アクセチン

アキセチンは全身性抗菌薬です。セファロスポリン系に属するセフロキシムという物質を含有しています。

適応症 アクセチナ

セフロキシムに感受性のある微生物の活動によって引き起こされる、様々な局所性感染症の治療に用いられます。本剤が適用される疾患には以下のものがあります。

• 慢性または急性の気管支炎、細菌性肺炎、肺膿瘍、感染性気管支拡張症、ならびに術後に生じた胸骨領域の病変。
• 慢性または急性期の咽頭炎、ならびに副鼻腔炎、扁桃炎、または中耳炎。
• 慢性または急性の形で発生する膀胱炎または腎盂腎炎、およびこれに伴い無症候性に発症する細菌尿。
• 創傷感染症または蜂窩織炎;
• 骨髄炎および化膿性関節炎;
• 骨盤領域に感染性の炎症があること。
• 急性淋病（この薬はペニシリンに対する過敏症の場合の第二選択薬として使用されます）
• 敗血症、髄膜炎または腹膜炎。

アキセチンは、外科手術中（胸骨や腹膜など）や整形外科手術、婦人科手術中に感染に起因する合併症の発生を防ぐために使用されます。

この薬は他の薬剤（例えば、アミノグリコシドやメトロニダゾール）と組み合わせて処方されることもあります。

リリースフォーム

本剤は、注射液の製造のために凍結乾燥された形で、750mgまたは1500mgの容量のバイアルに封入されています。別包装には、10本または100本のバイアルが入っています。

薬力学

アキセチンは強力な殺菌作用を有する抗菌剤です。セフロキシムは、β-ラクタマーゼ産生菌を含む多くの病原菌に感受性を示します。β-ラクタマーゼに対する耐性により、アモキシシリンまたはアンピシリン耐性菌による感染症に効果的に作用します。セフロキシムの効果は、細菌細胞壁の基礎を形成する成分の結合プロセスに及ぼす影響によるものです。

本剤は、試験管内試験において、プロテウス・レットゲリ、大腸菌、プロビデンシア、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌（アンピシリン耐性株を含む）に有効であることが示されています。また、ヘモフィルス・パラインフルエンザ（アンピシリン耐性株を含む）、モラクセラ・カタラーリス、クレブシエラ、淋菌（ペニシリナーゼ産生株を含む）、サルモネラ、髄膜炎菌にも有効です。さらに、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌、化膿性連鎖球菌およびその他のβ-ラクタム連鎖球菌、表皮ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生株でメチシリン非耐性株を含む）、レンサ球菌（カテゴリー緑色）、レンサ球菌（カテゴリー緑色）、レンサ球菌（カテゴリー緑色）、レンサ球菌（カテゴリー緑色）、レンサ球菌（カテゴリー緑色）にも作用します。ペプトコッカス、百日咳菌、ペプトストレプトコッカス属、フソバクテリウム、バクテロイデス、クロストリジウム属およびプロピオニバクテリウムのほとんどの菌株に影響を及ぼします。

検査により、ボレリア・ブルグドルフェリ菌株がセフロキシムに対して感受性を示すことも判明した。

臨床検査および臨床試験において、カンピロバクター、リステリア・モノサイトゲネス、クロストリジウム・ディフィシル、シュードモナス、アシネトバクター・カルコアセチカスにおいてセフロキシム耐性が示されています。さらに、メチシリン耐性ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）およびブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、モルガン菌を含むエンテロバクター、シトロバクター、プロテウス、セラチア、バクテロイデス・フラギリスを含むレジオネラ、およびエンテロコッカス・フェカリスにおいても耐性が示されています。

試験の結果、セフロキシムとアミノグリコシドの組み合わせは相加効果を生み出すことが判明しました。

薬物動態

有効成分の血清Cmaxは、筋肉内注射後30～45分で上昇します。セフロキシムの非経口投与後の半減期は平均70分です（投与方法は問いません）。プロベネシドと併用すると、有効成分の半減期が延長します（これにより血清中のセフロキシム濃度が上昇します）。

血清中のセフロキシムの約50%はタンパク質と合成されます。

投与後24時間以内に、薬剤はほぼ完全に（使用量の最大90%）血漿から排泄され、変化しません。投与量の大部分は最初の6時間以内に排泄されます。

セフロキシムは体内で代謝されず、糸球体濾過および尿細管分泌によって排泄されます。

透析処置の場合、血漿中のアキセチン濃度の顕著な低下が観察されます。この物質は、骨組織および眼内液を含む滑膜内で高値（適用可能な最小発育阻止濃度を超える）に達します。患者が髄膜損傷（例えば髄膜炎）を有する場合、この薬物は脳脊髄液中に検出されます。

投薬および投与

凍結乾燥物は、非経口液の製造を目的としています。調製された物質は、静脈内または筋肉内にのみ投与されます。治療サイクルを開始する前に、薬物耐性試験を実施する必要があります。

筋肉内注射用の溶液を調製するには、750 mg バイアルに注射用水 (3 ml) を加え、振って均一な懸濁液を得ます。

静脈内ボーラス注射用の液体を調製するには、薬剤 750 mg に対して注射用水 6 ml を使用し、その後ボトルを振ってください (アキセチン 1500 mg の場合、少なくとも 15 ml の注射用水が必要です)。

点滴（最長30分）の場合は、凍結乾燥製剤1500mgを50～100mlの注射用水で希釈し、静脈内投与します。あるいは、点滴チューブを用いて点滴療法に用いることもできます。

調製した薬剤を保管する場合、色の彩度が変化する可能性があることを考慮する必要があります。

アキセチンの投与量と使用方法は、病状の種類と患者の全般的な臨床状態を考慮して医師が選択します。

成人の場合、通常、0.75 gの薬剤を1日3回（筋肉内または静脈内投与）使用します。感染症が重篤な状態につながる場合は、投与量を1日3回（大部分を静脈内投与）に増量します。必要に応じて、投与頻度を増やすことができます（注射間隔は6時間）。その場合、1日の総投与量は3000～6000 mgになります。

場合によっては、セフロキシムを 0.75 ～ 1.5 g の用量で 1 日 2 回使用し、その後薬剤の内服に移行することが許可されます。

小児用医薬品の服用量の大きさ。

小児の場合、1日30～100mg/kgの投与量で、3～4回に分けて投与することが多い。平均すると、小児は1日60mg/kgの投与量で済む（この投与量はほとんどの感染症に有効である）。

新生児には、年長児と同じ用量で処方されますが、2～3回に分けて投与する必要があります。生後数週間の乳児では、セフロキシムの半減期が年長児よりも長いため、薬剤の使用頻度は低くなる場合があります。

さまざまなケースにおける薬の投与量。

淋病を治療するには、1500 mg の薬剤を 1 回投与するか、または 0.75 g の薬剤を各臀部に 1 回ずつ注射します。

髄膜炎の場合、この薬は単剤療法として使用され、1日3回3000 mgを投与します（注射の間には8時間の間隔をあける必要があります。1日の総投与量は9000 mgです）。

髄膜炎に罹患している小児には、1日あたり150～250 mg/kgの薬剤を服用する必要があります（静脈注射、3～4回に分けて）。

生後数週間の乳児の髄膜炎の治療には、1日あたり0.1 g/kgの薬剤がよく使用されます（静脈内投与の場合は、投与量を2～3回に分けて投与します）。

肺炎の逐次治療では、通常、1日2～3回（筋肉内または静脈内）に1500mgを48～72時間かけて投与します（1日の総投与量は3～4.5g）。その後、経口投与に移行し、1日2回、0.5gを7～10日間かけて投与します。

慢性気管支炎の再発に対する逐次治療では、通常、48～72時間以内に0.75gの薬剤を2～3回注射します（筋肉内または静脈内注射。1日の総投与量は1.5～2.25gです）。その後、患者は薬剤の内服に移行し、1日2回、0.5gを投与します（このサイクルは7～10日間続きます）。

連続療法の場合、感染の重症度と患者の臨床反応を考慮して、非経口投与から経口投与への移行期間と一般的な治療サイクルの期間を計算することを考慮する必要があります。

予防目的での医薬品の使用。

骨盤手術、整形外科手術、または腹部手術後の感染性合併症を予防するため、麻酔導入時に1500mgのこの物質を投与することがよくあります。必要に応じて、8時間後および16時間後に0.75gのこの物質を再注射することもできます。

肺、心臓血管、食道の外科手術後の感染予防のため、通常は麻酔導入時にセフロキシム1500mgを投与します。初回投与後、24～48時間にわたり、1日3回0.75gを投与します。

全関節置換術の場合、液体モノマーが加えられるまで、セフロキシム凍結乾燥物 1500 mg をメチルメタクリレートセメントポリマー物質 (1 パケット) と混合する必要があります。

さまざまな患者グループに対する投与計画。

腎濾過障害のある人は、薬の投与量を変更する必要があります（セフロキシムは主に尿中に排泄されるため）。

CC レベルが 10 ～ 20 ml/分以内の人は、1 日 2 回、0.75 g を超える物質を投与しないでください。

腎濾過値が10ml/分を超えない患者は、1日1回、最大0.75gの薬剤を使用する必要があります。透析を受けている患者は、透析終了時に薬剤を使用する必要があります。さらに、透析腹水へのセフロキシムの追加投与も可能です（通常、2リットルあたり約0.25gが必要です）。

長期の動脈血液透析または高速血液濾過（入院集中治療）を受けている患者は、1 日 2 回 0.75 g の Axetin を使用できます。

CC レベルが 20 ml/分を超える場合、薬剤の投与量を変更する必要はありませんが、患者の全身状態をさらに監視する必要があります (この状態では陰性症状のリスクが増大するため)。

妊娠中に使用する アクセチナ

妊娠初期には、非常に慎重に薬を処方する必要があります（薬の使用は、厳格な適応がある場合、およびより安全な薬が効果がない場合にのみ許可されます）。

この薬は母乳中に含まれるため、授乳中は服用しないでください。一時的に授乳を中止することは可能ですが、医師の指導の下で再開することができます。

禁忌

セフロキシムに過敏症のある人、さらにセファロスポリン投与で不耐性の履歴がある人には使用禁忌です。

副作用 アクセチナ

アキセチンの使用中、陰性症状は稀にしか現れず、軽度です。陰性症状は基礎疾患と関連している可能性があり、既存の使用適応症に応じて変化することがあります。

セフロキシムの投与後に起こる可能性のある副作用は次のとおりです。

• 感染性または侵襲性の病変：重複感染（多くの場合、薬物の長期使用による）。
• 血液系の障害：クームス試験陽性、血清ヘモグロビン値の低下、白血球または好中球減少症、溶血性貧血、および好酸球増多症。セフロキシムを含むセファロスポリンは赤血球壁から吸収され、その後抗体と相互作用してクームス試験陽性を呈するため、血液型の判定に問題が生じるほか、溶血性貧血（単発性）を発症することもあります。
• 免疫障害：蕁麻疹、全身性掻痒、発疹、薬剤性高熱、尿細管間質性腎炎、アナフィラキシー、クインケ浮腫、血管炎。治療開始前に感受性試験を実施する必要があります。
• 胃腸機能の問題：偽膜性大腸炎、嘔吐、消化障害、一過性高ビリルビン血症、肝機能検査結果の変化（主に患者が肝疾患を患っている場合）。
• 表皮の皮下層の損傷：TEN、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑。
• 泌尿生殖器系の機能障害：高クレアチニン血症および血清尿素窒素レベルの上昇。

さらに、本剤を非経口投与する場合、血栓性静脈炎や注射部位の痛みが生じる可能性があります。これらの反応は投与量によって異なります（高用量の場合、注射部位の痛みのリスクが高まります）。

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過剰摂取

セファロスポリン系薬剤による中毒は、脳への刺激（例えば、発作）に関連する症状を引き起こす可能性があります。さらに、中毒はセフロキシムという物質に特徴的な副作用のリスクと重症度を高めます。

患者が過量投与に陥った場合は、直ちに薬剤の投与を中止し（低速で投与）、対症療法を行う必要があります。中毒が重度の場合は、血清中のセフロキシム濃度を下げるために透析が必要となる場合があります。

他の薬との相互作用

この薬は腸内細菌叢を変化させ、消化管におけるエストロゲンの吸収を阻害するため、経口避妊薬の薬効を弱める可能性があります。アキセチンを併用する場合は、常に、異なる治療効果を持つ他の避妊薬を併用する必要があります。

セフロキシムを使用する場合、血清糖値の測定にはヘキソースキナーゼ法またはグルコースオキシダーゼ法のみを使用してください。酵素法による糖尿検査データへの本剤の影響は報告されていません。

この薬剤は、銅還元プロセスに基づく方法（ベネディクト試験、フェーリング試験、クリンテスト試験など）を使用して実施された試験の結果を変える可能性がありますが、そのような手順で偽陽性反応の発生は観察されていません（同様の効果は他のいくつかのセファロスポリンにも見られます）。

アキセチンはアルカリピクリン酸を使用するクレアチニン検査には影響しません。

この薬剤は、同じ注射システムまたは注射器内でアミノグリコシド系薬剤と混合してはなりません。

重曹水はセフロキシムの色を変える可能性があるため、注射剤に使用することは推奨されません。ただし、患者が点滴で重曹を投与する必要がある場合は、スポイトチューブを使用してセフロキシムを使用することは許可されます。

1500mgの薬剤を注射用水（15mL）で希釈し、メトロニダゾールと併用することができます（0.5g/0.1Lの割合）。この液剤は、標準室温条件下で24時間有効です。

1500 mg のセフロキシムと 1000 mg のアズロシリンを 15 ml の注射用水に溶解すると（または 5000 mg のアズロシリンを 50 ml の注射用水に使用した場合）、室温では 6 時間、保管温度が 4 ℃ の場合は 24 時間、効果が持続し^ます。

5 ～ 10% のキシリトール注射液中のセフロキシム (5 mg/ml 用量) は、室温で最大 24 時間保存できます。

この薬剤はリドカイン溶液と混合することができます（濃度は最大 1% である必要があります）。

この薬剤はほとんどの輸液と混合できます。例えば、以下の溶液に希釈すると、室温で24時間有効性が持続します。

• 0.9％NaCl;
• 5％注射用ブドウ糖;
• 0.18% NaClと4%注射用グルコース
• 5% グルコースと 0.9%、0.45%、または 0.225% NaCl。
• 10％注射用ブドウ糖
• リンゲル乳酸液またはリンゲル液;
• ハートマン。

薬剤の安定性（0.9% NaCl および 5% グルコースと混合後）は、ヒドロコルチゾンリン酸ナトリウムと併用しても変化しません。

0.9% NaCl にヘパリン (投与量 10 ～ 50 U/ml) を含む輸液と、0.9% 輸液 NaCl に CaK (部分量 10 ～ 40 mEq/l) を含む輸液との適合性も確認されています (室内条件下で最大 24 時間安定)。

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保管条件

アクセチンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。完成した薬液は保管しないでください。ただし、すぐに投与できない場合は、2～8℃の温度で最大24時間保管でき^ます。

賞味期限

アキセチンは医薬品の製造日から2年以内に使用してください。

類似品

この薬の類似品としては、ジナット、プロキシム、セチルとジナセフ、セフマックス、セフチルとアクセフ、セフロキシムとバクチレムがあります。