ジロミン

ジロミンは、リンコサミド、マクロライド、ストレプトグラミンのグループに属する全身抗菌薬です。

適応症 ジロミナ

これは、アジスロマイシンという物質に敏感な特定の細菌によって引き起こされた感染起源の病状に使用されます。

• 上気道および耳鼻咽喉科臓器内では、副鼻腔炎と扁桃炎、咽頭炎と中耳炎（どちらの疾患も急性型）がみられます。
• 下気道：肺炎（非定型または細菌性）および慢性気管支炎の悪化。
• 皮下層および皮膚：ライム病の初期段階、様々な二次性膿痂疹、そして伝染性膿痂疹や丹毒。さらに、軽度の一般的なニキビの除去にも処方されます。
• STD: 病原微生物であるクラミジア・トラコマティスによって引き起こされる子宮頸管炎や尿道炎（合併症の有無にかかわらず）などの病状。

リリースフォーム

錠剤の形態で発売 - 3錠がそれぞれ別のブリスターパックに入っています。薬剤のパックにはブリスタープレートが1枚入っています。

薬力学

アジスロマイシンという成分は、マクロライド系の代表的なアザライド系抗生物質です。病原微生物に対して幅広い活性を示します。この物質はリボソーム（特に50Sサブユニット）と合成され、ポリヌクレオチドの結合には影響を与えずに、細菌細胞内でのタンパク質結合プロセスを阻害します。

この薬は、in vitro 試験および臨床感染プロセスの両方において、これらの病原微生物に積極的に作用します。

• グラム陽性好気性菌：化膿性連鎖球菌および黄色ブドウ球菌を含む肺炎球菌。
• グラム陰性好気性菌：インフルエンザ菌およびパラインフルエンザ菌、ならびに淋菌を伴うモラクセラ・カタラーリス、百日咳菌を伴うリステリア・モノサイトゲネス。
• その他の細菌：クラミジア・トラコマティスおよびレジオネラ・ニューモフィラを伴うクラミドフィラ・ニューモニエ、マイコプラズマ・ニューモニエを伴うウレアプラズマ・ウレアリティクム、ダニ媒介性ボレリア症の原因菌（ボレリア・ブルグドルフェリ菌）、およびマイコバクテリウム・アビウム。

アジスロマイシンは微生物トキソプラズマに対して高い活性を持っています。

β-ラクタマーゼを産生する微生物の存在下でも、本成分の活性は弱まりません。

薬剤の作用に対する耐性は、グラム陽性微生物（糞便性腸球菌）のほか、ほとんどのブドウ球菌株（メチシリンという物質の作用に敏感）およびバクテロイデス・フラギリスなどの嫌気性菌にも見られます。

薬物動態

薬効成分は血液実質関門を容易に通過し、組織内へ入り込みます。同時に、泌尿生殖器（前立腺を含む）および呼吸器系の組織内、そして肺や皮膚などの軟部組織内では、血漿と比較して薬物濃度が上昇することが観察されています（10～50倍）。感染巣内では、この数値は健常部位の組織内と比較して24～34%高くなります。

この物質は細胞膜に浸透します（そのため、細胞内の病原体によって引き起こされる感染症の治療に非常に効果的です）。貪食細胞、マクロファージ、多形核白血球の助けを借りて感染部位に移動し、貪食の過程で放出されます。

有効成分は血漿から細胞を含む組織に急速に吸収され、食細胞に移行し、感染巣がある領域に移動して、影響を受けた組織内に高く安定した薬物濃度を作り出します（薬物使用終了後5～7日間持続します）。

この物質は酸性環境下でも安定しており、親油性も備えています。この薬剤のバイオアベイラビリティは34%です。

最高値（0.4 mg/L）は2～3時間後に形成され、分布容積は31.1 L/kgです。タンパク質合成は血中元素濃度に反比例し、7～50%に達します。錠剤を食事と一緒に摂取すると、最高値は23%増加しますが、AUCレベルは変化しません。

アジスロマイシンは主に未変化体として排泄され、50%が胆汁中に、残りの6%が尿中に排泄されます。肝臓では脱メチル化され、その活性を失います。

血漿中のクリアランスは630ml/分です。この薬剤の半減期は34～68時間と長いです。高齢男性（65～85歳）では、薬物動態特性は変化しません。女性では、薬物のピーク値が（30～50%）増加します。しかし、1～5歳の小児では、薬物の半減期、ピーク値、AUC値は成人よりも低くなります。

投薬および投与

錠剤は食事の前（約60分後）または食後（120分後）に服用してください。食事と一緒に服用すると、薬の吸収が阻害されるためです。錠剤は1日1回服用し、噛まずに飲み込んでください。

成人、体重45kg以上の子供、高齢者の投与量：

• 耳鼻咽喉科疾患の治療：1日1錠（0.5g）を3日間服用してください。
• 呼吸器系の障害：1日1錠（0.5g）を3日間服用してください。
• 皮膚表面を含む軟部組織の病変：1日1錠（0.5g）を3日間服用してください。
• ダニ媒介性ボレリア症の初期段階：成人の場合、1日目にジロミン2錠（1g）を服用し、その後2～5日間かけて1錠（0.5g）を服用します。全治療期間は5日間です。
• 一般的なニキビの除去には、1コースあたり合計6gの薬剤が必要です。標準的な治療レジメンは、最初の3日間は1日1錠（0.5g/日）を服用し、その後9週間は0.5g/週のペースで服用することです。
• クラミジア・トラコマティス菌の活動によって引き起こされる単純性尿道炎または子宮頸管炎：1回に薬2錠（物質1g）を服用する必要があります。

腎不全の場合。

CC 値が 40 ml/分未満の人に対する薬の効果はテストされていないため、このカテゴリの患者は特別な注意を払って薬を使用する必要があります。

肝不全の場合。

ジロミンの有効成分の代謝は肝臓で起こり、胆汁とともに排泄されるため、重度の肝疾患を患っている人にこの薬を処方することは禁止されています。

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妊娠中に使用する ジロミナ

アジスロマイシンという物質は胎盤関門を通過する能力がありますが、胎児への悪影響は報告されていません。しかし、妊婦への影響を適切に管理した上で、この薬剤の影響を判断するための適切な試験はまだ実施されていないことに留意する必要があります。

この点に関して、アジスロマイシンは、母親への利益が合併症の可能性を上回ると予想される場合、および適切な代替薬がない場合にのみ、妊婦に処方することが許可されています。

授乳中に薬を服用しなければならない場合は、その期間中授乳を中止する決断をしなければなりません。

禁忌

主な禁忌：

• 有効成分、薬剤の他のすべての成分、または他のマクロライドに対する過敏症の存在。
• 重度の肝機能障害／腎機能障害;
• 理論上、この薬剤は麦角誘導体と併用すると麦角中毒の発症を引き起こす可能性があるため、そのような薬剤の併用は避けるべきである。
• 体重が45kgに達していない小児に使用しないでください。

副作用 ジロミナ

錠剤を服用すると、特定の副作用が現れることがあります。

• リンパ機能および全身の血流障害：血小板減少症が時折発現する。また、一過性または軽度の好中球減少症が認められたという散発的なデータもある（ただし、この症例ではジロミンの使用との因果関係を特定できなかった）。
• 精神的な問題: 時々、不安感、攻撃性の増大、または極度の神経過敏が生じることがあり、これに伴って多動性が生じることが予想されます。
• 神経系の症状：眠気、失神、めまい、味覚・嗅覚受容体の障害、そして同時に痙攣（他のマクロライド系の作用によっても引き起こされる可能性があります）や頭痛が現れることがあります。不眠症、無力症、知覚異常も時折認められます。
• 聴覚障害：マクロライド系薬剤は、まれに聴覚障害を引き起こすことが報告されています。本剤を服用した患者には、聴覚障害、耳鳴り、難聴が発現しています。これらの症例のほとんどは、アジスロマイシンを長期間にわたり高用量で使用した実験的試験において発生しました。入手可能な追跡調査報告によると、これらの障害のほとんどは可逆的でした。
• 心機能障害：心拍数の増加、さらに不整脈が認められ、これに伴い心室頻拍も観察されます（これらの障害は他のマクロライド系薬剤によっても引き起こされることが判明しています）。心室細動および心室粗動が散発的に現れ、さらにQT指数が延長し、血圧が低下します。
• 胃腸障害：患者はしばしば下痢、腹部のけいれん、痛み（不快感）、吐き気、嘔吐を経験します。腹部膨満感、軟便、消化不良、食欲不振がみられる場合もあります。まれに、舌の色の変化や便秘がみられることもあります。膵炎、下血、消化不良症状、偽膜性大腸炎の報告もあります。
• 胆道および肝臓の症状：肝炎および肝内胆汁うっ滞が稀に認められます。また、肝機能検査値の異常、壊死性肝炎、および肝機能障害が認められ、稀に死に至る場合もあります。
• 皮膚障害：まれに、クインケ浮腫、光線過敏症、蕁麻疹などの重度のアレルギー症状がみられることがあります。重度の皮膚病変（多形紅斑、TEN、スティーブンス・ジョンソン症候群など）が発生することもあります。発疹やかゆみが現れることもあります。
• 筋肉や骨の構造への損傷：関節痛が発生することもあります。
• 排尿機能障害：まれに、急性腎不全や尿細管間質性腎炎を発症することがあります。
• 生殖器系の病変：膣炎が時々観察されます。
• 一般的な症状: まれに、患者はアナフィラキシー（腫れを含み、場合によっては死に至ることもあります）やカンジダ症を経験します。

臨床検査および分析指標：カリウム、ホスホキナーゼ、ビリルビン、アルカリホスファターゼ、血清クレアチニン、血糖の上昇が観察されることがあります。血小板減少症、好中球減少症、または白血球減少症が散発的に発現しました。

過剰摂取

過剰摂取の標準的な症状には、ひどい下痢や吐き気を伴う嘔吐、および治療可能な聴覚障害などがあります。

この薬剤による中毒が発生した場合、患者には活性炭を投与し、その後は支持療法および対症療法を遵守する必要があります。この薬剤には解毒剤はありません。

他の薬との相互作用

他のマクロライド系薬剤と同様に、ジロミンという薬剤は、トリアゾラム、ワルファリン、エルゴタミンとフェニトインを併用すると、これらの物質の特性を著しく増強します。

QT 指数を延長させる作用を持つ他の薬剤を使用している人には、この薬剤を慎重に処方する必要があります。

ジロミンと制酸剤の併用に関する様々な試験において、アジスロマイシンの薬物動態特性に微妙な変化が認められました。バイオアベイラビリティは維持されましたが、血漿中のピーク値は30%減少しました。そのため、ジロミンは制酸剤投与の1時間前、または制酸剤投与の2時間後に服用することが推奨されます。

マクロライド系の特定の関連薬剤は、シクロスポリン成分の代謝過程に重大な影響を及ぼす可能性があります。このような相互作用に関する薬物動態試験は実施されていないため、これらの薬剤を併用する前に、既存の臨床像を慎重に評価する必要があります。併用の妥当性を判断する場合は、シクロスポリンの指標を注意深くモニタリングし、それに応じて投与量を調整する必要があります。

間接抗凝固薬（経口クマリン系抗凝固薬またはワルファリン）との併用により、出血の発生率が上昇するという情報があります。したがって、このような併用療法を行う場合は、PT値の変化を常にモニタリングすることを強くお勧めします。

マクロライド系の特定の薬剤は、腸管におけるジゴキシンの代謝に重大な影響を及ぼす可能性があるという証拠があります。したがって、これらの薬剤を併用する場合は、ジゴキシン濃度の上昇の可能性を考慮し、その指標をモニタリングする必要があります。

アジスロマイシンをテルフェナジンと併用する場合は注意が必要です。

ジロミンとシメチジンの服用間隔は少なくとも 2 時間あける必要があります。

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保管条件

ジロミンは、子供の手の届かない、直射日光を避けた場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

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賞味期限

ジロミンは、医薬品の製造日から 5 年間使用することができます。