでください。

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賞味期限

24ヶ月。

人気メーカー

Фрезениус Каби Онколоджи Лтд, Индия/Германия


注意!

情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ゼクサート

説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。

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