アロヘクサル

アロヘキサールは尿酸の生成を抑制する薬です。

アロプリノールは、ヒポキサンチンの構造類似体です。尿酸の結合を阻害し、尿路閉塞作用を有します。これは主に、アロプリノールがキサンチンオキシダーゼという酵素の働きを抑制することによります。その結果、ヒポキサンチンの酸化が触媒され、キサンチンが生成され、そこから尿酸が生成されます。これにより尿酸値が下がり、尿酸の溶解が促進されます。[ 1 ]

適応症 アロヘクサル

小児科では以下の疾患に使用されます。

• 白血病の治療中に尿酸腎症が発症した。
• 性質が異なる二次性高尿酸血症。
• 先天性酵素欠損症 - 例えば、レッシュ・ナイハン症候群または APRT 成分の先天性欠損症。

成人では以下の場合に使用されます。

• 食事療法ではコントロールできない高尿酸血症（血清尿酸値500μmol以上）
• 乾癬;
• 血中尿酸値の上昇に関連する疾患（特に腎症、尿酸尿路結石症、痛風の場合）
• 様々な原因による二次性高尿酸血症。
• さまざまな血芽球症（慢性骨髄白血病、活動期白血病、リンパ肉腫）を背景に発生する二次性または一次性の高尿酸血症。
• 腫瘍の治療のための放射線療法または細胞増殖抑制療法。
• GCS の大量使用。

リリースフォーム

医薬品は錠剤の形で販売されており、セルパックには 10 個、箱には 5 個のパックが入っています。

薬物動態

アロプリノールは経口投与すると、完全にかつ速やかに血中に吸収されます。胃吸収はほとんど認められません。吸収に適した条件は、小腸上部および十二指腸で認められます。標準治療量0.3gを服用後、約1時間でアロプリノールの血漿中Cmaxが記録され、1～2.6mcg/ml（平均値1.8mcg/ml）です。

代謝変換により、治療効果を有する代謝成分オキシプリノールが生成されます。オキシプリノールは3～4時間後にCmax値（5～11mcg/ml（平均値は8.4mcg/ml））に達します。生成速度は、ヒトにおける前全身代謝過程の速度と強度によって決まります。

アロプリノールとオキシプリノールは血液タンパク質の合成にはほとんど関与しません。

アロプリノールの血漿中半減期は約40分、オキシプリノールは17～21時間です。患者の約3分の1において、オキシプリノールの予測半減期は9～16時間です。

上記の成分の80%は腎臓から排泄され、残りの20%は腸から排泄されます。腎不全患者では、オキシプリノールの半減期が延長します。

投薬および投与

3～6歳の小児には5mg/kg、6～10歳の成人には10mg/kgを1日3回服用してください。

成人の場合、1日あたりの投与量は血清尿酸値を考慮して個別に決定されます。通常は0.1～0.3g/日です。必要に応じて、最大の効果が得られるまで1～3週間間隔で0.1gずつ徐々に増量することができます。

維持用量は1日0.2～0.6gですが、場合によっては0.6～0.8gまで増量できます。1日用量が0.3gを超える場合は、2～4回に分けて服用してください。用量を増量する場合は、血清オキシプリノール濃度をモニタリングする必要があります（15mcg/mlを超えてはいけません）。

腎不全の人。

治療は1日0.1gから開始し、効果が弱い場合にのみ増量することができます。用量選択計画：

• CC レベルが 1 分あたり 20 ml を超える場合 – LS は 1 日あたり 0.1～0.3 g です。
• 1分あたり10～20 mlの指示薬 – 1日あたり0.1～0.2 gのアロプリノール。
• 1 分あたり 10 ml 未満の値の場合 - 物質 0.1 g 以上を投与しますが、より長い間隔 (たとえば、患者の状態と腎機能を考慮して 1 ～ 2 日以上) で投与します。

血液透析を受けている人の場合、各セッション中に 0.3 g の Allohexal が投与されます (週 2 ～ 3 回)。

腫瘍の化学療法および放射線療法中の高尿酸血症の発症を予防するために、1日平均0.4gが使用されます。抗腫瘍療法の2～3日前、または同時に服用を開始する必要があります。また、特定の治療終了後も数日間服用を継続する必要があります。

錠剤は食後に、噛まずに多量の水とともに服用してください。

治療サイクルの期間は、基礎にある病状の経過によって決まります。

• お子様向けアプリケーション

この薬は3歳未満の子供には使用しないでください。

妊娠中に使用する アロヘクサル

妊娠中または授乳中にAllohexalを処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• アロプリノールまたは薬剤の他の成分に対する重度の過敏症。
• 重度の肝機能障害/腎機能障害。

副作用 アロヘクサル

治療の初期段階では、反応性の痛風発作が起こる可能性があります。

時には、胃腸管の問題（嘔吐、下痢、吐き気）や表皮障害（蕁麻疹、紅斑、かゆみ）が認められることもあります。

疲労、麻痺、視覚障害、脱力、抑うつ、神経障害がまれに現れることがあります。さらに、運動失調、白内障、痙攣、めまい、知覚異常、頭痛、味覚障害、眠気なども観察されます。

腎機能不全患者（薬剤の投与量を減量しない場合）では、表皮変化を伴う血管炎、肝臓および腎臓への病変が生じる可能性があります。血管炎が認められた場合は、直ちに治療を中止してください。

その他の副作用は次のとおりです。

• 不耐性の症状 - 表皮の症状、発熱、関節痛、悪寒。
• 血球数の変化（白血球増多症または白血球減少症、および好酸球増多症）および重度の骨髄障害（無顆粒球症、血小板減少症または再生不良性貧血）、特に腎不全患者の場合。
• 表皮病変 - TEN または MEE;
• 肝機能障害（血液中のトランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ値の治癒可能な上昇）、口内炎および肝炎。
• 脱毛症;
• 末梢神経炎または筋肉痛;
• リンパ球浸潤を伴う薬剤アレルギー関連尿細管間質性腎炎;
• 血尿または尿毒症;
• 活動期の胆管炎;
• 黄色ブドウ球菌結石;
• 女性化乳房または勃起不全;
• 血圧の上昇、糖尿病、または徐脈。

過剰摂取

中毒の兆候：嘔吐、めまい、下痢、乏尿、吐き気。

腹膜透析、血液透析、強制利尿などの処置が行われます。

他の薬との相互作用

アロプリノールの治療効果は、尿酸排泄促進作用のある物質（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン）や大量のサリチル酸塩と併用すると弱まります。

アロプリノールは多くの薬剤の効果を増強する可能性があります。例えば、アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの作用を遅らせるため、プリン誘導体（メルカプトプリンとアザチオプリン）の代謝プロセスを遅らせます。そのため、これらの標準用量は50～75%減量する必要があります。同時に、アロヘキサールを大量に投与すると、プロベネシドおよびテオフィリンの代謝プロセスにおける排泄が阻害されます。

クマリン系抗凝固剤と併用する薬剤を使用する場合は、抗凝固剤の投与量を減らす必要があり、また血液凝固値を定期的に監視する必要もあります。

低血糖薬クロルプロパミドの投与量も減らす必要があります。

この薬は特定の薬の副作用の強さを増強する可能性があります。

カプトプリルとの併用は、特に慢性腎不全の場合、表皮症状を発症する可能性が高くなります。

細胞増殖抑制剤との併用により血球数の変化頻度が増加するため、頻繁に血液検査を受ける必要があります。

アモキシシリンまたはアンピシリンと一緒に服用すると、アレルギー症状を発症する可能性が高くなります。

保管条件

アロヘキサルは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

アロヘキサルは治療物質の製造日から 5 年以内に使用できます。

類似品

この薬の類似薬としてはフェバックスとアロプリノールがあります。