メサトン

メザトンはαアドレナリン作動薬であり、血管収縮作用があります。

適応症 メサトン

眼科疾患の除去に使用されます。

• 虹彩毛様体炎、前部ブドウ膜炎（後部癒着または眼精疲労の出現の治療および予防、ならびに虹彩に関連する滲出液の減少）
• 眼底検査や後眼部の状態を検査するために必要なその他の処置中、またレーザー処置や硝子体網膜手術中に診断目的で眼の瞳孔を拡張すること。
• 前房隅角の視野が狭く、閉塞隅角緑内障の疑いがある人に誘発試験を実施する場合。
• 眼内注射による鑑別検査；
• 充血症候群時の炎症や充血を軽減します。
• 調節性けいれんに対する併用療法（小児）。

以下の疾患には非経口投与します。

• 血圧の低下;
• ショック状態（毒性および外傷性のものを含む）
• 血管不全（血管拡張剤中毒に関連して発症することもある）
• 局所麻酔用の血管収縮剤として使用されます。

血管運動性またはアレルギー性の鼻炎に対して鼻腔内投与用に処方することもできます。

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リリースフォーム

医薬品物質は、容量 5 ml のスポイトボトル内の点眼薬の形で放出されます。

さらに、1 ml 容量のアンプルに入った注射液の形で販売されており、1 箱にこのようなアンプルが 10 本入っています。

薬力学

メザトンは、心臓のβアドレナリン受容体への作用がほとんどないαアドレナリン刺激薬です。芳香核内にヒドロキシル基が1つしかないため、カテコラミンとはみなされません。血圧を上昇させ、細動脈を収縮させる可能性があり、反射性徐脈を引き起こすことがあります。

エピネフリンやノルエピネフリンと比較して、この薬剤はカテコール-O-メチルトランスフェラーゼという成分の影響をそれほど受けないため、よりスムーズに血圧を上昇させ、その効果はより長く持続します。メザトンによる治療は、分時血液量の上昇を引き起こしません。

この薬には、ノルエピネフリンと同様の血管収縮作用がありますが、その効果はそれほど強くなく、持続時間が長く、同時に心臓に対して変力作用や変時作用はありません。

本剤の点眼は、散瞳筋の収縮を引き起こし、その結果、散瞳筋（および結膜細動脈の平滑筋）が拡張します。本剤は毛様体筋の活動には影響を与えないため、散瞳は毛様体麻痺を伴いません。

薬効は静脈注射後すぐに発現し、その後5～20分間持続します。皮下注射の場合は効果持続時間は50分、筋肉注射の場合は1～2時間です。

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薬物動態

フェニレフリンは眼組織に容易に浸透し、10～60分間瞳孔を散大させます。点眼後30～45分で前房液中の散瞳径が著しく減少すると、虹彩葉状色素の粒子が検出される場合があります。この場合、ぶどう膜炎か、あるいは形成された血液成分の浸潤かの鑑別が必要です。

フェニレフリンの代謝プロセスは肝臓内で進行し、さらに消化管でも進行します（酵素カテコール-O-メチルトランスフェラーゼはこれに関与しません）。

代謝元素の排泄は腎臓を通して行われます。

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投薬および投与

点眼薬は点眼の形で使用され、1 滴を目の結膜嚢に点眼する必要があります。

注射液は低速でジェットまたは静脈内に投与されます。

倒壊した場合。

点滴、静脈内投与による薬剤投与 - 5% デキストロース溶液 (0.25 または 0.5 L) で希釈された 1% 液体 (1 ml) を使用する必要があります。

この場合、1%液0.1、0.3、または0.5 mlを5%ブドウ糖液（20 ml）または0.9%食塩水で希釈します。必要に応じて、投与手順を繰り返すことができます。

筋肉内または皮下投与（成人）の投与量は、1%液0.3～1 mLを1日2～3回です。15歳以上の青年（血圧が低下している）の場合、脊髄麻酔には体重1kgあたり0.5～1 mgが必要です。

粘膜内の血管を狭め、炎症症状の強度を軽減するには、0.125、0.25、さらには0.5または1％の濃縮液を患部に注入または潤滑する必要があります。

局所麻酔下。

溶剤として使用する麻酔薬（10ml）に、1%液剤を0.3～0.5ml加える必要があります。

成人の場合、筋肉内または皮下注射による1回の最大投与量は10mg、1日の最大投与量は50mgです。静脈内注射の場合、1回の最大投与量は5mg、1日の最大投与量は25mgです。

投薬中止後の血圧低下の再発を防ぐため、投与量を徐々に減らしてください（特に長期の点滴投与後の場合）。全身血圧が70～80mmHgに低下した後、点滴を再開できます。

妊娠中に使用する メサトン

メザトンは、厳格な生命維持の兆候がある場合、医師の監督下で、妊娠中の女性に細心の注意を払って使用することができます（最初に女性と胎児に対する薬のリスクと利点を評価する必要があります）。

同時に、分娩中に血管収縮薬を投与（血圧低下を矯正するため）したり、子宮収縮を刺激する薬剤（エルゴタミンとバソプレシン、エルゴメトリンとメチルエルゴメトリンを含む）と組み合わせて局所麻酔薬に添加したりすると、分娩後に血圧が持続的に上昇する可能性があることが判明しました。

禁忌

主な禁忌：

• 褐色細胞腫;
• 閉塞性心筋症に伴う肥大;
• 心室細動;
• 医薬品物質に関連する不耐性の存在。

以下の場合には眼科的処置には処方されません。

• 閉塞隅角または狭隅角緑内障。
• 心血管系の機能における重大な障害（動脈瘤、心臓病、頻脈、高血圧を含む）
• インスリン依存型糖尿病。
• 甲状腺機能亢進症;
• 眼底の完全性の障害または涙液活動の障害の存在。
• G6PD成分の先天性欠乏症または肝性ポルフィリン症。

以下の場合には薬剤の使用に注意が必要です。

• 代謝型アシドーシス。
• 低酸素症または高炭酸ガス血症;
• 心房細動;
• 全身血流の肺循環内の血圧の上昇または高血圧。
• 血液量減少;
• 重度の大動脈弁狭窄症;
• 心筋梗塞の急性期;
• 心室性不整脈または頻脈;
• アテローム性動脈硬化症、レイノー症候群、動脈性血栓塞栓症、バージャー病または糖尿病の際の閉塞性血管病変（既往歴にも存在）、また血管痙攣、糖尿病性動脈内膜炎および凍傷を発症する血管傾向がある場合、および MAOI と併用されている場合。
• 全身麻酔（フルオロセチル）の導入
• 腎機能障害;
• 高齢者。

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副作用 メサトン

副作用は次のとおりです:

• 心室細動、徐脈、血圧上昇、不整脈、動悸、心臓痛;
• 強い不安感、恐怖感または脱力感、めまい、不眠症、頭痛;
• 振戦、知覚異常、発作、脳出血;
• 顔の皮膚の青白さ。
• アレルギーの兆候、組織に浸透した場合の局所的なかさぶたの出現、および薬剤投与部位の表皮虚血。

点眼薬を投与すると、反応性充血、不快感、灼熱感または刺激感、ならびに視覚のぼやけ、反応性縮瞳、流涙および眼圧の上昇などの、視覚器官の部分に悪影響の症状が現れる場合があります。

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過剰摂取

中毒の場合には、心室性期外収縮、四肢および頭部の重だるさ、ならびに心室頻拍の短期的な発作症状および血圧の著しい上昇が観察されます。

α遮断薬（フェントラミンも使用可能）を静脈内注射します。不整脈が発生した場合は、β遮断薬の投与が推奨されます。

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他の薬との相互作用

降圧剤および利尿剤と併用すると、これらの薬剤の降圧作用が弱まります（グアネチジン、メカミラミン、グアナドレルとメチルドパの併用）。

フェノチアジンまたはα遮断薬（フェントラミンなど）との併用により高血圧作用が軽減されます。

MAOI（セレギリンおよびフラゾリドンとプロカルバジンの併用を含む）や麦角アルカロイド、メチルフェニデート、オキシトシン、三環系抗うつ薬およびアドレナリン刺激薬との併用は、フェニレフリン成分の昇圧作用および不整脈誘発性の顕著な増強につながります。

β遮断薬との併用は心臓刺激作用を弱めます。

レセルピンの使用は血圧の上昇につながります。これはアドレナリン受容体内にあるカテコールアミン貯蔵庫の枯渇により発生し、その結果アドレナリン薬に対する反応が増加します。

吸入麻酔薬（イソフルラン、エンフルランとメトキシフルラン、ハロタンとクロロホルムなど）との併用投与は、交感神経刺激薬に対する心筋の感受性を急激に高めるため、心房または心室に影響を及ぼす重度の不整脈を発症するリスクが高くなります。

エルゴタミン、オキシトシン、エルゴメトリン、およびドキサプラムまたはメチルエルゴメトリンとの併用により、血管収縮効果の強度が増します。

硝酸塩と一緒に投与すると、抗狭心症作用が弱まり、交感神経刺激薬の昇圧効果が減少し、血圧が低下するリスクが生じます。

メザトンと甲状腺ホルモンを同時に使用すると、それらの効果が相互に増強され、冠動脈不全を発症するリスクが高まります。冠動脈アテローム性動脈硬化症の患者では、このリスクがさらに高まります。

フェニレフリンの散瞳作用はアトロピンの影響下で増強されます。

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保管条件

メザトンは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は+25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

メザトン注射液は、治療物質の製造日から3年間使用できます。点滴剤の有効期間は24ヶ月です（ボトル開封後は最大14日間使用できます）。

お子様向けアプリケーション

小児科では慎重に処方されます。低出生体重児には点滴薬を処方できません。

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類似品

以下の物質はこの薬剤の類似体です：Nazol Kids スプレーおよび Irifrin 2.5%。