ニシレート

ナイジラットは、アムトルメチングアシルを有効成分とする医薬品の商品名です。アムトルメチングアシルは、様々な病因による疼痛症候群や炎症性疾患の治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。

アムトルメチングアシルは、シクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1およびCOX-2）の活性を阻害し、炎症、疼痛、発熱の発生に重要な役割を果たす物質であるプロスタグランジンの合成を減少させます。鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を有します。

適応症 ナイシラータ

1. 関節リウマチ：ニシル酸塩は、慢性の炎症性関節疾患である関節リウマチの炎症と痛みを軽減するのに役立つ可能性があります。
2. 変形性関節症：この薬は、関節の軟骨の破壊を特徴とする慢性疾患である変形性関節症の痛みや炎症を軽減するために使用されることがあります。
3. 腰痛: ナイシラットは、急性または慢性の脊椎症、坐骨神経痛など、さまざまな種類の腰痛の痛みを和らげるために使用できます。
4. 筋肉痛: この薬は、筋肉の損傷、捻挫、またはねんざによって引き起こされる痛みを和らげるために使用されることがあります。
5. 術後の痛み: 外科的介入後、ニジラットは痛みを和らげるために使用できます。
6. その他の症状: 場合によっては、歯痛、頭痛、炎症などの痛みを和らげるためにナイシラットが処方されることがあります。

リリースフォーム

錠剤：これはナイシラットの最も一般的な剤形です。錠剤は通常、丸型または楕円形のフィルムコーティング錠です。患者のニーズに合わせて、様々な用量で処方できます。

薬力学

ナイシラットの主な有効成分であるアムトルメチングアシルの薬理作用は、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害する能力にあり、その結果、痛み、炎症、発熱の原因となる炎症性メディエーターであるプロスタグランジンの合成が減少します。

アムトルメチングアシルは、COX-1およびCOX-2の阻害剤です。COX-1は組織中に広く存在し、胃粘膜の保護などの生理機能の維持に関与しています。一方、COX-2は炎症によって誘導され、炎症や疼痛の発生過程において重要な役割を果たします。

アムトルメチングアシルは両方のCOXアイソフォームを阻害するため、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を有します。このメカニズムにより、ナイシラットは関節リウマチ、変形性関節症、筋肉痛など、様々な症状における炎症や疼痛を軽減する効果的な薬剤となっています。

薬物動態

1. 吸収：アムトルメチングアシルは、経口投与後、消化管から一般的に良好に吸収されます。最高血漿濃度は通常、投与後1～2時間で達します。
2. 分布：アムトルメチングアシルは、関節や軟部組織を含む体組織に広く分布し、血漿タンパク質に高いレベルで結合します。
3. 代謝：アムトルメチングアシルは肝臓で代謝されます。主な代謝物はヒドロキシアムトルメチンであり、これもCOX阻害作用を有します。
4. 排泄：アムトルメチングアシルの代謝物および未変化体は、グルクロン酸抱合体および未変化体として主に腎臓から排泄されます。少量は腸管からも排泄されます。
5. 半減期: 体内でのアムトルメチングアシルの半減期は約 3 ～ 5 時間です。つまり、使用を中止するとその効果は急速に低下します。

投薬および投与

使用方法：

• 経口用: ナイシラットは通常、錠剤の形で経口摂取されます。
• 食事: 胃への刺激を軽減するために、食後に錠剤を服用することをお勧めします。
• 飲酒：錠剤は十分な量の水と一緒に服用してください。

推奨用量：

1. 大人:

   • 初期用量: 推奨される初期用量は 1 日あたり 600 ～ 1200 mg で、これを 2 ～ 3 回に分けて服用します。
   • 維持用量: 臨床反応および忍容性に応じて、用量を 1 日 600 mg まで減らすことができます。
   • 1日の最大投与量: 1800 mg を超えないようにしてください。

2. 高齢患者：

   • 高齢患者の場合、最小限の有効用量から開始し、併発する可能性のある疾患や全般的な健康状態を考慮し、必要に応じて徐々に用量を増やすことが推奨されます。

3. 子供とティーンエイジャー:

   • ナイジラットは12歳未満の子供には使用しないでください。12歳以上の青年の場合、用量は個別に選択され、通常は最小用量から開始されます。

投与量の例:

• 疼痛症候群の治療：

  • 初回服用量：1回600mg（1錠）を1日2回食後に服用してください。
  • 必要に応じて、1日3回600mgまで増量することができます。

• 炎症性疾患の治療：

  • 初期用量：1日あたり600〜1200 mgを2〜3回に分けて服用します。
  • 維持量：1日あたり600mg。

治療期間：

• 治療期間は、病気の性質、症状の重症度、および患者の個々の治療に対する反応によって異なります。
• 急性症状の場合、治療期間は数日間続くことがありますが、慢性症状の場合は数週間から数か月に及ぶこともありますが、医師の監督下で行われます。

特別な指示:

• 肝不全および腎不全：
  • 肝臓や腎臓の機能に障害のある患者では、投与量の調整とこれらの臓器の機能の定期的なモニタリングが必要になる場合があります。
• ステータス制御:
  • 長期使用の場合は、肝機能、腎機能、血球数をモニターするために定期的な健康診断を受けることをお勧めします。
• アルコール制限：
  • 胃腸の副作用のリスクが高まる可能性があるため、治療中はアルコールの摂取を避けてください。

妊娠中に使用する ナイシラータ

1. 胃保護作用：アムトルメチングアシルは、他のNSAIDsと比較して、潰瘍形成活性が著しく低いことが知られています。これは、胃保護作用をもたらす一酸化窒素の産生を刺激する作用によるもので、ラットの胃においてエタノールによる損傷を軽減します（Coruzzi et al., 2000）。
2. リウマチ性疾患における長期使用：研究によると、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎の患者におけるアムトルメチングアシルの長期使用は効果的で忍容性も良好でした。重篤な副作用の発現率は低く、ほとんどの患者が治療結果に満足していました（Karateev et al., 2019）。
3. 他のNSAIDsとの比較分析：メタアナリシスでは、アムトルメチングアシルはジクロフェナクやインドメタシンなどの他のNSAIDsと比較して、優れた胃腸作用を示すことが示されました。アムトルメチングアシルを服用した患者では、胃腸の副作用および重篤な潰瘍の発生率が有意に低かった（Marcolongo et al., 1999）。

禁忌

1. 胃潰瘍または十二指腸潰瘍: ナイシラットの使用により、胃または腸粘膜の潰瘍性病変が悪化し、出血や穿孔を引き起こす可能性があります。
2. 血小板減少症またはその他の血液障害：ニシラットは血液凝固障害を悪化させ、出血を引き起こす可能性があります。
3. 重度の腎機能障害または肝機能障害: ニシラットの使用によりこれらの症状が悪化し、合併症を引き起こす可能性があります。
4. 喘息、鼻炎、鼻ポリープ：ナイシラットは気管支喘息やアレルギー反応の症状を悪化させる可能性があります。
5. 妊娠後期（第2、第3期）における胎児の動脈管の完全または部分的な閉塞：ニシラットの使用により、動脈管の早期閉塞など、胎児に合併症が生じるリスクが生じる可能性があります。
6. アムトルメチン グアシルまたは他の NSAIDs に対する個人の不耐性またはアレルギー反応: この薬剤の使用により、この薬剤に敏感な個人にアレルギー反応が起こる可能性があります。
7. 冠動脈バイパス移植術後の術後状態：ニシラットの使用により、手術後の心臓合併症および出血性合併症のリスクが高まる可能性があります。

副作用 ナイシラータ

1. 消化不良の症状: 腹部の不快感や痛み、吐き気、嘔吐、下痢、便秘などが含まれます。
2. 潰瘍性胃腸病変: 胃潰瘍または十二指腸潰瘍、胃腸出血、胃腸穿孔が含まれます。
3. 消化管出血：これは便または嘔吐物に血が混じった形で現れることがあり、深刻な合併症となる可能性があります。
4. 肝機能障害：血液中の肝酵素（ALT、AST）値の上昇、肝炎、皮膚や強膜の黄変などが含まれます。
5. 腎機能障害: 血液中のクレアチニンおよび尿素濃度の上昇、浮腫、排尿頻度の変化として現れることがあります。
6. 全身性アレルギー反応: 蕁麻疹、かゆみ、血管性浮腫、さらにはアナフィラキシーが含まれる場合があります。
7. 血液障害: 血小板減少症、無顆粒球症、貧血、その他の血液組成の変化として現れることがあります。
8. 心血管系の合併症: 血圧の上昇や心臓機能の悪化などが含まれます。
9. 中枢神経系および末梢神経系: 頭痛、めまい、眠気、不眠症、または神経領域の痛みとして現れることがあります。
10. その他の副作用: 脱毛症、蕁麻疹、胸痛、発汗、味覚の変化などがあります。

過剰摂取

1. 吐き気と嘔吐: 過剰に摂取すると吐き気や嘔吐を引き起こし、脱水症状や電解質の不均衡を悪化させる可能性があります。
2. 腹痛: 過剰摂取すると、胃や腸の内壁の炎症により腹痛が起こることがあります。
3. めまいと眠気: 過剰に使用するとめまい、眠気、中枢神経抑制を引き起こす可能性があります。
4. 高血圧：血圧が上昇し、頭痛、動悸などの関連症状が現れることがあります。
5. 腎臓および肝臓の損傷: 過剰摂取した場合、腎臓および肝臓の損傷が発生する可能性があり、血液中の対応する指標のレベルの上昇として現れる場合があります。
6. その他の症状: 無力症、不眠症、過換気、不整脈、呼吸停止などが含まれる場合があります。

他の薬との相互作用

1. その他の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）：アスピリンを含む NSAID を併用すると、胃腸潰瘍や出血のリスクが高まる可能性があります。
2. アセチルサリチル酸（アスピリン）：ニシル酸塩をアスピリンと併用すると、潰瘍の合併症を発症するリスクが高まる可能性があります。
3. グルココルチコステロイド：ニシラットをプレドニゾロンやデキサメタゾンなどのグルココルチコステロイドと併用すると、潰瘍の合併症のリスクが高まる可能性があります。
4. 血液凝固に影響を与える医薬品：ニシラートは抗凝固剤（例：ワルファリン）、血小板抗血小板剤（例：心臓保護量のアスピリン）の効果を増強する可能性があり、出血のリスクが増大する可能性があります。
5. 血圧の薬：ニシラットは、ACE 阻害薬やベータ遮断薬などの降圧薬の効果を低下させる可能性があります。
6. リチウム: ニシル酸塩をリチウムと併用すると、血液中のリチウム濃度が上昇し、毒性作用を引き起こす可能性があります。
7. メトトレキサート: ニシラットは、特に長期使用の場合、メトトレキサートの排出を減少させることで、メトトレキサートの毒性を高める可能性があります。

保管条件

一般的に、薬剤は乾燥した暗い場所に室温（15～30℃）で保管することをお勧めします。直射日光、湿気、熱にさらされる場所での保管は避けてください。

錠剤やカプセルは通常、湿気や空気にさらされないようにしっかりと閉じられた元の包装または容器に保管されます。

薬の構造と効果が変化する可能性があるため、薬を凍らせることは避けてください。