アモキシシリン

アモキシシリンはペニシリン系の抗生物質で、幅広い細菌感染症の治療に用いられます。ペニシリンの半合成誘導体であり、幅広い抗菌作用を有します。

アモキシシリンは細菌細胞壁の合成を阻害することで作用します。細菌が細胞壁の生存と増殖を維持するために使用するタンパク質（ペニシリン結合タンパク質）に結合します。この阻害により細胞壁構造が弱まり、最終的に細菌の溶解（破壊）を引き起こします。

適応症 アモキシシリン

1. 呼吸器感染症：

   • 急性副鼻腔炎
   • 急性気管支炎および慢性気管支炎の悪化
   • 肺炎
   • 扁桃炎（扁桃腺の炎症）

2. 耳、喉、鼻の感染症：

   • 中耳炎（耳の炎症）
   • 咽頭炎（のどの痛み）。

3. 尿路感染症：

   • 膀胱炎（膀胱の炎症）
   • 腎盂腎炎（腎臓の炎症）

4. 皮膚および軟部組織の感染症：

   • セルライト
   • 膿瘍
   • 創傷感染症

5. 胃腸感染症：

   • 腸チフスとパラチフス
   • サルモネラ症感染症

6. 婦人科感染症：

   • 子宮内膜炎（子宮粘膜の炎症）
   • 淋病（他の抗生物質と併用した場合）

7. その他の感染症:

   • 敗血症
   • 腹膜炎（腹膜の炎症）。
   • 外科手術に伴う感染症

リリースフォーム

1. 錠剤

• 従来の錠剤: ほとんどの場合、250 mg または 500 mg のアモキシシリンを含みます。
• 分散錠：水に溶ける錠剤なので、飲み込みにくい子供や大人にも便利です。

2. カプセル

• 標準カプセル: 通常、250 mg または 500 mg のアモキシシリンを含み、経口投与を目的としています。

3. 経口懸濁液の調製のための粉末

• 懸濁液：主に小児を対象としており、低年齢層での投与を簡素化しています。粉末は水で希釈され、通常、懸濁液5mlあたりアモキシシリン125mgまたは250mgを含有します。

4. 注射用粉末

• 注射剤：より重篤な感染症や経口投与が不可能な場合に使用します。投与量は、個々のニーズや治療状況に応じて異なる場合があります。

薬力学

1. 作用機序：アモキシシリンは細菌細胞壁の合成を阻害し、細菌を死滅させます。細菌細胞壁の主成分であるペプチドグリカンの形成に関与するトランスペプチダーゼと呼ばれるタンパク質に結合し、ペプチドグリカンの合成を阻害して細胞壁を弱め、最終的に細菌細胞の死滅に至ります。
2. 作用スペクトル：アモキシシリンは、一般的に、以下のような広範囲のグラム陽性細菌に対して活性があります。

グラム陽性細菌:

• 肺炎球菌
• 化膿レンサ球菌

グラム陰性細菌:

• インフルエンザ菌
• モラクセラ・カタラーリス
• 大腸菌
• プロテウス・ミラビリス
• サルモネラ属菌
• 赤痢菌属
• 淋菌
• 髄膜炎菌
• ヘリコバクター・ピロリ（プロトンポンプ阻害剤との併用）
• ストレプトコッカス・アガラクティエ
• エンテロコッカス・フェカリス
• 黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性株）
• ストレプトコッカス・ビリダンス
• コリネバクテリウム属
• リステリア・モノサイトゲネス

3. 耐性：一部の細菌は、アモキシシリンのβ-ラクタム環を加水分解して不活性化させる酵素であるβ-ラクタマーゼを産生するため、アモキシシリンに対して耐性を示すことがあります。この問題を克服するために、アモキシシリンを含む一部の薬剤には、アモキシシリンの分解を防ぐため、クラブラン酸などのβ-ラクタマーゼ阻害剤が添加されています。

薬物動態

1. 吸収：アモキシシリンは経口投与後、通常、消化管から速やかに完全に吸収されます。食物は吸収に大きな影響を与えません。
2. 分布：アモキシシリンは組織および体液に分布します。肺、中耳、滑液、尿、胆汁など、ほとんどの組織および体液に浸透します。
3. 代謝：アモキシシリンは体内でほとんど代謝されません。細菌細胞壁の合成を阻害することで抗菌剤として作用します。
4. 排泄：アモキシシリンの約60～70%は腎臓から未変化体として排泄されます。残りは腸から排泄されます。
5. 半減期：アモキシシリンの体内からの半減期は約1時間です。この時間を考慮すると、1日に複数回服用しても問題ありません。

投薬および投与

適用方法

アモキシシリンは食事とは別に服用できますが、食事と一緒に服用すると胃の炎症のリスクを軽減できる場合があります。血中濃度を一定に保つために、アモキシシリンを定期的に、一定の間隔で服用することが重要です。

• 錠剤やカプセルは水と一緒に丸ごと飲み込んでください。
• 分散錠は使用前にコップ一杯の水に溶かしてください。
• 投与量を計量する前に、懸濁液をよく振ってください。正確な投与量を得るには、専用の計量スプーンまたはカップを使用してください。

投与量

アモキシシリンの投与量は、感染症の種類と重症度、患者の年齢と腎機能に応じて異なります。

大人向け

• 一般的な感染症:

  • 250～500mgを8時間ごとに、または
  • 12時間ごとに500～875mg

• より深刻な感染症：

  • 8 時間ごとに 1000 mg まで増量できます。

• 淋病：

  • 1回3gを服用します。

子供向け

• 3歳未満のお子様（サスペンションのみ）の場合：

  • 体重1kgあたりアモキシシリン20～40mgを1日3回に分けて服用します。

• 3歳以上のお子様の場合：

  • 投与量は成人と同様ですが、1回の総量は500 mgを超えないようにしてください。

治療期間

治療期間は感染症の種類によって異なりますが、通常は7～14日間です。ただし、連鎖球菌性咽頭炎など、一部の感染症の場合は、リウマチ熱の発症を防ぐため、少なくとも10日間の治療が推奨されます。

特別な指示

• 細菌耐性の発生を避けるために、症状が改善したとしても抗生物質の全コースを完了することが重要です。
• アモキシシリンは他の薬と相互作用する可能性があるため、服用している薬について医師に伝えることが重要です。
• 発疹、かゆみ、顔面の腫れ、呼吸困難などのアレルギー反応が起こった場合は、直ちにアモキシシリンの服用を中止し、医師の診察を受けてください。

妊娠中に使用する アモキシシリン

アモキシシリンは、一般的に妊娠中に使用できる最も安全な抗生物質の一つと考えられています。しかし、妊娠中のいかなる薬剤の使用も、医師の監督下でのみ行う必要があります。妊娠中にアモキシシリンを服用し始める前に、必ず医師または産婦人科医にご相談ください。

医師は、抗生物質が母体にとって有益であり、胎児に及ぼす潜在的なリスクを評価する必要があります。また、現在の健康状態、妊娠の段階、その他の要因を考慮することも重要です。場合によっては、代替治療法や他の抗生物質が推奨されることもあります。

禁忌

1. 過敏症: アモキシシリン、他のペニシリン、または他のベータラクタム系抗生物質に対して過敏症の既往歴のある人は、この薬の使用を避けてください。
2. 単核球症型感染症：蕁麻疹のリスクがあるため、単核球症症候群を伴う感染症ではアモキシシリンの使用は推奨されません。
3. 重篤な肝機能障害：重篤な肝機能障害のある患者は、アモキシシリンを慎重に服用するか、使用を避ける必要があります。
4. アレルギー: 他のベータラクタム系抗生物質（セファロスポリンやカルバペネムなど）に対するアレルギー反応の履歴がある患者は、アモキシシリンに対するアレルギー反応のリスクが高まる可能性があります。
5. 小児および青少年: 小児および青少年におけるアモキシシリンの使用には、特に投与量に関して医師による特別な注意と監督が必要です。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のアモキシシリンの使用は、極めて必要な場合にのみ、医師の監督下で許可されます。
7. 下痢および重複感染: アモキシシリンなどの抗生物質の使用は、下痢を引き起こし、重複感染のリスクを高める可能性があります。
8. 長期使用: アモキシシリンを長期使用すると微生物の耐性が発現する可能性があるため、この薬は慎重に使用し、医師の処方がある場合にのみ使用する必要があります。

副作用 アモキシシリン

1. 消化器疾患: 例えば、下痢、吐き気、嘔吐、腹痛、消化不良、腸内細菌叢の異常など。
2. アレルギー反応: 蕁麻疹、掻痒、皮膚発疹、血管性浮腫、アナフィラキシーなどの皮膚症状が起こることがあります。
3. 造血への影響：貧血、白血球減少症、血小板減少症などの造血障害が観察されることがあります。
4. 肝臓への影響: 肝酵素活性の増加など、肝機能パラメータの変化が起こる可能性があります。
5. 神経系: 頭痛、めまい、眠気、不安、睡眠障害が起こることがあります。
6. アレルギー性血管炎：これは血管の炎症と内臓の損傷を特徴とする、まれではあるが深刻な合併症です。
7. 日光に対する感受性の増加: 患者によっては日光に対する感受性の増加を経験することがあり、日焼けや日光性皮膚炎を引き起こす可能性があります。
8. 腸内微生物叢の構成の変化: アモキシシリンの使用は、腸内細菌叢の異常および重複感染の発生につながる可能性があります。

過剰摂取

1. 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢、消化不良など、アモキシシリン特有の副作用が急激に増加する。
2. アレルギー反応: 蕁麻疹、かゆみ、顔面浮腫、呼吸困難、アナフィラキシーショックなどのアレルギー反応が起こる可能性があります。
3. 肝臓および腎臓障害：肝臓および腎臓に対する毒性作用。血液中の肝酵素値の上昇や腎不全の兆候として現れる場合があります。
4. 神経症状：頭痛、めまい、意識障害、発作などの神経毒性症状。

他の薬との相互作用

1. プロベネシド: プロベネシドはアモキシシリンの排泄を遅らせ、血中濃度の上昇や作用持続時間の延長につながる可能性があります。
2. 抗生物質: アモキシシリンをテトラサイクリンやマクロライドなどの他の抗生物質と併用すると、両方の薬剤の効果が低下する可能性があります。
3. 消化管に影響を及ぼす薬剤: 制酸剤、鉄分を含む薬剤、または腸の蠕動運動を遅らせる薬剤はアモキシシリンの吸収を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。
4. 抗凝固剤：アモキシシリンはワルファリンなどの抗凝固剤の効果を増強する可能性があり、その結果、凝固時間が長くなり、出血のリスクが増加する可能性があります。
5. メトトレキサート: アモキシシリンは、特に高用量で投与すると、血中濃度を上昇させて副作用を悪化させることで、メトトレキサートの毒性を強める可能性があります。