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ジプレキサ
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 03.07.2025
ジプレキサは、有効成分としてオキサゼピンを含む精神安定剤です。
ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
適応症 ジプレキサ
統合失調症患者における興奮反応の発現や行動障害、または躁病発作の発生を速やかに予防するために使用されます（経口投与による治療が不適切な場合）。
オランザピンという物質を経口投与に切り替える可能性が生じた場合は、注射液の形での薬剤による治療を中止する必要があります。
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薬力学
オランザピンは抗躁作用を有する抗精神病薬です。この物質は気分を安定させるのに役立ち、様々な受容体に作用して幅広い作用を示します。前臨床試験では、この成分がセロトニン受容体（5HT2A/2C型、および5HT3型と5HT6型）、ドーパミン受容体（D1型とD2型、そしてD3型とD4型およびD5型）、アセチルコリン受容体（ムスカリン性M1-M5型）、そしてそれらと共にα1アドレナリン受容体およびヒスタミンH1受容体と合成されることが示されています。
オランザピンを前投与した動物の行動を観察すると、この成分は5HT型セロトニン受容体に対して拮抗作用を示し、さらにアセチルコリン受容体やドーパミン受容体に対しても拮抗作用を示すことが分かりました。
オランザピンは、in vitroおよびin vivo試験において、5HT2型セロトニン終末との良好な合成（D2型ドーパミン終末との合成よりも良好）を示す。さらに、電気生理学的試験では、本剤投与下で中脳辺縁系ドーパミンニューロン（A10）の興奮性が選択的に低下することが示された。しかしながら、運動技能に関連する作用経路である線条体（A9型）への弱い影響も認められた。
この薬は回避行動（条件反射）を遅らせます。これは、カタレプシー（否定的な運動反応の現れ）を引き起こす用量よりも低用量で使用した場合に、その抗精神病薬としての特性を裏付けるものです。オランザピンは、抗不安試験において刺激に対する反応を増強することができますが、これは一部の抗精神病薬では不可能です。
被験者に10mgを単回投与した後、PET画像検査により、ジプレキサの有効成分はドパミンD2終末よりも5HT2A終末で高い合成速度を示すことが示された。さらに、得られた画像を解析した結果、SPECT画像検査では、オランザピン過敏症患者は、レスピリドンや他の抗精神病薬に過敏症を示す患者（クロザピンに過敏症を示す患者との比較）と比較して、線条体D2終末での合成速度が低いことが示された。
薬物動態
この成分は経口投与により良好に吸収され、5～8時間後に血漿中ピークに達します。食物は吸収率に影響を与えません。経口投与時の薬剤のバイオアベイラビリティは、静脈内注射時と比較して確立されていません。
オランザピンの血漿タンパク質合成率は、7～1000 ng/mlの用量範囲で約93%です。この成分は主にアルブミンと、またα1酸性糖タンパク質と合成されます。
本剤は肝臓で代謝され、酸化され抱合されます。循環血中の主な分解産物は10-N-グルクロン酸抱合体で、これは血液脳関門（BBB）を通過しません。P450-CYP1A2型およびP450-CYP2D6型のヘムタンパク質は、分解産物であるN-デスメチル基と2-ヒドロキシメチル基の形成を助けます（これらの要素は、動物実験においてオランザピンと比較して、生体内での薬効が著しく低いことが示されています）。主な薬効は、主成分であるオランザピンによるものです。
薬を経口投与した場合、ボランティアにおける半減期は年齢と性別によって異なります。
高齢ボランティア（65歳以上）では、若年被験者と比較して、半減期が長く（それぞれ51.8時間 vs. 33.8時間）、血漿クリアランス速度が低下した（それぞれ17.5 L/時 vs. 18.2 L/時）。高齢ボランティアにおける薬物動態の変動は、若年被験者と同様の範囲内に分布していた。
女性における本剤の半減期は男性よりも長く（それぞれ36.7時間と32.3時間）、血漿クリアランス値も低下します（それぞれ18.9リットル/時と27.3リットル/時）。しかしながら、5～20mgの用量では、女性467例、男性869例で同等の安全性プロファイルが認められました。
投薬および投与
この薬は筋肉内に投与する必要があります。皮下注射や静脈注射は禁止されています。
筋肉内注射における成人への初回投与量は10mg（1回投与）です。患者の状態を考慮し、処置後2時間経過後に再度（10mg以下）投与することができます。3回目の投与（最大10mg）は、2回目の投与から少なくとも4時間経過後に行うことができます。臨床試験では、1日30mgを超える投与量の安全性パラメータは検討されていません。
治療期間を延長する兆候がある場合は、この治療法の使用が適切であると判断した後、できるだけ早く薬剤の筋肉内注射を中止し、オランザピンの経口剤（5〜20 mg の量）を使用する必要があります。
高齢の患者。
60歳以上の方の場合、初回投与量は2.5～5mgです。すべての臨床的適応を考慮すると、2回目の注射（2.5～5mg）は1回目の注射から2時間後に行うことができます。24時間以内の注射回数は3回まで、1日あたりの投与量は20mgまでとします。
肝臓/腎臓に問題のある人。
初期用量は減量（5mg）することをお勧めします。患者が中等度の肝不全の場合は、初期用量を増量できますが、慎重に行う必要があります。
薬剤の代謝を低下させる可能性のある複数の要因（高齢者、女性、非喫煙者など）を抱える人には、初期用量を減らして処方することがあります。用量を増やす必要がある場合は、慎重に行う必要があります。
筋肉内注射用の薬液を調製する方法。
粉末は、非経口物質の溶解に必要な標準的な無菌材料を用いて、滅菌注射液にのみ溶解してください。その他の溶媒の使用は禁止されています。
滅菌液（2.1 ml）をシリンジに充填し、それを凍結乾燥物を含むバイアルに注入する必要があります。
その後、容器の内容物を振って凍結乾燥物が完全に溶解し、黄色の液体になるまで混ぜます。バイアルには、5mg/ml溶液の形で11mgの有効成分が含まれています（シリンジとバイアル内に1mgの薬剤が残っているため、患者には10mgが投与されます）。
必要な薬剤投与量を得るための注射量は以下の通りです。
- 2ml～10mgの薬剤の注射
- 1.5 ml – 7.5 mg の薬剤の注射。
- 薬剤の投与量は1mlあたり5mg。
- 0.5 ml～2.5 mgの薬剤を注射します。
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妊娠中に使用する ジプレキサ
ジプレキサの有効成分が妊婦に与える影響について、綿密に管理された適切な試験は実施されていません。オランザピンの使用期間中、患者は妊娠の開始または妊娠の計画について主治医に報告する必要があります。現時点では妊婦への本剤の使用経験が限られているため、この期間中の使用は緊急の必要がある場合にのみ許可されます。
妊婦が第3トリメスター（妊娠後期）に抗精神病薬（オランザピンを含む）を使用した場合、新生児に錐体外路障害や離脱症候群などの副作用が現れることがあります（出生後、これらの症状の持続期間や強度が変化することがあります）。また、低血圧、眠気や興奮、血圧上昇、震え、哺乳困難、硝子膜疾患などの報告もあります。そのため、新生児の状態を注意深く観察する必要があります。
授乳中にオランザピンを服用していた健康な女性（研究期間中）では、母乳中にオランザピンが認められました。児に悪影響を与えない平均用量は、母親が服用した用量の1.8%（mg/kgで推定）です。いずれにせよ、授乳中はオランザピンの使用は推奨されません。
副作用 ジプレキサ
薬を使用すると、いくつかの副作用が起こる可能性があります。
- 全身の血流およびリンパ系における症状：白血球減少症、好中球減少症、または好酸球増多がよくみられます。血小板減少症はまれに認められます。
- 免疫障害：過敏症が起こることがあります。
- 栄養および代謝プロセスの問題：主に体重増加がみられますが、まれに食欲増進、血糖値、コレステロール値、トリグリセリド値の上昇、さらに糖尿がみられます。糖尿病が発症または悪化することもあります（まれにケトアシドーシスや昏睡、さらには死亡に至ることもあります）。低体温症はまれに発生します。
- 神経系の障害：主に眠気が生じます。パーキンソン症状、アカシジア、めまい、ジスキネジアがしばしば発現することがあります。既往歴や危険因子の存在により、てんかん発作を発現する場合もあります。さらに、末期ジスキネジア、構音障害、ジストニア（眼症状を含む）、健忘が発現する場合もあります。離脱症候群（NMS）が稀に発現する場合もあります。
- 心臓障害：QT間隔の延長および徐脈が観察されることがあります。まれに、頻脈／心室細動が生じたり、突然死に至ることもあります。
- 心血管系の機能障害：主に起立性虚脱が観察されます。血栓塞栓症（肺塞栓症や深部静脈血栓症を含む）が観察されることもあります。
- 呼吸器系、縦隔、胸骨の機能障害：鼻血が出ることもあります。
- 消化器系障害：軽度のコリン溶解症状（口渇や便秘など）が短期的に現れることがよくあります。鼓腸がみられることもあります。膵炎が稀に発生することもあります。
- 肝胆道系の問題：肝トランスアミナーゼ値（ASTおよびALT）が一時的に上昇することが多く、特に病状初期（症状が現れない段階）に顕著です。また、末梢浮腫も観察されます。まれに、肝炎（肝細胞型を含む）や胆汁うっ滞型または混合型の肝障害を発症することもあります。
- 皮膚および皮下病変：発疹がしばしば現れます。脱毛症や光線過敏症が起こることもあります。
- 結合組織、筋肉、骨の構造の障害：関節痛がよく見られます。横紋筋融解症はまれに認められます。
- 泌尿器および腎臓領域の症状：排尿障害、尿閉/失禁が起こることがあります。
- 乳腺と生殖器官の領域の障害：男性ではインポテンスがよく見られ、加えて男女ともに性欲減退がみられます。男性では乳房肥大、女性では乳汁漏出症または無月経がみられる場合もあります。持続勃起症も稀に見られます。
- 全身障害：疲労感が頻繁に起こり、腫れが現れ、無力症または発熱が起こります。
- 検査結果と分析：主に血漿プロラクチン値の上昇が見られます。CPK、尿酸値、アルカリホスファターゼ値、GGT値の上昇も見られます。総ビリルビン値が上昇することもあります。
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過剰摂取
中毒症状：主に興奮感／攻撃性、頻脈、構音障害が見られ、さらに意識レベルの低下や錐体外路症状の発現が見られます。昏睡状態になる可能性もあります。
その他の重大な合併症としては、中枢神経系の障害、心肺ショック、不整脈、昏睡などが挙げられます。さらに、痙攣、血圧低下／上昇、呼吸抑制が起こることもあります。急性中毒（450mg使用）では死亡例が報告されていますが、2g使用では生存例も報告されています。
この薬には特効薬はありません。臨床症状に応じて、身体のバイタルサイン（特に呼吸機能の維持、循環不全の解消、低血圧の解消）をモニタリングし、発現した障害を解消する必要があります。β刺激は低血圧を悪化させる可能性があるため、ドパミン、エピネフリン、およびβ作動薬特有の特性を持つ他の交感神経刺激薬の使用は避ける必要があります。
不整脈の可能性を検出するには、CVS機能指標をモニタリングする必要があります。患者の状態を監視し、完全に回復するまで医師の監督下に置く必要があります。
他の薬との相互作用
血圧を上昇させたり、呼吸や神経系を抑制したりする可能性のある薬を使用している人は、ジプレキサを慎重に投与する必要があります。
オランザピン注射後の潜在的な相互作用。
この薬剤をロラゼパムと組み合わせて筋肉内投与すると、眠気が増します（この 2 つの薬剤を別々に使用した場合と比較して）。
ベンゾジアゼピンの非経口注射と併用してオランザピンを筋肉内投与することは禁止されています。
オランザピンの有効性に影響を及ぼす可能性のある潜在的な相互作用。
活性物質ジプレキサの代謝は CYP1A2 要素の関与によって行われるため、このアイソザイムを阻害/活性化する成分は経口オランザピンの薬物動態に影響を及ぼす可能性があります。
CYP1A2活性の誘導。
カルバマゼピンとの併用および喫煙の影響により、オランザピンのクリアランス率は低から中等度に上昇しました。これは治療プロセスに大きな影響を与える可能性は低いですが、必要に応じて用量を増量できるよう、薬物指標をモニタリングすることが推奨されます。
CYP1A2 要素の活動を遅くします。
CYP1A2成分の阻害剤であるフルオキサミンは、薬物のクリアランス率を低下させます。そのため、フルオキサミン使用後には、ピーク値が平均して上昇することが観察されており、非喫煙女性では54%、喫煙者では77%上昇します。オランザピンのAUC値も平均してそれぞれ52%と108%上昇します。フルオキサミンまたは他のCYP1A2成分阻害剤（シプロフロキサシンなど）を服用している場合は、ジプレキサの初期用量を減量して併用する必要があります。CYP1A2成分阻害剤を使用する必要がある場合は、オランザピンの含有量を減らした選択肢を検討する必要があります。
CYP2D6 要素の活性を阻害する医薬品。
フルオキセチン（60mgの単回投与、または8日間にわたる同用量の複数回投与）を使用する場合、オランザピンのピーク値は平均で16%上昇し、クリアランス値は平均で16%低下することが観察されています。これらの要因は患者間の個人差と比較すると重要ではないため、用量変更は多くの場合不要です。
バイオアベイラビリティの低下。
活性炭を使用すると、経口オランザピンのバイオアベイラビリティが低下することが観察されています（約 50 ～ 60% 低下）ので、ジプレキサを使用する 2 時間前、または薬剤使用の 2 時間後に活性炭を服用することをお勧めします。
薬剤と他の薬剤との潜在的な相互作用。
この薬は間接的および直接的ドーパミン作動薬の特性に関して拮抗薬として作用する可能性があります。
認知症および振戦麻痺患者における抗パーキンソン病薬との併用は禁止されています。
オランザピンはα1アドレナリン受容体拮抗作用を有します。血圧を低下させる薬剤（α1アドレナリン受容体拮抗作用以外の作用機序を有する薬剤）を服用している方は、オランザピンとの併用には注意が必要です。
この薬は血圧を下げる効果があるため、特定の降圧薬と併用するとその効果が増強されることを考慮する必要があります。
この薬は、レボドパだけでなく、ドーパミン作動薬の特性に対しても拮抗作用を発揮する可能性があります。
この薬剤は、ジアゼパムとその活性分解産物である N-デスメチルジアゼパムの薬物動態特性を変化させませんが、これらの薬剤を併用すると、起立性低血圧が増強されます (これらの薬剤をそれぞれ個別に使用した場合と比較して)。
QT間隔の長さへの影響。
ジプレキサは、QT 間隔を延長する可能性のある薬剤と併用する場合は、細心の注意を払ってください。
特別な指示
レビュー
ジプレキサは多数の肯定的なレビューを受けており、ほぼすべての医師が、外来治療中に維持用量で長期間使用すると、この薬が非常に良い結果を示すと述べています。
この薬に関する否定的なレビューの中で最も多く見られるのは、副作用の多さと発症リスクの高さに関するものです。主に代謝障害や糖尿病発症の確率の高さについて不満を訴える人がいます。
男性は乳腺の増大に気づきますが、この症状は治療を中止しなくても治ります。一部の患者はめまい、便秘、口渇を経験しました。また、薬の価格が高いことを指摘するレビューもあります。
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賞味期限
凍結乾燥製剤のジプレキサは、製造日から3年間使用できます。ただし、調製済みの溶液の有効期間はわずか1時間です。
人気メーカー
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ジプレキサ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。