ベタコール

ベタコールはβアドレナリン受容体の活動を選択的に阻害する薬です。

適応症 ベタコア

高血圧を下げるために使用されます。また、狭心症の発作を予防するためにも使用されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で販売されています。ブリスターパックには10錠の錠剤が入っており、箱の中には3パック入っています。

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薬力学

ベタキソロールには次のような薬効成分が認められています。

• 心臓選択的なβアドレナリン遮断作用。
• 交感神経刺激作用自体がないこと（部分作動作用がない）。
• 標準的な薬用量を超える濃度で使用すると、膜安定化効果が弱くなります（キニジンや局所麻酔薬と同様）。

薬物動態

吸引。

この薬剤は経口投与後、完全にかつ速やかに吸収されます。初回肝吸収の影響は非常に弱く、バイオアベイラビリティ指数は約85%です。そのため、異なる人の間でも、あるいは同じ患者であっても、長期間使用した場合の血漿中の濃度には大きな差はありません。ベタキソロールは、血漿中のタンパク質と約50%合成されます。

交換プロセス。

分布容積は約6 L/kgです。体内でベタキソロールの大部分は不活性な崩壊生成物に変換され、尿中に未変化体として排出されるのはわずか10～15%です。排泄は主に腎臓から行われます。

排泄。

活性元素の半減期は約15〜20時間です。

投薬および投与

高血圧を下げたり、狭心症の発症を予防するための標準的な投与量は、1日1錠（20mg）です。

腎機能障害のある人向けの1食分量。

腎機能の低下に伴い、ベタキソロールのクリアランス速度も低下します。したがって、薬剤の投与量は患者の腎機能に合わせて調整する必要があります。CCレベルが20ml/分の場合、投与量を調整する必要はありません。

ただし、治療開始 1 週目から血液中の薬剤の平衡レベルに達するまで (平均 4 日かかります) 臨床検査を実施する必要があります。

重度の腎機能障害のある人（CrCl 値 <20 ml/分）では、10 mg/日から治療を開始する必要があります（血液透析を受けている人の場合、透析スケジュールと頻度は重要ではありません）。

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妊娠中に使用する ベタコア

催奇形性作用。

現時点では、ヒトにおける催奇形性症状の発現や胎児の先天異常の発生に関する情報はありません。

新生児の影響。

妊婦がベタコールを服用した場合、β遮断薬の作用は出生後数日間新生児に持続します。この残存症状が臨床合併症の原因とならない場合もありますが、心不全の可能性は依然として残ります。このような障害が発生した場合、新生児を集中治療室に搬送し、さらに血漿代替物の使用を拒否する必要があります（急性肺水腫の可能性があるため）。

さらに、低血糖、徐脈、RDSNの症例に関するデータもあります。そのため、新生児を特別な環境下で飼育しながら、その状態を注意深く観察する必要があります（生後3～5日間は、血糖値と心拍数をモニタリングする必要があります）。

上記のすべての要因により、ベタキソロールは妊娠中に使用できません。唯一の例外は、薬剤の服用による利益が胎児の合併症のリスクを上回る場合です。

授乳期。

β遮断薬は母乳中に排泄される可能性があることが判明しています。新生児における徐脈や低血糖の発生確率はまだ研究されていないため、ベタコール投与中は授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• 重度の気管支喘息、ならびに閉塞性の慢性肺疾患。
• 心臓性ショック;
• 治療によって制御できない心不全;
• 2～3度のAVブロックを有する;
• 徐脈（心拍数が1分あたり45～50回未満）
• 特発性狭心症（患者がこの疾患の典型的または孤立性形態を有する場合、単独療法は使用できません）
• 洞結節の機能障害（洞房ブロックを含む）
• 重篤な症状を示すレイノー病（またはその他の末梢血流機能障害）
• 治療が困難な褐色細胞腫。
• 血圧値の低下;
• ベタキソロール不耐性;
• アナフィラキシー症状の既往歴;
• 代謝性アシドーシス。

ベタコールは、スルトプリドやフロクタフェニンなどの薬剤と併用しないでください。また、ジルチアゼム、ベラパミル、アミオダロン、ベプリジルとの併用も禁止されています。

この薬には乳糖が含まれているため、先天性ガラクトース血症、低乳酸症、またはグルコース・ガラクトース吸収不良症の人には処方されません。

副作用 ベタコア

薬を服用すると、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 皮下層および表皮の障害：乾癬の悪化や乾癬様発疹などの皮膚症状。かゆみ、蕁麻疹、多汗症が現れることもあります。
• 神経系の障害：頭痛やめまい、無気力、末梢感覚異常。
• 視覚器官の機能に影響を与える問題：目の粘膜の乾燥、視力の低下。
• 精神障害：疲労感、不眠症または無力症の出現。悪夢、抑うつ、幻覚、混乱感の出現。
• 胃腸障害：胃腸管の障害（下痢、腹痛、吐き気を伴う嘔吐など）。
• 栄養および代謝障害：高血糖または低血糖、ならびに徐脈（重篤な場合もある）の発生。房室伝導の抑制または既存の房室ブロックの増強、血圧低下、心不全が観察されることがある。
• 血管系に影響を及ぼす症状：間欠性跛行またはレイノー病の増加。四肢冷えも観察されることがある。
• 呼吸器官および胸骨と縦隔の機能の問題：呼吸困難または気管支けいれんの出現。
• 生殖障害：インポテンスの発症;
• 検査値の変化：まれに抗核抗体の出現が認められ、時にはSLEに類似した臨床症状を伴うが、治療中止後に消失する。

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過剰摂取

ベタコール中毒の兆候：徐脈または著しい血圧低下。このような症状がある場合は、患者にいくつかの薬剤を投与する必要があります。

• 1～2mgのアトロピンの静脈注射。
• グルカゴン1mgの投与（必要であればこの注射を繰り返す）
• 必要であれば、イソプロテレノール 25 mcg をゆっくり注入するか、ドブタミンを 2.5～10 mcg/kg/分投与します。

妊娠中にベータ遮断薬を使用した母親から生まれた新生児が心臓代償不全を発症した場合、以下の処置が必要となります。

• グルカゴン0.3 mg/kgの投与;
• 集中治療室への紹介
• ドブタミンとイソプレナリンの併用：多くの場合、かなり高用量で長期間にわたり使用されます。処置は医師の監督下で行われます。

他の薬との相互作用

この薬は他の降圧薬の効果を増強します。中枢性治療効果を持つ降圧薬（メチルドパ、クロニジンとモキソニジンの併用など）と併用する場合、モキソニジンの服用を急に中止することは避けてください。急に中止すると血圧が著しく上昇する可能性があります。

ジルチアゼム、レセルピン、SG、アミオダロン、さらにキニジン、ベラパミル、メチルドパと併用すると、心臓の自動症、収縮力、伝導障害を発症するリスクが高まります。

ジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗薬との併用は（特に潜在性心不全患者の場合）、血圧低下および心臓代償不全の発症の可能性を高めるため、ベタコールによる治療中は抗不整脈薬およびカルシウム拮抗薬の静脈内注射を避けることが推奨されます。

エストロゲン、制酸剤、NSAID、エンベロープ剤、GCS は薬剤の降圧効果を減弱させますが、三環系薬剤は逆に降圧効果を高めます（起立性虚脱が発生する可能性があります）。

この薬は非脱分極性筋弛緩薬の薬効を高め、さらにリドカインという物質の肝臓での代謝を遅らせます。

フェノチアジンとシメチジンを併用すると、血漿中のベタキソロールという成分のレベルが上昇します。

ヨウ素を含む造影剤の使用により血圧が低下し、アナフィラキシー症状が現れる場合、βアドレナリン受容体の活動を阻害する薬剤により、心血管系による代償症状の重症度が軽減されます。

ベタコールとMAOIの併用は、降圧効果が大幅に増加するため禁止されています。

皮膚テストに使用されるアレルゲンまたはその抽出物は、Betacor を使用する人に重篤な全身症状またはアナフィラキシーを引き起こす可能性を高めます。

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保管条件

ベタコールは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下にしてください。

賞味期限

ベタコールは治療薬の製造日から最長 4 年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬の小児に対する治療効果と安全性に関するデータは存在しないため、小児に処方することはできない。

類似品

この薬の類似品としては、Enzix Duo、アテノロール、カプトプリルとパナビタールおよびメトプロロールの併用、コルビトールとビソプロロールの併用、コルダフレックスとビプロルの併用などがあります。

レビュー

ベタコールは患者から概ね肯定的な評価を受けています。医師の処方による投薬治療を終えた多くの患者は、血圧指標の安定化に気づいています。